Раствор для инъекций 0.2% прозрачный, бесцветный или желтоватого цвета.
1 мл 1 фл.
ондансетрона гидрохлорид: 2 мг 4 мг
2 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
Раствор для инъекций 0.2% прозрачный, бесцветный или желтоватого цвета.
1 мл 1 фл.
ондансетрона гидрохлорид: 2 мг 8 мг
4 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий серотониновые рецепторы
Регистрационные №№:
Фармакологическое воздействие
Противорвотный препарат. Селективный антагонист серотониновых 5HT3-рецепторов. Препараты, применяемые для химиотерапии, и радиотерапия могут вызывать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих серотониновые 5НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон блокирует пусковые механизмы этого рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3-рецепторов на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы.
Возможно, что на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией тошноты и рвоты.
Всасывание
После в/м введения Сmax достигается через 10 мин.
Распределение Распределение ондансетрона одинаково при в/м и в/в введении.
Связывание с белками плазмы - 70-76%.
Метаболизм
Биотрансформируется в печени.
Выведение
T1/2 при парентеральном введении составляет 3 ч. В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозировки.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов приклонного возраста T1/2 может увеличиваться до 5 ч, а при выраженной печеночной недостаточности – 15-20 ч. При поражении функции почек (почечный клиренс менее 15 мл/мин) T1/2 увеличивается на 4-5 ч, однако это увеличение не имеет клинического значения.
Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.
Для взрослых дозировка лекарства составляет 8-32 мг/сут.
При умеренно эметогенной химио- или радиотерапии - 8 мг в/в струйно медленно или в/м перед началом терапии.
При высоко эметогенной химиотерапии:
Эффективность лекарства может быть увеличена путем разового в/в введения ГКС (в частности, 20 мг фосфонатриевой соли дексаметазона) до начала химиотерапии.
Для профилактики отсроченной рвоты, возникающей после первых 24 ч от начала химио- или радиотерапии (как при использовании высоко эметогенной, так и при умеренно эметогенной химиотерапии), предлогается продолжать применение лекарства в виде таблеток.
Детям старше 2 лет препарат прописывают в/в в дозе 5 мг/м2 поверхности тела непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом лекарства внутрь в дозе 4 мг через 12 ч. После окончания курса химотерапии нужно продолжать прием лекарства внутрь в дозе 4 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.
Для профилактики тошноты и рвоты в послеоперационном периоде взрослым препарат вводят в разовой дозе 4 мг в/м или в/в струйно медленно в начале наркоза.
Для лечения возникшей тошноты или рвоты предлогается в/м или медленное в/в введение лекарства в дозе 4 мг.
В/м в одно и тоже место препарат может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг.
Детям для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты препарат прописывают только парентерально в дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до или после анестезии.
Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты препарат прописывают в/в медленно в дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг).
У пациентов с нарушениями функции печени клиренс ондансетрона существенно снижается, а T1/2 увеличивается, поэтому применение лекарства в дозах более 8 мг/сут не предлогается.
У пациентов с нарушениями функции почек и пожилых пациентов не требуется изменения суточной дозировки и частоты введения лекарства.
Правила приготовления раствора для инъекций
Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:
Побочное воздействие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке ( в ряде случаев с депрессией сегмента ST), аритмии, артериальная гипотензия, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор, транзиторное бессимптомное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства, судороги.
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Местные реакции: боль, жжение, покраснение в месте введения.
Прочие: приливы крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и лактации.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени клиренс ондансетрона существенно снижается, а T1/2 увеличивается, поэтому применение лекарства в дозах более 8 мг/сут не предлогается
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек и пожилых пациентов не требуется изменения суточной дозировки и частоты введения лекарства.
У пациентов, получавших предшествующее лечение иными селективными антагонистами 5НТ3-рецепторов, сопровождавшееся реакциями повышенной чувствительности, при использовании Ондансетрона-Лэнс также возможны реакции повышенной чувствительности.
Поскольку ондансетрон вызывает запор, пациентам с симптомами кишечной непроходимости после применения лекарства требуется регулярное наблюдение.
Применение в педиатрии
Безопасность применения лекарства у детей в возрасте до 2 лет не установлена, поэтому применение Ондансетрона-Лэнс у данной категории пациентов противопоказано.
В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия.
При передозировке ондансетрона не предлогается применение ипекакуаны, так как маловероятно, что этот препарат будет полезен в период антиэметического действия Ондансетрона-Лэнс.
Специфического антидота нет.
Надлежит учитывать, что Ондансетрон-Лэнс метаболизируется ферментной системой цитохрома P450 печени. Поэтому с осторожностью надлежит назначать Ондансетрон-Лэнс одновременно со следующими лекарствами:
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат надлежит хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.
Растворы для в/в введения надлежит готовить непосредственно перед инфузией. В случае необходимости готовый инъекционный раствор надлежит хранить при температуре от 2° до 8°С не более 24 ч до начала введения.
Во время проведения инфузии защиты от света не требуется, разведенный инъекционный раствор стабилен в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.