Сироп в виде оранжево-желтой суспензии.
| 5 мл (1 мерн.л.) | |
| феноксиметилпенициллин (в форме бензатиновой соли) | 750 тыс. МЕ |
Вспомогательные вещества: пропилпарагидроксибензоат, симетикон, сахарин натрия, метилпарагидроксибензоат, лимонной кислоты моногидрат, ароматизатор фруктовый, железа оксид желтый, натрия кармеллоза, натрия цикламат, магния алюминия силикат, тринатрия цитрат дигидрат, сорбитол, вода очищенная.
60 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с ложкой-дозатором - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой
Регистрационные №№:
Фармакологическое воздействие
Антибиотик группы пенициллина для приема внутрь, разрушающийся пенициллиназой. Оказывает бактерицидное воздействие в отношении чувствительных размножающихся микроорганизмов путем подавления биосинтеза оболочек клеток бактерий.
Активен в отношении Streptococcus групп А, С, G, H, L и М (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), не продуцирующих пенициллиназу Staphylococcus spp. и Neisseria spp.
К препарату также чувствительны Erysipelotrix rhusiopathiae, Listeria spp., Corynebacterium spp., Bacillus anthracis, Actinomyces spp., Streptobacillus spp., Pasteurella multocida, Spirillium minus, Leptospira spp., Treponema spp., Borellia spp., анаэробные возбудители (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium spp.).
Из энтерококковых штаммов (стрептококки группы D) лишь у некоторых выявлена чувствительность к препарату.
Не активен в отношении Staphylococcus spp., продуцирующих пенициллиназу, Mycobacterium tuberculosis, большинства грамотрицательных бактерий, вирусов, Rickettsia spp., Entamoeba histolytica.
Кислотоустойчив; разрушается под влиянием пенициллиназы.
Всасывание
Феноксиметилпенициллин устойчив в кислой среде, вследствие этого препарат не инактивируется кислотой желудочного сока. Быстро всасывается. Cmax в сыворотке и тканях достигаются в течение 30-60 мин.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 55%. Легко проникает в почки, легкие, печень, кожу, в слизистые оболочки, мышцы и в большинство жидких сред организма, особенно при наличии воспалительных процессов, менее нормально - в костную ткань.
Выведение
Т1/2 составляет 30-45 мин. Выводится почками в неизмененном виде (25%) и в виде метаболитов (35%), около 30% - с калом. Через желчные пути выводится незначительная часть принятой дозировки.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Т1/2 удлиняется у новорожденных, пожилых пациентов, при почечной недостаточности.
Лечение и профилактика инфекций легкой и умеренной степени тяжести, вызванных чувствительными к пенициллину микроорганизмами:
Профилактика:
Детям в возрасте от 1 года до 6 лет (с массой тела 10-22 кг) прописывают по 375 тыс. МЕ (по 1/2 мерной ложки) 3 раза/сут; детям в возрасте от 6 до 12 лет (с массой тела 22-38 кг) - по 750 тыс.МЕ (по 1 мерной ложке) 3 раза/сут; подросткам и взрослым - по 1500 тыс.МЕ (по 2 мерные ложки) 3 раза/сут. В случае необходимости суточная дозировка может быть увеличена.
Лечение надлежит продолжать не менее 3 дней после исчезновения симптомов заболевания.
При лечении стрептококковых инфекций прием лекарства не менее 10 дней.
В случае контакта с больными стрептококковыми заболеваниями (в частности, ангина, скарлатина) прием лекарства в течение 10 дней в терапевтических дозах может предупредить развитие заболевания.
Для предупреждения ревматической атаки, малой хореи и серповидно-клеточной анемии взрослым и детям c массой тела более 30 кг прописывают по 375 тыс. МЕ (по 1/2 мерной ложки) 2 раза/сут; детям с массой тела менее 30 кг предлогается назначать другие формы Оспена в меньшей дозировке.
Для предупреждения эндокардита (после малых хирургических вмешательств /тонзиллэктомия, удаление зубов/) детям с массой менее 30 кг где-то за 1 ч до хирургического вмешательства прописывают 1500 тыс.МЕ (2 мерные ложки), затем - по 375 тыс. МЕ (по 1/2 мерной ложки) через каждые 6 ч в течение 2 дней после операции.
Подросткам и взрослым где-то за 1 ч до операции прописывают 3000 тыс.МЕ (4 мерные ложки), затем - по 750 тыс.МЕ (по 1 мерной ложке) через каждые 6 ч в течение 2 дней после операции.
