Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или светло-кремового цвета, круглые, двояковыпуклые, с запахом активного компонента.
| 1 таб. | |
| феноксиметилпенициллин (в форме калиевой соли) | 500 тыс.МЕ |
Вспомогательные вещества: магния стеарат, макрогол 6000, поливидон, тальк, гипромеллоза, титана диоксид.
6 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (100) - коробки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или светло-кремового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с бороздками на двух сторонах, с запахом мяты перечной.
| 1 таб. | |
| феноксиметилпенициллин (в форме калиевой соли) | 1 млн.МЕ |
Вспомогательные вещества: магния стеарат, макрогол 6000, мальтодекстрин, поливидон, тальк, гипромеллоза, натрия сахарин, масло мяты перечной, титана диоксид.
6 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (100) - коробки картонные.
| Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь | 5 мл готовой сусп. |
| феноксиметилпенициллин (в форме бензатиновой соли) | 400 тыс.МЕ |
Вспомогательные вещества: натрия бензоат, натрия сахарин, сахароза.
Флаконы темного стекла (на 60 мл готовой суспензии) (1) в комплекте с мерной ложечкой - коробки картонные.
| Сироп | 5 мл |
| феноксиметилпенициллин (в форме бензатиновой соли) | 400 тыс.МЕ |
Вспомогательные вещества: метиловый эфир парагидроксибензойной кислоты, пропиловый эфир парагидроксибензойной кислоты, натрия сахарин, сорбитол.
60 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложечкой - коробки картонные.
Оспен 750
Сироп в виде оранжево-желтой суспензии.
| 5 мл | |
| феноксиметилпенициллин (в форме бензатиновой соли) | 750 тыс.МЕ |
Вспомогательные вещества: метиловый эфир параоксибензойной кислоты, пропиловый эфир параоксибензойной кислоты, натрия сахарин, натрия цикламат, сорбитол.
60 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с ложкой-дозатором - коробки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой
Регистрационные №№:
Фармакологическое воздействие
Антибиотик группы пенициллина для приема внутрь, разрушающийся пенициллиназой. Оказывает бактерицидное воздействие в отношении чувствительных размножающихся микроорганизмов путем подавления биосинтеза оболочек клеток бактерий.
Активен в отношении Streptococcus групп А, С, G, H, L и М (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), не продуцирующих пенициллиназу Staphylococcus spp. и Neisseria spp.
К препарату также чувствительны Erysipelotrix rhusiopathiae, Listeria spp., Corynebacterium spp., Bacillus anthracis, Actinomyces spp., Streptobacillus spp., Pasteurella multocida, Spirillium minus, Leptospira spp., Treponema spp., Borellia spp., анаэробные возбудители (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium spp.).
Из энтерококковых штаммов (стрептококки группы D) лишь у некоторых выявлена чувствительность к препарату.
Не активен в отношении Staphylococcus spp., продуцирующих пенициллиназу, Mycobacterium tuberculosis, большинства грамотрицательных бактерий, вирусов, Rickettsia spp., Entamoeba histolytica.
Кислотоустойчив; разрушается под влиянием пенициллиназы.
Всасывание
Феноксиметилпенициллин устойчив в кислой среде, вследствие этого препарат не инактивируется кислотой желудочного сока. Быстро всасывается. Cmax в сыворотке и тканях достигаются в течение 30-60 мин.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 55%. Легко проникает в почки, легкие, печень, кожу, в слизистые оболочки, мышцы и в большинство жидких сред организма, особенно при наличии воспалительных процессов, менее нормально - в костную ткань.
Выведение
Т1/2 составляет 30-45 мин. Выводится почками в неизмененном виде (25%) и в виде метаболитов (35%), около 30% - с калом. Через желчные пути выводится незначительная часть принятой дозировки.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Т1/2 удлиняется у новорожденных, пожилых пациентов, при почечной недостаточности.
Лечение и профилактика инфекций легкой и умеренной степени тяжести, вызванных чувствительными к пенициллину микроорганизмами:
Профилактика:
Суточная дозировка для детей от 1 до 12 лет составляет 50 000-100 000 МЕ/кг массы тела, для подростков и взрослых - 3-4.5 млн.ME. Суточную дозу предлогается разделить на 3 приема.
Как для детей, так и для взрослых, суточная дозировка феноксиметилпенициллина не должна быть менее 25 000 МЕ/кг массы тела. Взрослые нормально переносят суточные дозировки до 6 млн.ME.
Таблетки надлежит принимать внутрь не разжевывая, за 1 ч до приема пищи, запивая стаканом воды, суспензию независимо от приема пищи.
Таблетки прописывают детям в возрасте старше 6 лет 1-1.5 млн.ME/сут.
Подросткам с массой тела более 40 кг и взрослым с массой тела менее 60 кг прописывают по 1 млн.ME 3 раза/сут (каждые 8 ч).
