Таблетки с контролируемым высвобождением покрытые оболочкой.
1 таб. нифедипинн - 30 мг.
Таблетки с контролируемым высвобождением покрытые оболочкой.
1 таб. нифедипинн - 60 мг.
Вспомагательные вещества: гипромеллоза, магния стеарат, полиэтиленоксид, натрия хлорид, железа оксид красный, целлюлозы ацетат, полиэтиленгликоль-4000, опадрай OY-S-24914 (железа оксид красный+титана диоксид).
Клинико-фармакологическая группа: блокатор "медленных" кальциевых каналов.
Фармакологическое воздействие.
Понижает ток ионов кальция через "медленные" кальциевые каналы внутрь клеток, в основном внутрь кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом периферическое сосудистое сопротивление и расширяя коронарные артерии, особенно крупные кровоснабжающие сосуды, и даже интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Кроме того, нифедипин понижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым, предотвращается ангиоспазм, усиливается кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивается доставка кислорода к миокарду, уменьшается потребность миокарда в кислороде за счет снижения периферического сосудистого сопротивления (постнагрузки), а при длительном приеме он способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях.
Нифедипин понижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым, уменьшая повышенное периферическое сосудистое сопротивление и, следовательно, артериальное давление (АД). В начале лечения нифедипином может происходить временное рефлекторное повышение частоты сердечных сокращений и, как следствие этого, величины сердечного выброса. Но, это повышение не настолько существенно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Кроме того, нифедипин при кратковременном и при длительном применении, увеличивает выведение ионов натрия и воды из организма.
Гипотензивное воздействие нифедипина особенно выражено у пациентов, страдающих артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией и наличием, по крайней мер, еще одного фактора риска, понижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.
Всасывание
После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность нифедипина с неконтролируемым высвобождением составляет 45-56%, вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Биодоступность Осмо-адалата относительно таковой нифедипина с неконтролируемым высвобождением, составляет 68-86%. Прием пищи незначительно понижает начальную скорость абсорбции, но не влияет на величину биодоступности. Нифедипин выделяется из таблетки Осмо-Адалата через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка, при этом происходит контролируемое повышение концентрации лекарства в плазме крови, которая достигает плато приблизительно через 6-12 часов после приема таблетки. В течение 24 часов поддерживается постоянная концентрация лекарства в плазме крови. Скорость высвобождения нифедипина не зависит от pН-среды и моторики желудочно-кишечного тракта. При приеме Осмо-Адалата в дозе 30 мг. и 60 мг. наибольшая концентрация (С макс.) в плазме крови составляет соответственно 20-21 нг/мл. и 43-55 нг/мл, а время достижения этой концентрации - 12-15 часов и 7-9 часов соответственно. Связь с белками плазмы крови (альбумином) около 95%.
Метаболизм.
После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени до неактивных метаболитов.
Выведение
Период полувыведения (Т 1/2) нифедипина с неконтролируемым высвобождением составляет 1,7 -3,4 часа. Концентрация Осмо-Адалата в плазме крови поддерживается в виде плато в течение всего периода высвобождения и абсорбции, и только после высвобождения последней дозировки лекарства из таблетки его концентрация в плазме начинает снижаться, и Т 1/2 соответствует таковому нифедипина с неконтролируемым высвобождением. Нифедипин выводится из организма в виде неактивных метаболитов через почки, только 5-15% с желчью через кишечник. В неизмененном виде нифедипин присутствует в моче в небольших количествах (менее 0,1%).
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его элиминацию.
Во время прохождения по пищеварительному тракту биологически неактивные компоненты таблетки остаются неизмененными и выводятся из организма в виде нерастворимой оболочки.
Принимать внутрь. Таблетку Осмо-Адала надлежит проглатывать целиком, запивая малым количеством жидкости, принимать независимо от приема пищи, ее запрещено разжевывать или разламывать, надлежит беречь от воздействия влаги и вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом.
Начальная дозировка 30 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем дозировка может остаться равной 30 мг 1 раз в сутки или ее возможно постепенно повысить до 60 мг 1 раз в сутки и даже до 120 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента.
Длительность лечения определяется врачом.
Побочное воздействие
астения, отеки лица, вокруг глаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
сердцебиение, периферические отеки, вазодилатация ("приливы" крови к лицу).
Со стороны нервной системы:
головокружение, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы:
запор.
Препарат используется с осторожностью при: сердечной недостаточности, тяжелом аортальном стенозе, субаортальном стенозе, остром инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, выраженной брадикардии, печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, легкой и умеренной артериальной гипотензии, стенозе любого отдела желудочно-кишечного тракта, в пожилом возрасте, у пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе.
Использование нифедипина противопоказано в течение всего периода беременности, так как вероятно эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное воздействие лекарства.
Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому, если прием Осмо-Адалата нужен, тогда грудное вскармливание надлежит прекратить.
Нифедипин нужно с особой осторожностью назначать пациентам с выраженным стенозом любого отдела желудочно-кишечного тракта, поскольку вероятно развитие непроходимости кишечника.
В отдельных случаях симптомы кишечной непроходимости могут наблюдаться у пациентов без патологии со стороны желудочно-кишечного тракта. Надлежит иметь ввиду, что при проведении рентгена кишечника с барием возможно выявить ложноположительные симптомы полипа (дефект наполнения).
При печеночной недостаточности предлогается наблюдение за пациентами, при необходимости снижение дозировки лекарства или использование его в других лекарственных формах.
При одновременном применении лекарства и блокаторов β-адренорецепторов пациенты требуют тщательного наблюдения, поскольку вероятно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности.
При одновременном приеме с грейпфрутовым соком вероятно усиление гипотензивного действия, которое сохраняется в течение 3 дней после последнего приема сока.
Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом и не влияет на эффект этой реакции при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).
В период лечения нужно соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и воздерживаться от применения этанола.
Cимптомы: потеря сознания вплоть до комы, выраженное снижение АД, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.
Лечение: выведение нифедипина из организма и восстановление стабильной гемодинамики. Предлогается промывание желудка и при необходимости ирригация тонкого кишечника для предотвращения дальнейшего всасывания лекарства.
Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; предлогается назначение плазмафереза (так как для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения).
При брадикардии - β-симпатомиметики, при жизнеугрожающей брадикардии - имплантация временного искусственного водителя ритма.