Вследствие низкой токсичности феноксиметилпенициллина необходимую дозу для заболевших с почечной и/или печеночной недостаточностью снижать не надлежит. При необходимости уменьшение дозировки может быть произведено по индивидуальным показаниям. При анурии дозировка должна быть снижена или увеличен интервал между приемами лекарства.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: иногда - тошнота, диарея, рвота, чувство переполнения желудка, стоматит и глоссит. При возникновении диареи надлежит исключить развитие псевдомембранозного энтероколита.
Со стороны системы кроветворения: редко - эозинофилия, положительный прямой тест Кумбса, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лихорадка, артралгия, анафилактический шок, коллапс, анафилактоидные реакции (астма, пурпура, желудочно-кишечные симптомы). Данные побочные реакции при приеме внутрь отмечаются реже и менее выражены, чем при лечении парентеральными формами пенициллина.
С осторожностью надлежит назначать препарат при аллергическом диатезе, бронхиальной астме.
Использование при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации феноксиметилпенициллин надлежит назначать с осторожностью и лишь в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.
К настоящему времени нет доказательств, свидетельствующих о том, что феноксиметилпенициллин, применяемый при беременности, обладал эмбриотоксическим, тератогенным или мутагенным эффектом. Но феноксиметилпенициллин проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в небольших количествах в молоке кормящих матерей.
Использование при нарушениях функции печени
Вследствие низкой токсичности феноксиметилпенициллина необходимую дозу для заболевших с печеночной недостаточностью снижать не надлежит. При необходимости уменьшение дозировки может быть произведено по индивидуальным показаниям.
Использование при нарушениях функции почек
Вследствие низкой токсичности феноксиметилпенициллина необходимую дозу для заболевших с почечной недостаточностью снижать не надлежит. При необходимости уменьшение дозировки может быть произведено по индивидуальным показаниям. При анурии дозировка должна быть снижена или увеличен интервал между приемами лекарства.
При развитии у заболевших аллергических реакций прием лекарства должен быть прекращен и назначено соответствующее лечение.
При стафилококковых инфекциях должны быть проведены бактериологические исследования.
У заболевших, получающих пенициллин с целью предупреждения ревматической атаки, дозу надлежит удвоить перед проведением плановых хирургических вмешательств (тонзиллэктомии, удаления зубов) и при послеоперационной профилактике.
При длительной терапии Оспеном 750 надлежит проводить развернутый анализ крови вместе с исследованием функции печени и почек.
При длительном лечении надлежит иметь в виду потенциальную способность роста устойчивых штаммов микроорганизмов и грибов.
При развитии на фоне лечения Оспеном 750 длительной диареи надлежит исключить псевдомембранозный колит (жидкий водянистый стул со слизью и прожилками крови, диффузные или спастические боли в животе, лихорадка и, иногда, тенезмы). Поскольку это состояние может угрожать жизни больного, препарат надлежит срочно отменить и, руководствуясь результатами бактериологического исследования, назначить соответствующее лечение (в частности, ванкомицин перорально 250 мг 4 раза/сут). Препараты, тормозящие перистальтику ЖКТ, противопоказаны.
В острой стадии тяжелой пневмонии, эмпиемы, сепсиса, перикардита, эндокардита, менингита, артрита и остеомиелита надлежит применять парентеральные формы пенициллина.
Лечение феноксиметилпенициллином может вызвать ложноположительную реакцию при неферментативном определении глюкозы в моче и анализе на уробилиноген. Также ложноположительными могут быть результаты количественного определения аминокислот в моче нингидринным методом.
В настоящее время о случаях передозировки лекарства Оспен 750 не сообщалось.
Поскольку пенициллины активны лишь в отношении размножающихся микроорганизмов, феноксиметилпенициллин не надлежит комбинировать с бактериостатическими антибиотиками (макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами). Комбинация с иными антибиотиками разрешается в случае, если ожидается синергический или аддитивный результат. Комбинируемые антибиотики назначаются в полной дозе. Но в случае комбинации с доказанным синергическим эффектом дозировка более токсичного лекарства может быть снижена.
При одновременном использовании антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и понижают абсорбцию феноксиметилпенициллина, аскорбиновая кислота - увеличивет.
Феноксиметилпенициллин увеличивет эффективность непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору и уменьшая тем самым образование витамина К.
При одновременном использовании феноксиметилпенициллин уменьшает эффективность пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота.
Феноксиметилпенициллин увеличивет риск развития прорывных кровотечений на фоне приема этинилэстрадиола.
Диуретики, аминопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие препараты, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию феноксиметилпенициллина при их одновременном использовании.
При одновременном использовании с феноксиметилпенициллином аллопуринол увеличивет риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Препарат надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 8° до 15°С. Срок годности - 2 года.