Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.
| 1 таб. | |
| циталопрам (в форме гидробромида) | 20 мг |
| циталопрам (в форме гидробромида) | 40 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, кремния оксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 6000.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант
Регистрационные №№:
Фармакологическое воздействие
Антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.
Циталопрам, обладая выраженной возможностью подавлять обратный захват серотонина, не имеет или имеет очень слабую возможность связываться с рецепторами, включая гистаминовые, мускариновые и адренорецепторы. Циталопрам лишь в очень малой степени ингибирует изофермент CYP2D6 и, следовательно, не взаимодействует с лекарственными средствами, метаболизирующимися этим ферментом. Таким образом, побочные эффекты и токсическое воздействие выражается в существенно меньшей степени. Антидепрессивный результат зачастую развивается через 2-4 недели лечения.
Циталопрам практически не оказывает влияния на проводящую систему сердца и АД, на гематологические показатели, функцию печени и почек, не вызывает увеличения массы тела.
Циталопрам не нарушает когнитивные функции человека, не вызывает седативного эффекта.
Всасывание
После приема внутрь биодоступность циталопрама составляет около 80% и практически не зависит от приема пищи. Cmax в плазме достигается через 2-4 ч после приема.
Распределение
Связывание с белками плазмы - менее 80%. В плазме присутствует в неизмененном виде. При дозах 10-60 мг/сут фармакокинетические параметры имеют линейную зависимость. Vd - 12 л/кг. Css при ежедневном одноразовом приеме устанавливается через 7-14 сут. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2C19 с образованием менее фармакологически активных метаболитов.
Выведение
Т1/2 составляет 1.5 сут. Выводится с мочой и калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов в возрасте старше 65 лет наблюдается более продолжительный биологический период полувыведения (1.5-3.75 дней) и более низкий клиренс (0.08-0.3 л/мин). Css у престарелых пациентов почти в 2 раза превышали концентрации, наблюдавшиеся у более молодых пациентов, получавших препарат в такой же дозе.
У пациентов со сниженной функцией печени циталопрам выводится более медленно. Биологический период полувыведения циталопрама почти в 2 раза увеличен и Css в плазме почти в 2 раза выше по сравнению с пациентами с правильной функцией печени после приема лекарства в такой же дозе.
Выведение циталопрама замедлено у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести без значительного влияния на фармакокинетику. В настоящее время опыт лечения пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) недостаточен.
Препарат прописывают внутрь 1 раз/сут в любое время либо во время приема пищи, либо до еды.
При депрессии суточная дозировка составляет 20 мг. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и тяжести заболевания суточную дозу возможно повысить до 60 мг.
Зачастую антидепрессивное воздействие лекарства наблюдается через 2-4 недели лечения. Лечение антидепрессантами считается симптоматическим и должно проводиться в течение продолжительного времени. Зачастую для профилактики рецидива лечение нужно проводить в течение 6 мес или даже более продолжительный период времени. В случае периодической (рекуррентной) депрессии поддерживающее лечение нужно проводить в течение нескольких лет для профилактики начала последующих фаз заболевания. В случае завершения лечения препарат нужно отменять постепенно в течение нескольких недель.
При панических расстройствах препарат прописывают в дозе 10 мг/сут в течение первой недели лечения, после чего суточную дозу увеличивают до 20 мг. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и тяжести заболевания суточную дозу возможно повысить до 60 мг.
При лечении панического расстройства максимальный результат циталопрама наблюдается через 3 мес лечения. Этот результат сохраняется в течение всего периода поддерживающей терапии.
При обсессивно-компульсивных расстройствах суточная дозировка составляет 20 мг. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение дозу возможно увеличивать на 20 мг до максимальной суточной дозировки 60 мг.
При лечении обсессивно-компульсивного расстройства результат лекарства выражается после 2-4 недель лечения; при дальнейшем продолжении лечения может наблюдаться дальнейшее улучшение.
Для пациентов в возрасте 65 лет и старше начальная суточная дозировка может быть увеличена до 40 мг.
