Раствор для инъекций 0.005% прозрачный, бесцветный, без запаха. 1 мл октреотид (в форме свободного пептида) 50 мкг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
Раствор для инъекций 0.01% прозрачный, бесцветный, без запаха. 1 мл октреотид (в форме свободного пептида) 100 мкг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Аналог соматостатина. Средство для проведения интенсивной терапии в гастроэнтерологии
Регистрационные №№:
Фармакологическое воздействие
Гормональный препарат, аналог соматостатина. Представляет собой синтетический октопептид, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ними фармакологическими эффектами, однако существенно большей продолжительностью действия. Препарат подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системе.
Использование Октреотида во время и после операции на поджелудочной железе понижает частоту типичных послеоперационных осложнений (в частности, панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, острого послеоперационного панкреатита).
После п/к введения Октреотид быстро и полностью всасывается. Cmax октреотида в плазме крови достигается в пределах 30 мин.
Связывание с белками плазмы составляет 65%. Связывание Октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. Vd составляет 0.27 л/кг.
Общий клиренс составляет 160 мл/мин. Около 32% выводится в неизменном виде почками. После п/к инъекции лекарства Т1/2 октреотида составляет 100 мин. После в/в введения выведение октреотида осуществляется в 2 фазы с T1/2 10 мин и 90 мин соответственно.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов приклонного возраста снижается клиренс, а T1/2 увеличивается. При тяжелой почечной недостаточности клиренс уменьшается в 2 раза.
При лечении острого панкреатита препарат вводят п/к в дозе 100 мкг 3 раза/сут в течение 5 суток. Вероятно назначение до 1200 мкг/сут в/в.
Для предупреждения осложнений после операций на поджелудочной железе первую дозу 100 мкг вводят п/к за 1 ч до лапаротомии; затем после операции вводят п/к по 100 мкг 3 раза/сут в течении 7 последовательных дней.
Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода вводят в/в в дозе 2.5-50 мкг/с в виде продолжительных инфузий в течение 5 дней. У заболевших приклонного возраста не необходимости в снижении дозировки Октреотида.
Для остановки язвенного кровотечения вводят в дозе 25 мкг/ч в виде в/в инфузий в течение 5 дней.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: возможны анорексия, тошнота, рвота, спастические боли в животе, ощущение вздутия живота, избыточное газообразование, жидкий стул, диарея, стеаторея. Хотя выделение жира с калом может возрастать, нет указаний на то, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию нарушений всасывания (мальабсорбция). Редко - явления, напоминающие острую кишечную непроходимость. В отдельных случаях - острый панкреатит без холестаза, гипербилирубинемия в сочетании с увеличением активности ЩФ, ГГТ и в меньшей степени - других трансаминаз. При длительном использовании вероятно образование камней в желчном пузыре. Имеются сообщения о нечастых случаях острого панкреатита, который развивался в первые часы или дни применения и исчезал после отмены октреотида.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - аритмия, брадикардия.
Со стороны углеводного обмена: вероятно нарушение толерантности к глюкозе после приема пищи (обусловлено подавлением препаратом секреции инсулина), гипогликемия; редко при длительном лечении - персистирующая гипергликемия.
Местные реакции: возможны боль, ощущение зуда или жжение, краснота, припухлость (зачастую проходят в течение 15 мин).
Прочие: аллергические реакции, алопеция.
С осторожностью надлежит использовать при желчнокаменной болезни, сахарном диабете, при беременности, в период лактации.
Использование при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Октреотида не проводилось. Использование при беременности и в период лактации вероятно только по абсолютным показаниям, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод Б.
У пациентов с сахарным диабетом, получающих инсулин, октреотид может снижать потребность в инсулине.
Если камни в желчном пузыре выявлены перед началом лечения, вопрос о использовании октреотида решается индивидуально, в зависимости от соотношения потенциальной пользы терапии и возможным риском, связанным с наличием камней в желчном пузыре.
Побочные эффекты со стороны пищеварительной системы могут быть уменьшены, если инъекции октреотида производить в промежутках между приемами пищи или перед сном.
Для уменьшения явлений дискомфорта в месте инъекции предлогается доводить раствор лекарства перед введением до комнатной температуры и вводить меньший объем лекарства. Надлежит избегать нескольких инъекций в одно и то же место через короткие интервалы времени.
Симптомы: кратковременное уменьшение ЧСС, чувство прилива крови к лицу, спастические боли в животе, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Октреотид понижает всасывание циметидина, циклоспорина, мочегонных средств, бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция, инсулина, пероральных гипогликемических препаратов.
При одновременном использовании октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.
Препараты, метаболизирующиеся при участии изоферментов цитохрома P450 и имеющие узкий терапевтический диапазон доз, надлежит назначать с осторожностью.
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 8° до 20°C. Срок годности - 2 года.
Препарат отпускается по рецепту.