Таблетки 1 таб. амлодипин (в форме безилата) 5 мг.
Блокатор кальциевых каналов.
Фармакологическое воздействие
Производное дигидропиридина. Обладает антигипертензивным, антиангинальным действием. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.
Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный результат лекарства обусловлен возможностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления. Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению надобности миокарда в кислороде. Под влиянием лекарства за счет расширения коронарных артерий увеличивается поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии).
Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, увеличивет скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.
После приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ (90%) независимо от приема пищи. Сmax лекарства в крови достигается через 6-12 ч. Биодоступность - 60-65%.
Равновесное состояние в плазме крови достигается через 7-8 дней после его постоянного приема. Vd - около 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - более 95%. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется как правило в печени с образованием неактивных метаболитов.
Менее 10% принятой внутрь дозировки выводится в неизмененном виде, около 60% экскретируется почками в виде неактивных метаболитов. T1/2 лекарства - 35-45 ч, что позволяет назначать его 1 раз/ 20-25% выводится в виде метаболитов с желчью и через кишечник, а также с грудным молоком.
T1/2 у заболевших с артериальной гипертензией - 48 ч, у пожилых пациентов увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности - до 60 ч, при нарушении функции почек - не изменяется. При гемодиализе не удаляется.
Показания к применению лекарства
Начальная дозировка: в роли гипотензивного средства - 2.5 мг (особенно худым и пожилым больным, больным с нарушением функции печени и в составе комплексной терапии); в роли антиангинального средства - 5 мг (предлогается пожилым больным и больным с нарушением функции печени).
При артериальной гипертензии и стенокардии - 5 мг.
При необходимости суточная дозировка может быть увеличена до 10 мг/ Наибольшая суточная дозировка - 10 мг. Какой-либо корректировки дозировки Омелара Кардио при одновременном использовании тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: редко - гинекомастия, снижение потенции, полиурикемия, гиперплазия десен, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, артралгия, боль в конечностях (при длительном использовании).
Противопоказания к применению лекарства
С осторожностью прописывают пациентам с нарушением функции печени и почек, при хронической сердечной недостаточности II и III степени, синдроме слабости синусового узла(выраженная брадикардия, тахикардия), аортальном и митральном стенозе, гиперкардиомиопатии с обструкцией выходного тракта левого желудочка, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 мес после), легкой и умеренной артериальной гипотензии, пожилом возрасте.
Безопасность применения Омелара Кардио при беременности и в период лактации не установлена, поэтому использовать препарат при беременности и в период грудного вскармливании предлогается только в тех случаях, когда риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред лечения для матери и плода. При необходимости назначения лекарства в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Использование при нарушениях функции печени
Состорожностью прописывают пациентам с нарушением функции печени.
Использование при нарушениях функции почек
Состорожностью прописывают пациентам с нарушением функции почек.
В период лечения нужен контроль массы тела и диеты, особенно потребления натрия, поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости,разрастания десен).
Опыт применения Омелара Кардио у детей отсутствует.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не оказывает влияния на возможность управления автотранспортом и движущимися механизмами.
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - использование сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ не полезен.
Совместим с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами, НПВП, антибиотиками, гипогликемическими лекарствами для приема внутрь.
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают.
Одновременное использование Омелара Кардио и дигоксина не изменяет уровень концентрации дигоксина в сыворотке крови и почечный клиренс дигоксина; циметидина - не изменяет фармакокинетику Омелара Кардио, варфарина - не изменяет действия на протромбиновое время у здоровых мужчин-добровольцев.
Гипотензивный результат ослабляют НПВП, особенно индометацин (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками), симпатомиметики и эстрогены (задержка натрия).
Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), амиодарон, хинидин, блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивный результат.
При совместном использовании лекарствами лития вероятно проявление нейротоксичности.
Тиазидные и петлевые диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальное и гипотензивное воздействие.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Хранят в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Не использовать по истечении срока годности.