Взрослым, тучным и пожилым больным, беременным женщинам прописывают по 1.5 млн.МЕ 3 раза/сут (каждые 8 ч).
При необходимости суточная дозировка может быть увеличена.
Для профилактики ревматической атаки, малой хореи и серповидно-клеточной анемии детям c массой тела менее 30 кг надлежит назначать по 250 000 ME 2 раза/сут (каждые 12 ч); детям с массой тела более 30 кг и взрослым - по 500 000 ME 2 раза/сут (каждые 12 ч).
Для профилактики эндокардита (после малых хирургических вмешательств /тонзиллэктомия, удаление зуба/) детям с массой тела менее 30 кг надлежит назначать 1.5 млн.ME приблизительно за 1 ч до хирургического вмешательства и затем 500 000 МЕ через 6 ч после него; подросткам с массой тела более 30 кг и взрослым - 3 млн.ME за 1 ч до хирургического вмешательства и затем, через 6 ч после операции 1.5 млн.ME.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь и сироп (400 000 МЕ/5 мл)
Предназначены для детей в возрасте от 3 мес до 12 лет. Для подростков и взрослых применяются другие лекарственные формы.
Детям в возрасте от 3 до 12 мес (с массой тела 6-10 кг) прописывают по 1/2 мерной ложки 3 раза/сут (каждые 8 ч); детям в возрасте от 1 до 6 лет (с массой тела 10-22 кг) - по 1 мерной ложке 3 раза/сут (каждые 8 ч); детям в возрасте от 6 до 12 лет (с массой тела 22-38 кг) - по 2 мерные ложки 3 раза/сут (каждые 8 ч). В случае необходимости суточная дозировка может быть увеличена.
Для профилактики ревматической атаки, малой хореи и серповидно-клеточной анемии детям c массой тела менее 30 кг надлежит назначать по 1/2 мерной ложки 2 раза/сут; детям c массой тела более 30 кг - по 1 мерной ложке 2 раза/сут.
Для профилактики эндокардита (после малых хирургических вмешательств /тонзиллэктомия, удаление зуба/) детям прописывают из расчета 1 мерная ложка/8 кг массы тела за 1 ч до хирургического вмешательства и половину этой дозировки - через 6 ч после вмешательства.
Оспен 750
Детям в возрасте от 1 года до 6 лет (с массой тела 10-22 кг) прописывают по 1/2 мерной ложки 3 раза/сут; детям в возрасте от 6 до 12 лет (с массой тела 22-38 кг) - по 1 мерной ложке 3 раза/сут; подросткам и взрослым - по 2 мерные ложки 3 раза/сут. В случае необходимости суточная дозировка может быть увеличена.
Для профилактики ревматической атаки, малой хореи и серповидно-клеточной анемии взрослым и детям c массой тела более 30 кг прописывают по 1/2 мерной ложки 2 раза/сут; детям с массой тела менее 30 кг предлогается назначать другие формы Оспена в меньшей дозировке.
Для профилактики эндокардита (после малых хирургических вмешательств /тонзиллэктомия, удаление зубов/) детям с массой менее 30 кг где-то за 1 ч до хирургического вмешательства прописывают 2 мерные ложки, затем - по 1/2 мерной ложки через каждые 6 ч в течение 2 дней после операции.
Подросткам и взрослым где-то за 1 ч до операции прописывают 4 мерные ложки, затем - по 1 мерной ложке через каждые 6 ч в течение 2 дней после операции.
Лечение надлежит продолжать не менее 3 дней после исчезновения симптомов заболевания.
Для профилактики развития осложнений у заболевших стрептококковыми инфекциями курс лечения составляет не менее 10 дней.
В случае контакта с больными стрептококковыми заболеваниями (в частности, ангина, скарлатина) прием лекарства в течение 10 дней в терапевтических дозах может предупредить развитие заболевания.
Вследствие низкой токсичности феноксиметилпенициллина необходимую дозу для заболевших с почечной и/или печеночной недостаточностью снижать не надлежит. При необходимости уменьшение дозировки может быть произведено по индивидуальным показаниям. При анурии дозировка должна быть снижена или увеличен интервал между приемами лекарства.
Правила приготовления суспензии для приема внутрь
Флакон с гранулами нужно наполовину наполнить водой, нормально взболтать и долить водой до кольцевой отметки во флаконе. Перед употреблением флакон надлежит нормально взболтать.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, чувство переполнения желудка, снижение аппетита, сухость во рту, нарушение вкуса, везикулезный хейлит (связанный с раздражающим действием лекарства на слизистые оболочки), стоматит и глоссит. При возникновении диареи надлежит исключить развитие псевдомембранозного энтероколита.
