Гель глазной бесцветный, опалесцирующий, без запаха.
1г тимолола малеат 1.37 мг,
что соответствует содержанию тимолола 1 мг.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, карбомер, лизина моногидрат, поливиниловый спирт, натрия ацетата тригидрат, сорбитол, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Противоглаукомный препарат - бета-адреноблокатор.
Фармакологическое воздействие
Противоглаукомный препарат, неселективный бета-адреноблокатор. Уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения продукции водянистой влаги. Подобно другим бета-адреноблокаторам, тимолол оказывает незначительное воздействие на систему оттока внутриглазной жидкости. Обладает слабым анестезирующим действием и не влияет на величину зрачка и аккомодацию.
Результат снижения внутриглазного давления достигается при условии инстилляции Ниолола по 1 капле/сут. Максимальное снижение внутриглазного давления развивается через несколько часов после инстилляции и сохраняется в течение суток.
Тимолол может подвергаться системной абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта и, таким образом, достигать системного кровотока. Очень редко сывороточный уровень определяется в течение 90 мин после инстилляции. Несмотря на то, тимолол определяется в минимальной концентрации в моче более длительное время. Выделяется с грудным молоком.
Взрослым и детям старше 12 лет прописывают по 1 капле/сут в пораженный глаз.
Побочное воздействие
При использовании глазного геля Ниолол (так же как и других местных офтальмологических средств), вероятно поступление лекарства в системный кровоток. При поступлении тимолола в системный кровоток могут наблюдаться такие же нежелательные явления, как и при системном использовании.
Со стороны органа зрения (местные реакции): слабая гиперемия конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, жжение или боль сразу после инстилляции; 1-3% - преходящее снижение зрения продолжительностью более 3 мин, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, гиперемия кожи век, блефарит, конъюнктивит, кератит, птоз, снижение чувствительности роговицы, нарушения зрения, включавшие изменения рефракции (возникавшие в ряде случаев в связи с отменой миотиков), диплопию; при длительном использовании вероятно развитие поверхностной точечной кератопатии. При использовании бета-адреноблокаторов отмечались случаи развития синдрома сухого глаза.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушение AV-проводимости (развитие AV-блокады впервые или прогрессирование уже существующей AV-блокады), артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, аритмии, синкопальное состояние (обморок), нарушение мозгового кровообращения, ощущение сердцебиения, синдром Рейно, похолодание рук и ног, преходящая хромота, внезапная остановка сердца.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в большинстве случаев у пациентов с обструктивными бронхо-легочными заболеваниями), дыхательная недостаточность, одышка и кашель.
Дерматологические реакции: реакции повышенной чувствительности, местная или генерализованная эритема, крапивница, выпадение волос, псориазоформные поражения кожи или прогрессирование псориаза. Частота развития данных нежелательных явлений была низкой. В большинстве случаев дерматологические реакции исчезали после прекращения терапии препаратом.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, ухудшение течения миастении, парестезии, головная боль, астения, общая слабость, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, ухудшение памяти.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, диспепсия, сухость во рту.
Со стороны половой системы: снижение либидо, эректильная дисфункция, болезнь Пейрони.
Прочие: повышенная утомляемость, астения, боль в грудной клетке, СКВ.
Нежелательные реакции при системном использовании тимолола (вне зависимости от наличия причинно-следственной связи с применением лекарства): афакический кистозный отек макулы, сухость во рту, заложенность носа, анорексия, психические нарушения (в т.ч. спутанность сознания, галлюцинации, повышенная возбудимость, тревога, дезориентация), сонливость, артериальная гипертензия, ретроперитонеальный фиброз.
Не предлогается использовать у детей младше 12 лет (опыта применения не есть).
С осторожностью надлежит использовать препарат у пациентов с легочной недостаточностью, тяжелой цереброваскулярной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, при сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, миастении, одновременно с иными бета-адреноблокаторами.
С особой осторожностью назначать новорожденным и недоношенным детям.
В настоящее время не есть данных о поведенных клинических исследований применения лекарства у беременных женщин. При беременности Ниолол надлежит использовать только при условии, если ожидаемая польза терапии для матери превышает риск развития возможных побочных эффектов.
Тимолол выделяется с грудным молоком. Поскольку тимолол может вызвать серьезные побочные эффекты у грудных детей, при необходимости применения лекарства в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Пациентов с сердечной недостаточностью нужно обследовать перед началом лечения Ниололом. Пациентам с иными тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями требуется исследование с целью выявления возможных симптомов скрытой сердечной недостаточности и регулярный контроль ЧСС и АД.
При развитии дерматологических реакций, вероятно связанных с применением лекарства, лечение Ниололом надлежит срочно прекратить.
Для снижения повышенного внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме Ниолол надлежит назначать в комбинации с миотиками. Как и при использовании других противоглаукомных препаратов, после длительного лечения отмечаются случаи отсутствия реакции на тимолол малеат.
При использовании Ниолола нужно контролировать функцию слезоотделения, состояние роговицы и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес.
Бензалконий хлорид, входящий в состав глазного геля Ниолол, может вызывать аллергические реакции у чувствительных пациентов.
