Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "М14" на одной стороне.
| 1 таб. | |
| алендроната натрия тригидрат | 91.35 мг, |
| что соответствует содержанию алендроновой кислоты | 70 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Состав оболочки: Люстре Клеар ЛС 103 (целлюлоза микрокристаллическая, каррагинан, макрогол 8000)
4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор костной резорбции при остеопорозе
Регистрационные №№:
Фармакологическое воздействие
Ингибитор костной резорбции при остеопорозе. Алендронат натрия считается бисфосфонатом, синтетическим аналогом пирофосфата, связывающего гидроксиапатит костной ткани.
Являясь негормональным специфическим ингибитором активности остеокластов, препятствует резорбции костной ткани. Не влияет на процессы формирования костной ткани. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости. Прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани нормального состава и структуры.
Всасывание
После однократного приема лекарства внутрь утром до еды (за 2 ч до завтрака) в дозе 35 мг или 70 мг абсорбция составляет 0.64%; при укороченном перерыве между приемом лекарства и пищи - 0.46-0.39%. Подобное уменьшение абсорбции не оказывает существенного влияния на эффективность лекарства. Одновременный прием кофе или апельсинового сока уменьшает биодоступность алендроната натрия на 60%.
Распределение
После приема внутрь алендронат натрия временно распределяется в мягкие ткани, затем быстро встраивается в костную ткань. Связывание с белками плазмы - 78%.
Метаболизм
Данных, подтверждающих метаболизм алендроната в организме человека, нет.
Выведение
Абсорбированный, но не встроившийся в костную ткань алендронат натрия быстро выводится с мочой. Максимальную насыщающую возможность костной ткани у животных не удалось установить при в/в введении кумулятивной суточной дозировки, равной 35 мг/кг. Несмотря на отсутствие доказательств, при заболеваниях почек возможно снижение выведения алендроната с усилением накопления в костной ткани.
Препарат надлежит принимать по 70 мг 1 раз в неделю. Для обеспечения оптимальной всасываемости Осталон надлежит принимать утром до еды за 2 ч (не менее 30 мин) до первого приема пищи или жидкости, запивая простой питьевой водой. Другие напитки (в т. ч. минеральные воды), пища, ряд лекарственных средств могут ухудшать абсорбцию алендроната.
Во избежание местного раздражения слизистой ротовой полости и пищевода утром, сразу же после подъема с постели надлежит выпить не менее 200 мл простой воды, затем принять таблетку, не разжевывая и не давая ей раствориться во рту, в течение последующих 30 мин запрещено принимать горизонтальное положение тела. По истечении этого срока надлежит позавтракать.
Запрещено принимать таблетку утром, до подъема с постели или вечером, после отхода ко сну.
Лечение алендронатом надлежит дополнить применением кальция и витамина D.
У пациентов приклонного возраста коррекции дозировки лекарства не требуется.
При КК более 35 мл/мин, коррекция дозировки не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени назначать препарат не предлогается из-за отсутствия клинического опыта.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: часто (1/100, меньше1/10) - боли в животе, диспепсия, запор, понос, метеоризм, язва пищевода, дисфагия, вздутие живота, изжога; иногда (1/1000, меньше 1/100) - тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозия пищевода, мелена; редко (1/10 000, меньше 1/1000) - сужение пищевода, орофарингеальная язва, перфорация верхних отделов ЖКТ, язва, кровотечение (связь с лечением не всегда однозначна).
Со стороны костно-мышечной системы: часто (1/100, меньше 1/10) - осталгия, артралгия, миалгия.
Со стороны ЦНС: часто (1/100, меньше 1/10) - головная боль, раздражительность.
Со стороны органов чувств: редко (1/10000, меньше 1/1000) - увеит, склерит.
Дерматологические реакции: иногда (1/1000, меньше 1/100) - зуд, гиперемия кожи, сыпь; редко (1/10 000, меньше 1/1000) - фотосенсибилизация.
Со стороны обмена веществ: редко (1/10 000,
меньше 1/1000) - гипокальциемия (часто в сопровождении предрасполагающих факторов), гипофосфатемия.
Аллергические реакции: редко (1/10 000, меньше 1/1000) - крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Прочие: редко (1/10 000, меньше 1/1000) - преходящие симптомы, напоминающие фазу острой реакции (миалгия, слабость, плохое самочувствие, редко - высокая температура тела), чаще всего развиваются в начале лечения.
С осторожностью надлежит использовать препарат при заболеваниях ЖКТ в фазе обострения (дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит, язва; в предшествующие 12 месяцев - пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, хирургическое вмешательство, за исключением операций на спастическом привратнике желудка).
Использование при беременности и кормлении грудью
Использование Осталона при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Клинический опыт применения Осталона при беременности отсутствует, использование противопоказано.
Данные о проникновении алендроната натрия в грудное молоко отсутствуют.
Использование при нарушениях функции почек
Использование лекарства при хронической почечной недостаточности (КК меньше 35 мл/мин) противопоказано.
Алендронат может вызывать местное раздражение слизистой ЖКТ. Течение заболеваний верхних отделов ЖКТ может ухудшиться во время лечения Осталоном.
Известны случаи побочных реакций со стороны пищевода (эзофагит, язва или эрозия пищевода), иногда протекавших в тяжелой форме, требовавших стационарного лечения, и осложнявшихся формированием стриктуры. Надлежит особо обратить внимание пациентов на то, что при появлении признаков раздражения пищевода (дисфагия, загрудинная боль при глотании, появление или ухудшение течения приступов изжоги) прием лекарства надлежит прекратить и обратиться к врачу. Риск поражения пищевода выше у пациентов, не соблюдающих правила применения лекарства, либо продолжающих лечение вопреки появлению признаков раздражения пищевода.
Надлежит предупредить пациента, что в случае пропуска очередной дозировки лекарства, пропущенную таблетку надлежит принять на следующее утро. Ни в коем случае не надлежит принимать 2 таблетки в один день.
Лечение возможно начать лишь после устранения гипокальциемии, нарушений минерального и витаминного обменов (в частности, недостаточности витамина D). Использование алендроната приводит к увеличению содержания минеральных солей в костной ткани, процесс может сопровождаться бессимптомным изменением уровней кальция и фосфора. Обеспечение соответствующего приема кальция и витамина D особенно важно в случае одновременного лечения пациента ГКС.
Лечение надлежит сочетать с диетой, обогащенной солями кальция.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на возможность управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с высоким риском травматизма, но при наличии побочных реакций со стороны органа зрения управление автомобилем и рабочими механизмами противопоказано до момента полного исчезновения побочных реакций.
Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, побочные реакции со стороны верхних отделов ЖКТ (изжога, эзофагит, гастрит, язва).
Лечение: специфического лечения нет, предлогается прием молока, антацидов. Во избежание раздражения пищевода запрещено вызывать рвоту, пациенту надлежит придать вертикальное положение (стоя или сидя).
Кальций, антациды, некоторые препараты для приема внутрь, пища, напитки (в т.ч. минеральные воды) влияют на всасываемость алендроната - лекарственные средства возможно принимать внутрь не раньше, чем через 1 ч после приема Осталона.
Другое, за исключением изменения всасываемости, взаимодействие маловероятно.
Ранитидин увеличивет биодоступность (клиническое значение неизвестно).
НПВС усиливают неблагоприятные эффекты алендроновой кислоты.
Специальных исследований лекарственного взаимодействия не проводили, но в исследованиях с алендронатом участвовали пациенты, которые получали внутрь другие препараты. При этом не наблюдалось побочного действия, связанного с одновременным приемом других лекарственных средств.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 2 года.