Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделяющей риской на одной из сторон и гравировкой "200" - на другой; на изломе - спрессованная масса белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| офлоксацин | 200 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, кросповидон, полоксамер, магния стеарат, тальк.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, тальк.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской для деления с обеих сторон и гравировкой "400" с одной стороны.
| 1 таб. | |
| офлоксацин | 400 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, кросповидон, полоксамер, магния стеарат, тальк.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, тальк.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов
Регистрационные №№:
Фармакологическое воздействие
Противомикробный препарат широкого спектра бактерицидного действия из группы фторхинолонов. Воздействует на фермент ДНК-гиразу, обеспечивающий сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК ведет к гибели микроорганизмов).
Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобактерий, в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (влючая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris /индол-положительные и индол-отрицательные штаммы/), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas shigelloides, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Brucella spp.
Различной чувствительностью к препарату обладают Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, а также Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
В большинстве случаев к препарату нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).
Неактивен в отношении Treponema pallidum.
Всасывание
После приема лекарства внутрь абсорбция быстрая и полная (95%). Биодоступность - более 96%. Сmax после приема лекарства внутрь в дозе 100 мг, 300 мг и 600 мг составляет 1 мг/л, 3.4 мг/л и 6.9 мг/л соответственно и достигается через 1-2 ч. После однократного приема лекарства в дозе 200 мг и 400 мг Сmax составляет 2.5 мкг/мл и 5 мкг/мл соответственно. Прием пищи может замедлять всасывание, однако не оказывает существенного влияния на биодоступность.
Распределение
Связывание с белками плазмы - 20-25%. Кажущийся Vd - 100 л. Офлоксацин проникает во многие ткани и жидкие среды организма, в т.ч. в слюну, бронхиальный секрет, желчь, мочу, слезную и спинномозговую жидкость, гной, в легкие, предстательную железу, кожу, лейкоциты, альвеолярные макрофаги, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза. Нормально проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14-60%). Не кумулирует.
Метаболизм
Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина.
Выведение
T1/2 после приема внутрь - 4.5-7 ч (независимо от дозировки). Выводится почками в неизмененном виде - 75-90%, с желчью - около 4%. Внепочечный клиренс - менее 20%.
После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью (КК 50 мл/мин и менее) или печеночной недостаточностью T1/2 офлоксацина увеличивается.
Дозировки подбирают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния пациента и функции печени и почек.
Внутрь взрослым прописывают в суточной дозе 200-800 мг (разделенной на 2 приема), курс лечения - 7-10 дней. Дозу до 400 мг/сут возможно принимать в 1 прием, предпочтительно утром.
При гонорее прописывают 400 мг однократно.
При инфекциях мочевыводящих путей препарат прописывают в дозе 100 мг 1-2 раза/сут.
При инфекциях почек и половых органов – 100-200 мг 2 раза/сут.
При инфекциях дыхательных путей, а также ЛОР-органов, инфекциях кожи и мягких тканей, костей и суставов, инфекциях брюшной полости, септических инфекциях – 200 мг 2 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают до 400 мг 2 раза/сут.
Таблетки принимают целиком, запивая водой, до или во время еды. Продолжительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной заболевания. Лечение надлежит продолжать еще в течение 3 дней после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры. При сальмонеллезе курс лечения - 7-8 дней, при неосложненных инфекциях нижних отделов мочевыводящих путей - 3-5 дней.
Для предупреждения инфекций у заболевших с выраженным снижением иммунитета – по 400-600 мг/сут.
У пациентов с нарушениями функции почек (при КК от 50 до 20 мл/мин) разовая дозировка должна составлять 50% от средней рекомендуемой при кратности назначения 2 раза/сут. Возможно вводить полную разовую дозу 1 раз/сут. При КК менее 20 мл/мин разовая начальная дозировка составляет 200 мг, затем - по 100 мг/сут через день.
При перитонеальном диализе и гемодиализе препарат прописывают по 100 мг каждые 24 ч.
При печеночной недостаточности наибольшая суточная дозировка составляет 400 мг.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли (в т.ч. гастралгия), повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, кошмарные сновидения, психотические реакции, тревожность, повышенная возбудимость, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления.
Со стороны органов чувств: нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, васкулит, коллапс.
Со стороны костно-мышечной системы: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Дерматологические реакции: точечные кровоизлияния (петехии), буллезный геморрагический дерматит, папулезная сыпь, васкулит.
Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок.
Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у заболевших сахарным диабетом), вагинит.
С осторожностью надлежит назначать препарат при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения (в анамнезе), хронической почечной недостаточности, органических поражениях ЦНС.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности наибольшая суточная дозировка составляет 400 мг.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек (при КК от 50 до 20 мл/мин) разовая дозировка должна составлять 50% от средней рекомендуемой при кратности назначения 2 раза/сут. Возможно вводить полную разовую дозу 1 раз/сут. При КК менее 20 мл/мин разовая начальная дозировка составляет 200 мг, затем - по 100 мг/сут через день.
При перитонеальном диализе и гемодиализе препарат вводят по 100 мг каждые 24 ч.
Офлоксин не считается препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками.
Не показан для лечения острого тонзиллита.
Не предлогается использовать препарат больше 2 мес. Надлежит избегать воздействия солнечных лучей или облучения УФ-лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий).
В случае появления побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена лекарства. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.
Надлежит учитывать, что при использовании Офлоксина редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (в основном ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае появления симптомов тендинита нужно срочно прекратить лечение, провести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.
При использовании лекарства женщинам не предлогается употреблять тампоны в связи с повышенным риском развития вагинального кандидоза.
На фоне лечения вероятно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных заболевших.
При использовании лекарства возможны ложноотрицательные результаты при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).
У заболевших с нарушениями функции печени или почек нужен контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозировки).
В период лечения препаратом надлежит избегать употребления алкоголя.
Применение в педиатрии
У детей Офлоксин прописывают только при угрозе жизни, с учетом предполагаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить другие, менее токсичные препараты. Средняя суточная дозировка составляет 7.5 мг/кг, наибольшая дозировка - 15 мг/кг.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения нужно воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.
Лечение: промывание желудка, назначение симптоматической терапии. При гемодиализе удаляется 10-30% лекарства.
При назначении лекарства внутрь надлежит учитывать, что пищевые продукты, антациды, содержащие алюминий, кальций, магний, или соли железа понижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (поэтому интервал между назначением Офлоксина и этих препаратов должен быть не менее 2 ч).
При одновременном использовании офлоксацин уменьшает клиренс теофиллина на 25% (в этом случае надлежит понизить дозу теофиллина).
При одновременном использовании циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.
Офлоксацин увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.
При одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами - антагонистами витамина К нужно осуществлять контроль состояния свертывающей системы крови.
При совместном использовании с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении с ГКС повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При назначении с лекарствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск развития кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре от 10° до 25°C. Срок годности - 3 года.