Офлоксин
Фармакологическое воздействие:
Офлоксин (офлоксацин) – антибактериальный препарат с широким спектром действия. Группа фторхинолонов. Обладает бактерицидным действием. Блокирует ДНК-гиразу микроорганизмов – фермента, который нужен для процессов транскрибции и репликации бактериальной ДНК.
Спектр антибактериального действия включает грамотрицательные и грамположительные микроорганизмы, такие, как Proteus spp., Enterobacteriaceae (Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Providencia spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp.). Также полезен против Pasteurella multocida, Pseudomonas spp., Brucella melitensis, Haemophilus influenzae, Campylobacter spр., Neisseria meningitidis, Branhamella catarrhalis, , Vibrio spр., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spр., Gardnerella vaginalis, Neisseria gonorrhoeae, Helicobacter pylori, Haemophilus ducreyi.
Полезен так же против стафилококков, включая пенициллиназопродуцирующие штаммы, метициллинорезистентные штаммы различных бактерий (Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium tuberculosis). Имеет ограниченную эффективность при инфекциях, вызванных стрептококками группы А, В, С. Резистентны к препарату анаэробы за исключением бактерий Clostridium perfringens. Не воздействует на возбудителя сифилиса.
После внутреннего применения всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро. Сmax в плазме крови наблюдается на протяжение 60-120 минут после приема офлоксацина. Связывается белками плазмы 25%. Биодоступность – 96-100%. Препарат отлично проникает во все ткани, распределяется во всех жидких средах, включая спинномозговую. Высокие концентрации офлоксацина определяются в желчном пузыре и желчи. Метаболизируется в организме до офлоксацин-N-оксида и офлоксацин-дезметила. Офлоксацин-дезметил имеет незначительную антибактериальную активность. Период полувыведения – 5-8 часов, но при недостаточности почек может увеличиваться до 15-60 часов. 80% принятой дозировки элиминируется почками благодаря канальцевой секреции и фильтрации. В форме биометаболитов выводится меньше 5% лекарства, остальное – в виде неизмененной формы. 4-8% офлоксацина выводится через кишечник. При тяжелых печеночных заболеваниях экскреция лекарства замедляется. Офлоксацин проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Почечный клиренс лекарства составляет 173 мл/мин, общий - 214 мл/мин. Путем гемодиализа выводится в очень небольших количествах. При гемодиализе период полувыведения составляет 8-12 часов, в случае перитонеального диализа – 22 часа.
После применения внутривенного введения офлоксацина в дозе 200 мг наибольшая концентрация в крови наблюдается через 1 час. Равновесные концентрации лекарства наблюдаются после проведения 4 инфузий. При инфузии период полувыведения составляет 6-7 часов.
Офлоксин - показания к применению:
Инфекции, которые чувствительны к офлоксацину:
• заболевания нижних дыхательных путей;
• инфекционно-воспалительные поражения ЛОР-органов (кроме ангины);
• инфекции костей, суставов и мягких тканей;
• инфекционные заболевания органов брюшной полости, малого таза и почек;
• простатиты, гонорея, хламидиоз;
• раневые инфекции;
• респираторные инфекции на фоне туберкулеза, фиброза легких;
• сопутствующие инфекции при СПИДе;
• шигеллез и сальмонеллез.
Офлоксин - способ применения:
Дозировки офлоксацина определяются в индивидуальном порядке лечащим врачом в зависимости от степени тяжести заболевания и вида инфекционного агента.
Офлоксацин для инфузий: разовая дозировки 200-400 мг (1-2 флакона) 2 р/с с промежутком 12 часов (для взрослых с ненарушенными функциями почек). При почечной недостаточности, когда клиренс креатинина более 50 мл/мин, изменение дозировки не требуется. При клиренсе 20–50 мл/мин используют в стартовой дозе 200 мг, а далее – по 100 мг/сутки. При клиренсе менее 20 мл/мин, используют в стартовой дозе 200 мг, далее по 100 мг 1 раз в 2 суток. При печеночной недостаточности дозировка не превышает 400 мг/сутки. Раствор для инфузий вводят внутривенно капельно в течении не меньше получаса.
При улучшении общего состояния и положительной реакции на препарат инфузионное введение заменяют на внутреннее в той же дозировке. Продолжительность терапии – 7-10 дней.
Таблетки офлоксацина. Для взрослых используют дозу по 1-2 таблетки по 200 мг 2 р/сутки, или 400 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Наибольшая дозировка в сутки должна составлять не более 800 мг. При тяжелых нарушениях печеночных функций суточная дозировка должна составлять не более 400 мг. При почечной недостаточности: в случае клиренса креатинина 20–50 мл/мин начальная дозировка - 200 мг, далее — по 100 мг в сутки; при клиренсе креатинина меньше, чем 20 мл/мин, начальная дозировка должна составлять 200 мг, далее — по 100 мг в 2 суток. Таблетки прописывают натощак за 30-60 минут. Запивать малым количеством воды.
В случае, если таблетка пропущена, нужно принять такую же дозу как только вы вспомните об этом. Допустимо введение однократно 1 суточной дозировки офлоксацина.
Офлоксин - побочные действия:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсии, отсутствие аппетита, боли в эпигастрии, рвота, тошнота, диарея, транзиторное увеличение активности печеночных ферментов, повышение билирубина, риск развития псевдомембранозного колита.
