Капсулы мягкие желатиновые, овальные, непрозрачные, желтого цвета, с надписью чернилами "0.25"; содержимое капсул - прозрачный маслянистый раствор светло-желтого цвета.
1 капс. кальцитриол 0.25 мкг.
Вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол (БГА), бутилгидрокситолуол (БГТ), глицерил каприлокапрат.
Состав оболочки капсулы: желатин, глицерол 85%, сорбитол 70%, титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104).
Состав чернил: шеллак 54%, краситель железа оксид черный (Е172) 46%.
Капсулы мягкие желатиновые, продолговатые, непрозрачные, желтого цвета, с надписью чернилами "0.5"; содержимое капсул - прозрачный маслянистый раствор светло-желтого цвета.
1 капс. кальцитриол 0.5 мкг.
Вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол (БГА), бутилгидрокситолуол (БГТ), глицерил каприлокапрат.
Состав оболочки капсулы: желатин, глицерол 85%, сорбитол 70%, титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель синий патентованный (Е131) 85%.
Состав чернил: шеллак 54%, краситель железа оксид черный (Е172) 46%.
Препарат, регулирующий обмен кальция и фосфора.
Фармакологическое воздействие
Кальцитриол - 1.25α(OH)2D3 - активный метаболит витамина D3, обладающий всеми свойствами природного витамина D3. По биологической активности существенно превосходит природный витамин D3. Кальцитриол увеличивет всасывание кальция в кишечнике, его реабсорбцию в почках, способствует минерализации костей. Кроме того, кальцитриол участвует в росте и дифференцировке клеток кости, а также в поддержании нервно-мышечной передачи, функционировании поперечно-полосатых мышц, модулирует иммунные реакции. Механизм действия кальцитриола связан с взаимодействием со специфическими рецепторами, локализованными в клеточном ядре (геномный механизм), а также на плазматической мембране клеток-мишеней (негеномный механизм). Воздействие лекарства сопровождается нормализацией сниженного всасывания кальция в кишечнике, его реабсорбцией в почках и повышением концентрации в плазме крови, подавлением секреции паратиреоидного гормона. При его использовании уменьшаются боли в костях и в мышцах, улучшается минерализация скелета.
После приема внутрь быстро всасывается в кишечнике. Cmax в сыворотке крови достигается через 4-6 ч. В крови связывается со специфическими плазменными белками. Проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Биотрансформация лекарства проходит с образованием ряда метаболитов, обладающих в различной степени выраженной активностью витамина D3. T1/2 составляет 3-6 ч, но из-за высокой липофильности препарат и его метаболиты могут частично накапливаться в жировой ткани, в связи с чем фармакологическое воздействие может сохранятся до 3-5 Выводится с желчью и, частично, подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. У заболевших, находящихся на гемодиализе, концентрация в сыворотке крови снижена, а его наибольшая концентрация достигается через более длительный период времени.
Показания к применению лекарства
Капсулы принимают внутрь, запивая водой.
Почечная остеодистрофия (больные на диализе)
У пациентов с нормальным и слегка сниженным уровнем кальция в сыворотке крови препарат зачастую используют в дозе 0.25 мкг / через день. В случае отсутствия удовлетворительного эффекта дозу возможно увеличивать по 0.25 мкг с интервалом 2-4 нед. В основном, дозировка 0.5-1 мкг/ обеспечивает необходимый клинический результат.
Постменопаузальный, сенильный и стероидный остеопороз
По 0.25 мкг 2, длительно.
Гипопаратиреоз
Лечение начинают с дозировки 0.25 мкг 1 раз/ утром. При необходимости дозу возможно увеличивать с интервалом 2-4 нед или на 0.25 мкг до 0.5-1 мкг.
Побочное воздействие
Препарат нормально переносится, редко вызывает побочные эффекты.
В отдельных случаях при приеме Остеотриола могут наблюдаться гиперкальциемия, гиперкальциурия, симптомами которых являются тошнота, рвота, запор, боль в животе, анорексия, вялость, головная боль, сонливость и апатия.
У пациентов с правильной функцией почек хроническая гиперкальцемия может привести к повышению креатинина в сыворотке крови.
Появление указанных эффектов свидетельствует о превышении дозировки.
Вероятность появления гиперкальциемии выше у пациентов с почечной недостаточностью, гиперпаратиреоидизмом или находящихся на гемодиализе. В весьма нечастых случаях (особенно при наличии гиперкальцемии и гиперфосфатемии) может развиваться кальцификация мягких тканей.
