Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой от желтого до коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне выдавлено "04".
1 таб.
тамсулозина гидрохлорид - 400 мкг
Вспомогательные вещества: макрогол 8000, макрогол 7 000 000, магния стеарат.
Состав оболочки: Opadry желтый 03F22733 (гипромеллоза, макрогол 8000, краситель железа оксид желтый), вода очищенная.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа1-адреноблокатор
Регистрационные №№:
Фармакологическое воздействие
Альфа1-адреноблокатор. Считается специфическим конкурентным блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов, особенно α1A и α1D подтипов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря, простатической части мочеиспускательного канала и детрузоре. Понижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы и уретры, улучшая отток мочи, понижает явления нестабильности мочевого пузыря. Это приводит к уменьшению симптомов обструкции (опорожнения) и раздражения (наполнения), связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Описанное воздействие на симптомы обструкции и раздражения сохраняется при длительном использовании.
Антагонисты α1-адренорецепторов могут снижать АД за счет уменьшения ОПСС. При использовании препарат Омник Окас в суточной дозе 400 мкг случаев клинически значимого снижения АД не отмечалось.
Всасывание
Омник Окас представляет собой таблетку с контролируемым высвобождением на основе матрикса с использованием геля неионного типа, что обеспечивает длительное и медленное высвобождение тамсулозина и дает достаточную экспозицию со слабыми колебаниями в течение 24 ч.
Тамсулозин в форме Омник Окас всасывается из ЖКТ. Абсорбция составляет 57%. На абсорбцию тамсулозина в форме Омник Окас прием пищи не оказывает влияния.
Тамсулозин характеризуется линейной фармакокинетикой. После однократного приема внутрь до еды лекарства в дозе 400 мкг Cmax тамсулозина в плазме крови достигается в среднем через 6 ч. В равновесном состоянии, которое достигается к 4 дню приема, Cmax тамсулозина в плазме крови достигается через 4-6 ч как при приеме до еды, так и после приема пищи. Существуют значительные индивидуальные различия значений концентрации в плазме крови после однократного приема и многократного применения.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет около 99%, Vd небольшой - около 0.2 л/кг.
Метаболизм
Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененном виде. По данным экспериментальных исследований возможность индуцировать активность микросомальных ферментов печени у тамсулозина практически отсутствует.
Выведение
Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, при этом около 4-6% лекарства выводится в неизмененном виде.
При приеме Омника Окас в дозе 400 мкг однократно и в равновесном состоянии T1/2 составляет 19 ч и 15 ч соответственно.
Прописывают внутрь по 400 мкг (1 таб.) 1 раз/сут независимо от приема пищи. Таблетку надлежит принимать целиком, не разжевывая, во избежание влияния на пролонгированное высвобождение активного вещества.
Побочное воздействие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - ощущение сердцебиения, постуральная гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: иногда - запор, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: 1.3% - головокружение; иногда - головная боль, редко - обморок.
Со стороны половой системы: иногда - нарушения эякуляции, очень редко - приапизм.
Со стороны дыхательной системы: иногда - ринит.
Аллергические реакции: иногда - кожная сыпь, зуд, крапивница; редко - ангионевротический отек.
Прочие: иногда - астения.
С осторожностью надлежит использовать препарат при хронической почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин).
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказано при выраженной печеночной недостаточности
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит использовать препарат при хронической почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин).
При использовании лекарства Омник Окас (как и других альфа1-адреноблокаторов) в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое в нечастых случаях приводит к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больной должен сесть или лечь и оставаться в таком положении до тех пор, пока признаки данного состояния не исчезнут.
При оперативных вмешательствах по поводу катаракты на фоне приема лекарства вероятно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что нужно учитывать хирургу для предоперационной подготовки пациента при проведении операции.
Прежде чем начать терапию препаратом Омник Окас больной должен быть обследован для того, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения и регулярно во время терапии нужно проводить пальцевое ректальное исследование и, если потребуется, определение специфического антигена предстательной железы (ПСА).
При почечной недостаточности не требуется коррекция дозировки.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам надлежит соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Симптомы: острая артериальная гипотензия.
Лечение: для предотвращения дальнейшего всасывания лекарства целесообразно провести промывание желудка, назначить прием активированного угля и осмотического слабительного, в частности, натрия сульфата, АД и ЧСС могут восстановиться, если пациента поместить в горизонтальное положение. При отсутствии эффекта возможно использовать средства, увеличивающие ОЦК и, если нужно, сосудосуживающие средства. Надлежит контролировать функцию почек. Маловероятно, что диализ будет полезен, т.к. тамсулозин интенсивно связывается с белками плазмы.
При назначении тамсулозина одновременно с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не обнаружено.
При одновременном использовании с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, с фуросемидом - снижение концентрации, но это не требует изменения дозировки Омника Окас, поскольку его концентрация остается в пределах нормального диапазона.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека in vitro. В свою очередь тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях in vitro не обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
Одновременное назначение других антагонистов α1-адренорецепторов может привести к гипотензивному эффекту.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.