Со стороны крови и кроветворной системы: анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны центральной нервной системы: замедление реакции при работе со сложными механизмами и автовождении, боли в голове, нарушения сна, головокружение, возбуждение, беспокойство, галлюцинации, изменение вкуса, нарушение зрения, обоняния.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение выделения мочевины (транзиторного характера), увеличение креатинина.
Аллергические реакции: сыпь, зуд кожи, отек Квинке, васкулит, фотосенсибилизация, анафилактический шок, боли в мышцах, суставах.
Офлоксин - противопоказания:
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• эпилепсия;
• индивидуальная повышенная чувствительность к хинолону и другим офлоксацинам;
• беременность и грудное вскармливание;
• возраст до 15 лет;
• болезни ЦНС, которые сопровождаются уменьшением судорожного порога.
Офлоксацин прописывают с осторожностью пациентам при атеросклерозе сосудов головного мозга, органических поражениях ЦНС, хронической почечной недостаточности, нарушениях мозгового кровообращения.
Офлоксин - беременность:
Офлоксин противопоказан при кормлении грудью и во время беременности.
Взаимодействие с иными лекарственными средствами:
При комбинации с антацидами наблюдается уменьшение эффективности офлоксацина. Если это нужно, антациды (содержание цинк, железо, алюминий, магний) возможно принимать за 120 минут до или после употребления лекарства.
При одновременном приеме нестероидных противовоспалительных средств и офлоксацина вероятно развитие судорожного синдрома.
Офлосксацин для внутривенного введения возможно растворять в изотоническом (0,9%) растворе натрия хлорида, растворе глюкозы (5; 10%), растворях Рингера, Хартмана, растворе гидрокарбоната натрия 4%. Категорически запрещается смешивать раствор офлоксацина с иными растворами для инфузий или иными лекарственными средствами.
В комбинации с теофилином снижается его клиренс на 25% (что требует уменьшения дозировки теофилина). При использовании совместно с фуросемидом, циметидином, метотрексатом и средствами, которые блокируют канальцевую секрецию, увеличивается концентрация офлоксина в плазме крови.
Офлоксацин способствует повышению концентрации глибенкламида в плазме крови.
Комбинация с непрямыми антикоагулянтами (антагонистами витамина К) требует мониторинга свертывающей системы крови. При совмещении с нестероидными противовоспалительными средствами, производными метилксантинов и нитроимидазолов увеличивается риск появления нейротоксических осложнений.
У пожилых людей при комбинации с глюкокортикостероидами возможны разрывы сухожилий при небольших травмах.
Кристаллурия возможна при комбинации офлоксацина с ощелачивающими мочу средствами (цитраты, бикарбонат натрия, ингибиторы карбоангидразы).
Офлоксин - передозировка:
При передозировке отмечаются спутанность сознания, заторможенность, рвота, дезориентация, сонливость, головокружение. При развитии таким симптомов нужно промыть желудок, в дальнейшем используют симптоматическую терапию.
Офлоксин - форма выпуска:
Таблетки по 200; 400 мг. Раствор для инфузий 200 мг в 1 флаконе (100 мл). Таблетки – белого цвета, раствор – со светло-желтым или зеленоватым оттенком.
Офлоксин - условия хранения:
Хранить не более 3 лет в сухом, удаленном от света месте, при температуре 10-25°С. Раствор для инфузии категорически запрещается замораживать.
Офлоксин - состав:
Офлоксин-таблетки.
Активное вещество: офлоксацин.
Вспомогательные компоненты: лактоза, кукурузный крахмал, полоксамер 188, стеарат магния, кросповидон, макрогол 6000, диоксид титана, повидон 25, гипромеллоза 5, тальк.
Офлоксин раствор для инфузий.
Активное вещество: офлоксацин.
Вспомогательные компоненты: хлорид натрия, эдетата динатрия дигидрат, вода для инъекций.
Офлоксин - дополнительно:
При терапии офлоксацином запрещено принимать алкоголь и этанолсодержащие препараты. При приеме лекарства не предлогается работать со сложными механизмами и водить транспортные средства, так как офлоксацин замедляет скорость психодвигательного реагирования.
В педиатрии использование офлоксацина ограничивается случаями, когда использование других, более малотоксичных препаратов, невозможно или неэффективно. В этом случае суточная дозировка офлоксацина составляет 7,5 мг/кг массы тела ребенка, наибольшая суточная дозировка не должна превышать 15 мг/кг.
100 мл раствора офлоксацина включают 15,9 ммоль Сl-, 15,4 ммоль Na+.
Офлоксацин не используется как средство выбора при пневмококковой пневмонии. Не показан в терапии острого тонзиллита. Запрещено принимать более 2 месяцев. Во время приема лекарства нужно избегать инсоляции УФ-лучами (солярий, ртутно-кварцевые лампы). При развитии псевдомембранозного колита нужно использовать ванкомицин, офлоксацин в этом случае отменяют. В случае развития симптомов тендинита возникает угроза разрыва ахиллова сухожилия (особенно у пожилых), поэтому препарат надлежит отменить, сустав иммобилизировать и получить консультацию травматолога-ортопеда.
Важно!
Перед применением лекарства Офлоксин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.