Раствор для инфузий прозрачный, светло-желтого цвета.
| 1 мл | 1 фл. | |
| офлоксацин | 2 мг | 200 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
100 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов
Регистрационные №№:
Фармакологическое воздействие
Противомикробный препарат широкого спектра бактерицидного действия из группы фторхинолонов. Воздействует на фермент ДНК-гиразу, обеспечивающий сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК ведет к гибели микроорганизмов).
Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобактерий., в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (влючая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris - индол-положительные и индол-отрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Pseudomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.
Различной чувствительностью к препарату обладают Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae и viridans, Serratia marcescenes, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis и pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, а также Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).
Неактивен в отношении Treponema pallidum.
Распределение
После разовой инфузии 200 мг офлоксацина в течение 60 мин Cmax составляет 2.7 мкг/мл, через 12 ч после введения концентрация офлоксацина составляет 0.3 мкг/мл.
Равновесные концентрации достигаются после 4 инфузий. При в/в введении офлоксацина в дозе 200 мг каждые 12 ч в течение 7 дней средние максимальные и минимальные равновесные концентрации составляют 2.9 и 0.5 мкг/мл соответственно. Офлоксацин широко проникает во многие ткани и жидкие среды организма, в т.ч. в слюну, бронхиальный секрет, желчь, слезную и спинномозговую жидкость, гной, в легкие, предстательную железу и кожу.
Связывание с белками плазмы крови составляет 20-25%.
Метаболизм и выведение
Офлоксацин частично (5%) биотрансформируется в печени. T1/2 - 6-7 ч. До 80% дозировки выводится почками в неизмененном виде, небольшая часть - с калом.
При гемодиализе удаляется 10-30% лекарства. У пациентов с нарушениями функции почек (КК 50 мл/мин и менее) T1/2 офлоксацина увеличивается.
Препарат вводят в/в капельно. Дозировки подбирают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния пациента и функции печени и почек.
Терапию начинают с в/в капельного (в течение 30-60 мин) введения препарат в дозе 200 мг. При улучшении состояния пациента переводят на пероральный прием лекарства в той же суточной дозе.
При инфекциях мочевыводящих путей препарат прописывают по 100 мг 1-2 раза/сут, при инфекциях почек и половых органов - от 100 до 200 мг 2 раза/сут; при инфекциях дыхательных путей, а также ЛОР-органов, инфекциях кожи и мягких тканей, костей и суставов, инфекциях брюшной полости, септических инфекциях - по 200 мг 2 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают до 400 мг 2 раза/сут.
Для предупреждения инфекций у заболевших с выраженным снижением иммунитета -- по 400-600 мг/сут.
У пациентов с нарушениями функции почек (при КК от 50 до 20 мл/мин) разовая дозировка должна составлять 50% от средней рекомендуемой при кратности назначения 2 раза/сут. Возможно вводить полную разовую дозу 1 раз/сут. При КК менее 20 мл/мин разовая начальная дозировка составляет 200 мг, затем препарат вводят по 100 мг/сут через день.
При перитонеальном диализе и гемодиализе препарат вводят по 100 мг каждые 24 ч.
При печеночной недостаточности наибольшая суточная дозировка составляет 400 мг.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, кошмарные сновидения, психотические реакции, тревожность, психомоторное возбуждение, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушение вкуса, обоняния и равновесия.
Со стороны костно-мышечной системы: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД (при резком снижении АД введение прекращают), васкулит, коллапс.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.
Дерматологические реакции: точечные кровоизлияния, дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь, свидетельствующая о поражении сосудов (васкулит).
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок.
Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у заболевших сахарным диабетом), вагинит.
Местные реакции: боль, покраснение в месте введения, тромбофлебит.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности наибольшая суточная дозировка составляет 400 мг.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек (при КК от 50 до 20 мл/мин) разовая дозировка должна составлять 50% от средней рекомендуемой при кратности назначения 2 раза/сут. Возможно вводить полную разовую дозу 1 раз/сут. При КК менее 20 мл/мин разовая начальная дозировка составляет 200 мг, затем препарат вводят по 100 мг/сут через день.
При перитонеальном диализе и гемодиализе препарат вводят по 100 мг каждые 24 ч.
Офлоксацин не считается препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками, не показан при лечении острого тонзиллита.
Не предлогается использовать более 2 мес. На фоне применения лекарства запрещено подвергаться воздействию солнечных лучей, УФ-облучению.
При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена лекарства.
Редко возникающий тендинит может привести к разрыву сухожилий (в основном ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае появления признаков тендинита нужно срочно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.
При использовании лекарства женщинам не предлогается употреблять тампоны типа тампакс в связи с повышенным риском развития кандидоза.
На фоне лечения вероятно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных заболевших.
Вероятно возникновение ложноотрицательных результатов при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).
При нарушении функции печени или почек нужен контроль концентрации офлоксацина в плазме крови. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется снижающая коррекция дозировки).
На фоне применения лекарства запрещено употреблять этанол.
Применение в педиатрии
У детей препарат используют только при угрожающих жизни инфекциях, с учетом предполагаемой клинической эффективности и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить менее токсичные препараты. Средняя суточная дозировка в этом случае – 7.5 мг/кг массы тела, наибольшая – 15 мг/кг.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При использовании лекарства надлежит воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
При одновременном использовании офлоксацин уменьшает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном использовании надлежит понизить дозу теофиллина).
При одновременном использовании циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.
Офлоксацин увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.
При одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами-антагонистами витамина К нужно осуществлять контроль состояния свертывающей системы крови.
При совместном использовании с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении с ГКС повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При назначении с лекарствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат) увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Фармацевтическое взаимодействие
Раствор офлоксацина совместим со следующими инфузионными растворами: изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы (глюкозы).
Список Б. Препарат надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15 до 25°C, не замораживать. Срок годности - 2 года.
Препарат отпускается по рецепту.