Пациентам с нарушениями функции печени не надлежит назначать препарат в дозе более 30 мг/сут.
Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции почек препарат прописывают в обычных дозах. Информации о лечении циталопрамом пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤ 20 мл/мин) не есть.
Побочное воздействие
Со стороны ЦНС: редко - астения, повышенная утомляемость, сонливость или бессонница, беспокойство, тремор, ажитация, амнезия, апатия, экстрапирамидные симптомы, изменение настроения, агрессивное поведение, галлюцинации, деперсонализация, эмоциональная лабильность, эйфория, мания, гипомания, паническое поведение, параноидная реакция, психоз, серотониновый синдром (ажитация, спутанность сознания, диарея, гипертермия, гиперрефлексия, атаксия, необычайная утомляемость, тремор, повышенное потоотделение, возбуждение, неконтролируемое поведение).
Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, рвота, гиперсаливация, метеоризм, диарея, боль в животе, анорексия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмия.
Со стороны органов кроветворения: редко - тромбоцитопения, кровотечения.
Со стороны органов чувств: редко - мидриаз, парез аккомодации, нарушение вкуса.
Со стороны половой системы: нарушение эякуляции, снижение либидо, импотенция, нарушения менструального цикла; редко - мастодиния, галакторея.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - токсический эпидермальный некролиз, ринит, синусит.
Прочие: редко - гипертермия, полиурия, гипонатриемия, нарушение мочеиспускания, артралгия, миалгия, зевота, скрежет зубами, увеличение или снижение массы тела.
С осторожностью надлежит назначать препарат при недостаточной функции печени и/или почек, при наличии судорожных припадков в анамнезе, в пожилом возрасте.
Использование при беременности и кормлении грудью
Не надлежит назначать препарат Опра при беременности и в период грудного вскармливания, если потенциальная клиническая польза для матери не превышает теоретический риск для плода и ребенка, т.к. безопасность применения лекарства при беременности и в период лактации у человека не установлена.
Надлежит соблюдать осторожность при назначении лекарства во время кормления грудью вследствие риска появления у грудных детей сонливости, снижения сосательного рефлекса, потери массы тела.
Использование при нарушениях функции печени
Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции почек препарат прописывают в обычных дозах. Информации о лечении циталопрамом пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК≤20 мл/мин) не есть.
Использование при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции печени не надлежит назначать препарат в дозе более 30 мг/сут.
При развитии маниакального состояния препарат надлежит отменить.
Пациентам с лекарственной зависимостью (в т.ч. в анамнезе), требуется наблюдение и контроль за использованием лекарства.
Циталопрам не влияет на интеллектуальную и психомоторные функции и способности. Несмотря на то, предлогается информировать пациентов, принимающих психотропные лекарственные препараты о том, что их возможность концентрироваться и проявлять внимание может быть нарушена в некоторой степени в результате их болезни или действия принимаемых лекарств, или в результате комбинации этих двух факторов.
Симптомы: тошнота, головокружение, сонливость, дизартрия, усиление потоотделения, цианоз, тремор, амнезия, спутанность сознания, синусовая тахикардия, узловой ритм, нарушение проводимости (удлинение интервала QT), рабдомиолиз, судороги, кома.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия; специфический антидот отсутствует.
При одновременном использовании циталопрам усиливает результат суматриптана и других серотонинергических препаратов.
При одновременном использовании циталопрам не влияет на воздействие этанола, препаратов лития, бензодиазепинов, антипсихотических препаратов (нейролептиков), опиоидных анальгетиков, бета-адреноблокаторов, фенотиазинов, трициклических антидепрессантов, антигистаминных и гипотензивных препаратов.
Циталопрам в незначительной степени ингибирует изофермент CYP2D6, в связи с чем слабо взаимодействует с лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием этого изофермента.
При одновременном использовании циталопрама с ингибиторами МАО вероятно развитие гипертонического криза (серотониновый синдром).
При одновременном использовании циметидин увеличивет концентрацию циталопрама в крови и усиливает его результат.
При одновременном назначении с варфарином протромбиновое время увеличивается на 5%.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 4 года.