Гель трансдермальный бесцветный, прозрачный, с запахом этанола. 1 г 1 дозировка (1.25 г геля) 17β-эстрадиол 600 мкг 750 мкг. Вспомогательные вещества: карбомер (карбопол 980), троламин (триэтаноламин), этанол, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: Противоклимактерический эстрогенный препарат.
Фармакологическое воздействие
Эстрогенный препарат для наружного применения. Эстрадиол, активное вещество лекарства Эстрожель, считается эстрогеном. Вызывает умеренную пролиферацию эндометрия, делает лучше трофику урогенитального тракта и кожи, уменьшает уровень атерогенных фракций липидов крови, препятствует развитию остеопороза. На фоне лечения Эстрожелем существенно уменьшается выраженность климактерического синдрома (в т.ч. приливов, повышенного потоотделения, сухости влагалища, сниженного настроения).
Клиническая эффективность Эстрожеля при лечении симптомов постменопаузного периода сравнима с таковой при приеме эстрогенных препаратов внутрь. Использование лекарства способствует снижению концентрации общего холестерина без изменения соотношения холестерин/ЛПВП. Использование лекарства тормозит уменьшение плотности костной ткани в период менопаузы.
Всасывание и распределение
При нанесении геля этанол быстро испаряется и эстрадиол проникает через кожу. При этом его большая часть попадает в системный кровоток сразу, а некоторое количество эстрадиола задерживается в подкожно-жировой клетчатке и высвобождается в системный кровоток постепенно. Cmax в крови эстрадиол достигает через 3-4 ч. Биодоступность составляет 82%.
Метаболизм и выведение
При наружном использовании эстрадиол не подвергается эффекту "первого прохождения", что обеспечивает более физиологический уровень концентрации эстроегна в плазме крови. Метаболизм и выведение эстрадиола при использовании Эстрожеля соответствует биотрансформации и выведению естественных эстрогенов.
Использование лекарства Эстрожель должно осуществляться самой женщиной; утром или вечером, предпочтительно на чистую кожу. 1 дозировка аппликатора (флакон) соответствует 1.25 г геля и содержит 0.75 мг эстрадиола. 1 дозировка аппликатора (туба) соответствует 2.5 г геля и содержит 1.5 мг эстрадиола. Надлежит наносить 1-2 дозировки аппликатора (2.5 г геля) тонким слоем на кожу живота, поясничной области или предплечий до полного всасывания 1 раз/сут. Нанесение считается правильным и эффективным, если гель всасывается полностью в течение 2-3 мин.
Если липкая консистенция сохраняется более 5 мин после нанесения, значит гелем покрыта слишком маленькая площадь поверхности кожи. Площадь нанесения должна составлять не менее площади двух ладоней. Эстрожель прописывают непрерывно или в циклическом режиме. Дозировки и продолжительность терапии устанавливают индивидуально.
Побочное воздействие
Побочные эффекты, в основном, выражены слабо, отмечаются в основном в первые месяцы терапии и очень редко приводят к отмене лекарства.
С осторожностью надлежит использовать препарат при ИБС, недостаточности кровообращения, сахарном диабете, мигрени, бронхиальной астме, воспалительных заболеваниях женских половых органов, эпилепсии, артериальной гипертензии тяжелой степени, нарушениях функции печени, указаниях на тромбофлебиты, тромбозы, тромбоэмболии на фоне применения эстрогенов в анамнезе, семейной гиперлипопротеинемии, панкреатите, эндометриозе, заболеваниях желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), желтухе (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности), печеночной порфирии, лейомиоме.
Эстрожель противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказано использование лекарства при тяжелых заболеваниях печени в острый период, опухолях печени, желтухе.
С осторожностью надлежит использовать препарат при нарушениях функции печени, заболеваниях желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), желтухе (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности), печеночной порфирии.
Использование при нарушениях функции почек
Противопоказано использование лекарства при почечной недостаточности.
Перед началом лечения нужно провести гинекологическое исследование, а при длительной терапии надлежит посещать гинеколога не менее 1 раза в год. Лечение эстрадиолом целесообразно сочетать с применением гестагенных препаратов. Надлежит избегать попадания геля на молочные железы и слизистые оболочки вульвы и влагалища. Надлежит систематически проводить контроль функции печени и АД, концентрации глюкозы в крови при сахарном диабете. Эстрожель не оставляет пятен.
Симптомы: тошнота, рвота, в некоторых случаях - метроррагия. Лечение: отмена лекарства, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.