Любые глазные капли надлежит использовать до инстилляции Ниолола. Для сохранения его активности интервал между инстилляциями других глазных капель и Ниолола должен составлять не менее 5 мин. Нужен регулярный контроль внутриглазного давления каждые 3-4 недели.
Перед применением глазного геля нужно снять контактные линзы и не использовать их в течение 15 мин после инстилляции лекарства.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Воздействие Ниолола на возможность управлять автотранспортом и/или работать с механизмами не изучалось. Такие побочные эффекты Ниолола, как кратковременное снижение остроты зрения, птоз, нарушения зрения, включавшие изменения рефракции и диплопию, головокружение и повышенная утомляемость, могут отрицательно влиять на возможность к управлению автотранспортом и другим потенциально опасным видам деятельности, требующим повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При местном использовании в рекомендуемой дозе передозировка маловероятна.
Симптомы: при случайной передозировке возможны симптоматическая брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность, AV-блокада II и III степени. Лечение: проведение симптоматической терапии.
Лечение передозировки может включать (однако не ограничивается) перечисленные ниже меры.
Промывание желудка (если препарат был принят внутрь). Выведение тимолола из организма с помощью гемодиализа малоэффективно.
При симптоматической брадикардии для получения вагусной блокады в/в вводят атропин сульфат в дозе 0.25-2. мг (0.25-1 мл 0.1% раствора). Если брадикардия сохраняется, в/в медленно вводят изопреналин. В случае рефрактерности может потребоваться установка искусственного водителя ритма.
При артериальной гипотензии проводят лечение симпатомиметическими средствами, повышающими АД, в частности допамином, добутамином, или норэпинефрином. В случае неэффективности надлежит использовать глюкагон.
При бронхоспазме проводят лечение изопреналином, вероятно в сочетании с аминофиллином.
При острой сердечной недостаточности нужно срочно начать терапию с применением препаратов наперстянки, диуретика и кислорода. В случае неэффективности предлогается использовать в/в аминофиллин, если нужно, с последующим применением глюкагона.
При AV-блокаде ( II и III степени) используют изопреналин или искусственный водитель ритма.
Хотя Ниолол оказывал незначительное воздействие на размер зрачков, при использовании лекарства вместе с симпатомиметиками (такими как эпинефрин) отмечался мидриаз.
При использовании Ниолола вместе с системными бета-адреноблокаторами вероятно более выраженное снижение внутриглазного давления, а также усиление системного действия бета-адреноблокаторов. Пациенты, получающие Ниолол вместе с системными бета-адреноблокаторами, должны находиться под строгим врачебным контролем.
Больные, принимающие симпатолитики (в частности, резерпин) совместно с бета-адреноблокаторами, должны находиться под строгим врачебным контролем. При использовании Ниолола вместе с лекарствами, высвобождающими катехоламины, вероятно развитие таких нежелательных явлений, как артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, головокружение, синкопальное состояние и ортостатическая гипотензия.
При использовании бета-адреноблокаторов одновременно с блокаторами кальциевых каналов вероятно развитие артериальной гипотензии, нарушений AV-проводимости или левожелудочковой недостаточности.
Надлежит с осторожностью использовать бета-адреноблокаторы одновременно с блокаторами кальциевых каналов, вводимыми в/в. Производные дигидропиридина, такие как нифедипин, могут вызвать артериальную гипотензию, тогда как верапамил и дилтиазем имеют склонность вызывать нарушения AV-проводимости или левожелудочковую недостаточность при комбинации с бета-адреноблокаторами.
Одновременное использование бета-адреноблокаторов и препаратов наперстянки может привести к усилению нарушения AV-проводимости.
При использовании бета-адреноблокаторов вместе с клонидином (антигипертензивный препарат центрального действия) вероятно значительное повышение АД после резкой отмены терапии клонидином.
Назначение бета-адреноблокаторов в комбинации с антиаритмическими лекарствами класса I (хинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон) может приводить к выраженному замедлению проводимости в предсердиях и усилению отрицательного инотропного эффекта.
При совместном использовании с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами надлежит учитывать, что бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии (сердцебиение и тахикардию).
Не надлежит принимать бета-адреноблокаторы одновременно с антипсихотическими (нейролептиками) и анксиолитическими (транквилизаторами) лекарствами. Поскольку прием этанола во время терапии бета-адреноблокаторами может приводить к резкому снижению АД, в период лечения препаратом предлогается воздерживаться от приема этанола.
В случае проведения хирургических вмешательств с использованием общей анестезии лечение препаратом надлежит постепенно отменить и предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Ниололом. Одновременное использование Ниолола вместе с общими анестетиками может приводить к развитию компенсаторной тахикардии и выраженной артериальной гипотензии.
При одновременном использовании циметидина и тимолола вероятно повышение концентрации последнего в плазме крови.
Надлежит соблюдать осторожность при назначении Ниолола вместе с лидокаином (в/в введение) и йодсодержащими рентгеноконтрастными лекарствами.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С; не замораживать.
После первого вскрытия хранить флакон, перевернув его вверх дном, в картонной пачке.
Срок годности - 18 месяцев.
Срок годности после вскрытия флакона 4 недели.