Со стороны системы кроветворения: редко - эозинофилия, положительный прямой тест Кумбса, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лихорадка, артралгия, анафилактический шок, коллапс, анафилактоидные реакции (астма, пурпура, желудочно-кишечные симптомы). Данные побочные реакции при приеме внутрь отмечаются реже и менее выражены, чем при лечении парентеральными формами пенициллина.
Прочие: интерстициальный нефрит, фарингит, васкулит.
С осторожностью надлежит назначать препарат при аллергическом диатезе, бронхиальной астме.
Использование при беременности и кормлении грудью
К настоящему времени нет доказательств, свидетельствующих о том, что феноксиметилпенициллин, применяемый при беременности, обладал эмбриотоксическим, тератогенным или мутагенным эффектом. Но феноксиметилпенициллин проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в небольших количествах в молоке кормящих матерей.
При беременности и в период лактации феноксиметилпенициллин надлежит назначать с осторожностью и лишь в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.
При применении Оспена в педиатрических лекарственных формах (сироп, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь) ограничений нет.
Использование при нарушениях функции печени
Вследствие низкой токсичности феноксиметилпенициллина необходимую дозу для заболевших с печеночной недостаточностью снижать не надлежит. При необходимости уменьшение дозировки может быть произведено по индивидуальным показаниям.
Использование при нарушениях функции почек
Вследствие низкой токсичности феноксиметилпенициллина необходимую дозу для заболевших с почечной недостаточностью снижать не надлежит. При необходимости уменьшение дозировки может быть произведено по индивидуальным показаниям. При анурии дозировка должна быть снижена или увеличен интервал между приемами лекарства.
При развитии у заболевших аллергических реакций прием лекарства должен быть прекращен и назначено соответствующее лечение (адреналин /эпинефрин/, антигистаминные препараты и ГКС).
При стафилококковых инфекциях должны быть проведены бактериологические исследования.
У заболевших, получающих пенициллин с целью профилактики ревматической атаки, дозу надлежит удвоить перед проведением плановых хирургических вмешательств (тонзиллэктомии, удаления зубов) и при послеоперационной профилактике.
При длительной терапии Оспеном надлежит проводить развернутый анализ крови вместе с исследованием функции печени и почек.
При длительном лечении надлежит иметь в виду потенциальную способность роста устойчивых штаммов микроорганизмов и грибов.
При развитии на фоне лечения Оспеном длительной диареи надлежит исключить псевдомембранозный колит (жидкий водянистый стул со слизью и прожилками крови, диффузные или коликоподобные боли в животе, лихорадка и, иногда, тенезмы). Поскольку это состояние может угрожать жизни больного, препарат надлежит срочно отменить и, руководствуясь результатами бактериологического исследования, назначить соответствующее лечение (в частности, ванкомицин перорально 250 мг 4 раза/сут). Препараты, тормозящие перистальтику ЖКТ, противопоказаны.
В острой стадии тяжелой пневмонии, эмпиемы, сепсиса, перикардита, эндокардита, менингита, артрита и остеомиелита надлежит применять парентеральные формы пенициллина.
Больным сахарным диабетом надлежит учитывать, что при изготовлении сиропа и гранул для приготовления суспензии для приема внутрь применяется синтетический сахарин.
Лечение феноксиметилпенициллином может вызвать ложноположительную реакцию при неферментативном определении глюкозы в моче и анализе на уробилиноген. Также ложноположительными могут быть результаты количественного определения аминокислот в моче нингидринным методом.
В настоящее время о случаях передозировки лекарства Оспен не сообщалось.
Поскольку пенициллины активны лишь в отношении размножающихся микроорганизмов, феноксиметилпенициллин не надлежит комбинировать с бактериостатическими антибиотиками (макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами). Комбинация с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. с цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) и аминогликозидами приводит к синергизму действия. Комбинируемые антибиотики назначаются в полной дозе. Но в случае комбинации с доказанным синергическим эффектом дозировка более токсичного лекарства может быть снижена.
При одновременном применении антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и понижают абсорбцию феноксиметилпенициллина, аскорбиновая кислота - увеличивет.
Феноксиметилпенициллин увеличивет эффективность непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору и уменьшая тем самым образование витамина К.
При одновременном применении феноксиметилпенициллин уменьшает эффективность пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота.
Феноксиметилпенициллин увеличивет риск развития прорывных кровотечений на фоне приема этинилэстрадиола.
Диуретики, аминопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие препараты, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию феноксиметилпенициллина при их одновременном применении.
При одновременном применении с феноксиметилпенициллином аллопуринол увеличивет риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Список Б. Препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 4 года.
Препарат в форме гранул для приготовления суспензии для приема внутрь надлежит хранить в защищенном от света и влаги, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года. При хранении при температуре не выше 25°С готовая суспензия пригодна в течение 14 дней.
Препарат в форме сиропа надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 8-15°С. Срок годности - 2 года.
Препарат отпускается по рецепту.