Раствор для инфузий прозрачный, от светло-желтого до коричневато-желтого цвета.
1 мл 1 фл. офлоксацин 2 мг 200 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, вода д/и.
Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.
Фармакологическое воздействие
Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидное воздействие.
Препарат активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобактерий.
К препарату чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris - индол-положительные и индол-отрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acne, Brucella spp.
Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
В большинстве случаев к препарату нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (в частности, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacter spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).
Офлоксацин не воздействует на Treponema pallidum.
После разовой 60-минутной в/в инфузий 200 мг офлоксацина средняя Cmax составляет 2.7 мкг/мл; через 12 ч после введения концентрация равняется 0.3 мкг/мл. Css достигаются после введения 4 доз.
Средние Cssmax и Cssmin достигаются после в/в введения 200 мг офлоксацина каждые 12 ч в течение 7 дней и составляют 2.9 и 0.5 мкг/мл, соответственно.
Офлоксацин широко проникает во многие жидкости и ткани организма, в т.ч. в слюну, бронхиальный секрет, желчь, слезную и спиномозговую жидкость, гной, в легкие, предстательную железу, кожу.
Офлоксацин подвергается частичному (5%) метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 20-25%.
T1/2 офлоксацина равен 6-7 ч. До 80% принятого внутрь лекарства экскретируется почками в неизмененном виде, небольшая часть активного вещества выводится также с калом. При гемодиализе удаляется 10-30% лекарства.
У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина ≤50 мл) T1/2 офлоксацина увеличивается.
Показания к применению лекарства
В/в капельно. Дозировки подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.
В/в капельное введение начинают с однократной дозировки 200 мг, которую вводят медленно в течение 30-60 мин. При улучшении состояния больного переводят на пероральный прием лекарства в той же суточной дозе.
Инфекции мочевыводящих путей - 100 мг 1-2, инфекции почек и половых органов - от 100 мг 2 до 200 мг 2, инфекции дыхательных путей, а также ЛОР-органов, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, инфекции брюшной полости, септические инфекции - 200 мг 2 При необходимости дозу увеличивают до 400 мг 2
Для предупреждения инфекций у заболевших с выраженным снижением иммунитета - по 400-600 мг/
При необходимости в/в капельно - 200 мг в 5% растворе глюкозы. Продолжительность инфузий - 30 мин. Надлежит использовать только свежеприготовленные растворы.
У пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина (КК) 50-20 мл/мин) разовая дозировка должна составлять 50% от средней дозировки при кратности назначения 2раза/, или полную разовую дозу вводят 1 раз/ При КК менее 20 мл/мин разовая дозировка - 200 мг, затем - по 100 мг/ через день.
При гемодиализе и перитонеальном диализе - по 100 мг каждые 24 ч.
Наибольшая суточная дозировка при печеночной недостаточности - 400 мг/
Побочное воздействие
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд. крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм; многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация, анафилактический шок.
Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, вагинит, гипогликемия (у заболевших сахарным диабетом).
Местные реакции: боль, гиперемия в месте введения, тромбофлебит (при в/в введении).
Противопоказания к применению лекарства
Cледует соблюдать осторожность при назначении лекарства пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушением мозгового кровообращения (в анамнезе), органическими поражениями ЦНС, хронической почечной недостаточностью.
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Использование при нарушениях функции печени
Наибольшая суточная дозировка при печеночной недостаточности - 400 мг.
Использование при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина (КК) 50-20 мл/мин) разовая дозировка должна составлять 50% от средней дозировки при кратности назначения 2раза/, или полную разовую дозу вводят 1 раз/При КК менее 20 мл/мин разовая дозировка - 200 мг, затем - по 100 мг/ через день.
При гемодиализе и перитонеальном диализе - по 100 мг каждые 24 ч.
Не считается препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.
Не предлогается использовать больше 2 мес, подвергаться воздействию солнечных лучей, облучению УФ-лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий).
В случае появления побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена лекарства. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.
Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (в основном ахиллова сухожилия), особенно у пожилых пациентов. В случае появления признаков тендинита нужно срочно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.
В период лечения запрещено употреблять этанол.
При использовании лекарства женщинам не предлогается использовать гигиенические тампоны в связи с повышенным риском развития молочницы.
На фоне лечения вероятно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных заболевших.
Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).
У заболевших с нарушениями функции печени или почек нужен контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозировки).
У детей используется только при угрозе жизни, с учетом предполагаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить другие, менее токсичные лекарственные средства. Средняя суточная дозировка в этом случае - 7.5 мг/кг, наибольшая - 15 мг/кг.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения нужно воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Совместим со следующими инфузионными растворами: изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы. Не смешивать с гепарином (риск преципитации).
Уменьшает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном использовании надлежит уменьшать дозу теофиллина).
Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию офлоксацина в плазме.
Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.
При одновременном приеме с антагонистами витамина К нужно осуществлять контроль свертывающей системы крови.
При назначении с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении с ГКС повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При назначении с лекарствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Препарат отпускается по рецепту.
Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте. Не замораживать. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности - 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.