Противопоказания к применению лекарства
Использование Остеотриола при беременности вероятно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Препарат противопоказан в период лактации (грудного вскармливания).
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью препарат используют при почечной недостаточности.
С осторожностью препарат используют при сердечной и почечной недостаточности, фосфатном нефролитиазе, саркоидозе и других грануломатозах.
У пациентов приклонного возраста для профилактики гиперкальцемических осложнений требуется особенно тщательный индивидуальный подбор дозировки.
В период лечения Остеотриолом не надлежит назначать другие препараты витамина D, включая его производные. Не надлежит также употреблять в значительном количестве пищевые продукты, обогащенные витамином D (сливочное масло, яйца).
В период лечения нужно регулярно контролировать уровень кальция и неорганических фосфатов в плазме крови и моче, особенно у пациентов с почечной остеодистрофией, а также длительно находящихся на постельном режиме (в частности, после операции).
С целью профилактики гиперкальциемии дозировка Остеотриола рассчитывается исходя из реакции пациента на препарат и подбирается индивидуально. Эффективность лечения обеспечивается определением адекватной ежедневной дозировки кальция, включая, при необходимости, изменения в диете, а также прием содержащих кальций-добавок или препаратов. Благодаря улучшению всасывания кальция в ЖКТ некоторые больные, получающие кальцитриол, могут обойтись пониженным потреблением препаратов кальция, а в отдельных случаях (при тенденции к гиперкальциемии) обходиться без их приема.
Нужно наблюдение за уровнем кальция в сыворотке по крайней мере два раза в неделю в течении периода применения лекарства. В случае превышения уровня кальция в сыворотке на 1 мг / 100 мл (250 μмоль/л), по сравнению с принятым нормативом - 9-11 мг / 100 мл (2250 - 2750 μмоль/л), либо повышения уровня креатинина в сыворотке крови до 120 μмоль/л и выше прием Остеотриола должен быть срочно прекращен. Возобновление лечения разрешается только после нормализации уровня кальция в сыворотке в пределах допустимого нормативного диапазона с использованием уменьшенной на 0.25 мкг дозировки лекарства.
При одновременном назначении барбитуратов или противосудорожных препаратов может потребоваться увеличение дозировки кальцитриола.
В начальный период лечения остеопороза нужно измерение концентрации кальция в сыворотке крови и креатинина через 4 нед, 3 мес и 6 мес. По окончании этого периода нужно проводить контрольные анализы этих показателей с интервалом в 6 мес.
Больным с правильной функцией почек, принимающим Остеотриол, нужно избегать обезвоживания, следя за достаточным поступлением жидкости.
Симптомы острого отравления: анорексия, головная боль, рвота, запоры.
Симптомы хронического отравления: дистрофия, слабость, потеря веса, расстройство чувствительности, лихорадка с жаждой, полиурия, обезвоживание, апатия, инфекции мочевыводящих путей, очаги обызвествления во внутренних органах.
Лечение
При случайной передозировке: проведение промывания желудка или использование рвотного средства для профилактики дальнейшего всасывания лекарства. При развитии гиперкальцемии терапию Остеотриолом нужно прекратить, назначить диету с пониженным содержанием кальция и держать пациента под наблюдением врача до нормализации концентрации кальция в плазме крови. После этого терапию возможно возобновить либо с применением пониженной дозировки, либо такой же, но при больших интервалах приема лекарства. В случае острой гиперкальциемии необходима гидратация пациента для увеличения диуреза. При увеличении костной резорбции кальцитонин способствует снижению кальция в сыворотке.
При одновременном использовании Остеотриола с лекарствами наперстянки повышается риск развития аритмии, а с содержащими магний лекарствами (в частности, антацидами) - повышается риск развития гипермагниемии, в связи с чем указанные средства не должны назначаться находящимся на гемодиализе больным, получающим Остеотриол.
Использование лекарственных средств, являющихся индукторами печеночных ферментов (фенитоин, фенобарбитал), может вызывать усиление метаболизма лекарства и снижение концентрации кальцитриола в сыворотке крови, в связи с чем при одновременном использовании Остеотриола и указанных препаратов могут потребоваться более повышенные дозировки кальцитриола.
Колестирамин может уменьшать кишечное всасывание жирорастворимых витаминов, в т.ч. кальцитриола.
Использование Остеотриола вместе с тиазидными диуретиками может повышать риск развития гиперкальциемии.
При использовании Остеотриола из-за риска гиперкальциемии не разрешается одновременное назначение других препаратов витамина D и его производных.
По рецепту врача
Список Б. При температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.