Суппозитории ректальные белого или белого с кремоватым отттенком цвета, торпедообразной формы, без видимых вкраплений на продольном срезе.
1 супп. - ондансетрон 4 мг
Вспомогательные вещества: витепсол Н-15.
Суппозитории ректальные белого или белого с кремоватым отттенком цвета, торпедообразной формы, без видимых вкраплений на продольном срезе.
1 супп. - ондансетрон 8 мг
Вспомогательные вещества: витепсол Н-15.
Суппозитории ректальные белого или белого с кремоватым отттенком цвета, торпедообразной формы, без видимых вкраплений на продольном срезе.
1 супп. - ондансетрон 16 мг
Вспомогательные вещества: витепсол Н-15.
Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий серотониновые рецепторы.
Фармакологическое воздействие
Противорвотный препарат центрального действия. Селективный антагонист серотониновых 5НТ3-рецепторов.
Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих серотониновые 5НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3-рецепторов на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы. По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химиотерапией и радиотерапией тошноты и рвоты.
Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.
Всасывание
После ректального введения ондансетрон определяется в плазме через 15-60 мин. Концентрация активного вещества увеличивается линейно, Cmax достигается где-то через 6 ч и составляет 20-30 нг/мл. Абсолютная биодоступность при ректальном введении составляет приблизительно 60%. Снижение концентрации в плазме происходит с меньшей скоростью, чем после приема внутрь (вследствие продолжающегося всасывания).
Выведение
T1/2 - 6 ч.
Показания к применению лекарства
Препарат используют ректально. Чтобы вынуть суппозиторий из ячейковой упаковки, надлежит отломить одну ячейку с суппозиторием по насечке и разъединив края ленты, потянуть за них в разнообразные стороны. Суппозиторий вводят в задний проход заостренным концом, по возможности глубоко. Для более удобного введения суппозитория предлогается нагнуться, присесть на корточки или лечь на бок, поджав ноги.
Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.
При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии прописывают 16 мг ондансетрона за 1-2 ч до начала проведения основной терапии.
При высокоэметогенной химиотерапии рекомендуемая дозировка составляет 16 мг одновременно с в/в введением 20 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.
Для предупреждения поздней или длительной рвоты, возникающей через 24 ч после окончания химиотерапии или радиотерапии, надлежит продолжить прием лекарства в дозе 16 мг 1 раз/ в течение 5 дней.
Препарат не рекомендован для применения у детей.
У пациентов приклонного возраста изменения дозировки не требуется.
У пациентов с почечной недостаточностью не требуется изменений дозировки, частоты приема или способа применения.
Для пациентов нарушениями функции печени суточная дозировка ондансетрона не должна превышать 8 мг.
Пациентам с медленным метаболизмом спартеина/дебрисохина коррекции суточной дозировки или частоты приема ондансетрона не требуется.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Местные реакции: гиперемия, боль, ощущение жжения в области ануса и прямой кишки после введения суппозитория.
Прочие: приливы крови к коже лица, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатининемия.
Противопоказания к применению лекарства
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Использование при нарушениях функции печени
Для пациентов нарушениями функции печени суточная дозировка ондансетрона не должна превышать 8 мг.
Использование при нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью не требуется изменений дозировки, частоты приема или способа применения.
Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на другие селективные блокаторы серотониновых 5НТ3-рецепторов, имеют увеличенный риск их развития при приеме ондансетрона.
Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем, его назначение больным с симптомами кишечной непроходимости требует особого наблюдения.
Есть ограниченный опыт передозировки ондансетрона. В большинстве случаев симптомы похожи на побочные реакции при использовании лекарства в рекомендованных дозах.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот для ондансетрона не известен.
Нет данных о том, что ондансетрон индуцирует или ингибирует метаболизм других препаратов, часто назначаемых в комбинации с ним.
Ондансетрон метаболизируется несколькими изоферментами системы цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2). Угнетение или снижение активности одного из изоферментов зачастую в норме компенсируется иными, в связи с чем значимое снижение общего клиренса ондансетрона маловероятно. Несмотря на то, требуется осторожность при совместном использовании:
Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с этанолом, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.