Капсулы твердые желатиновые, размер №3, со светло-кремовым корпусом и светло-кремовой крышечкой; содержимое капсул - гранулы почти белого цвета.
1 капс.
омепразол - 10 мг
Вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмал, сахароза, маннит, лактоза, сахар, тальк, магния карбонат, эудрагит, полиэтиленгликоль 6000, аэросил.
10 шт. - стрипы (3) - пачки картонные.
10 шт. - стрипы (10) - пачки картонные.
14 шт. - контейнеры полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
28 шт. - контейнеры полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, размер №2, со светло-кремовым корпусом и светло-кремовой крышечкой; содержимое капсул - гранулы почти белого цвета.
1 капс.
омепразол - 20 мг
Вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмал, сахароза, маннит, лактоза, сахар, тальк, магния карбонат, эудрагит, полиэтиленгликоль 6000, аэросил.
10 шт. - стрипы (3) - пачки картонные.
10 шт. - стрипы (10) - пачки картонные.
14 шт. - контейнеры полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
28 шт. - контейнеры полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Противоязвенный препарат
Регистрационные №№:
Фармакологическое воздействие
Противоязвенный препарат, ингибитор Н+-К+-АТФ-азы.
Тормозит активность H+-K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.
После однократного приема лекарства внутрь терапевтическое воздействие омепразола развивается в течение первого часа, достигает максимума через 2 ч и продолжается в течение 24 ч.
У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием омепразола в дозе 20 мг позволяет поддерживать pH содержимого желудка на уровне 3 в течение 17 ч. После прекращения приема секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток.
Всасывание
После приема лекарства внутрь омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-1 ч. Биодоступность составляет 30-40%.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет около 90%.
Метаболизм
Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с образованием 6 метаболитов (в т.ч. гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные), которые не обладают фармакологической активностью.
Выведение
T1/2 составляет 0.5-1 ч.
Выводится почками - 70-80% и с желчью - 20-30%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.
У пациентов приклонного возраста выведение замедляется, биодоступность повышается.
При печеночной недостаточности биодоступность составляет 100%, T1/2 - 3 ч.
Препарат прописывают внутрь, запивая малым количеством воды (содержимое капсулы запрещено разжевывать).
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения прописывают по 20 мг/сут в течение 2-4 недель, при недостаточной эффективности - до 40 мг/сут.
При язвенной болезни желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенном эзофагите прописывают по 20-40 мг/сут в течение 4-8 недель.
При эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, вызванных приемом НПВС, - по 20 мг/сут в течение 4-8 недель.
С целью эрадикации Helicobacter pylori прописывают по 20 мг 2 раза/сут в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными средствами.
Для предупреждения рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагита - по 10-20 мг/сут в течение длительного времени.
При синдроме Золлингера-Эллисона дозу устанавливают индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, зачастую начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут, в этом случае ее делят на 2 приема.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная дозировка не должна превышать 20 мг.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз; у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации, у пациентов с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями, заболевших с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени - энцефалопатия.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миалгия, артралгия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, в отдельных случаях - агранулоцитоз, панцитопения.
Дерматологические реакции: в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.
Прочие: нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, гинекомастия; редко - образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный характер).
Использование при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Использование при нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности биодоступность составляет 100%, T1/2 - 3 ч. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная дозировка не должна превышать 20 мг.
Использование при нарушениях функции почек
При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.
Перед началом терапии нужно исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язвенной болезни желудка), т.к. лечение, маскируя симптомы, может отсрочить постановку правильного диагноза.
Прием лекарства одновременно с пищей не влияет на его эффективность.
При возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы возможно принять ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также возможно смешать содержимое капсулы со немного подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и принять полученную суспензию в течение 30 мин.
Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ недостаточно полезен.
При длительном использовании омепразола в дозе 20 мг 1 раз/сут в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, циклоспорином, лидокаином, хинидином, эстрадиолом, а также этанолом не наблюдалось изменений их концентраций в плазме крови.
При одновременном использовании с антацидами лекарственного взаимодействия не отмечено.
Омепразол изменяет биодоступность любого лекарства, всасывание которого зависит от значения pH (в частности, солей железа).
При одновременном использовании омепразола и кларитромицина наблюдается повышение концентраций в плазме крови обоих препаратов.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре ниже 30°C. Срок годности - 2 года.