Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичный.
1 фл. оксациллин (в форме натриевой соли) 1 г.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичный.
1 фл. оксациллин (в форме натриевой соли) 250 мг.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичный.
1 фл. оксациллин (в форме натриевой соли) 500 мг.
Порошок для приготовления раствора для в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичный.
1 фл. оксациллин (в форме натриевой соли) 250 мг.
Порошок для приготовления раствора для в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичный.
1 фл. оксациллин (в форме натриевой соли) 500 мг.
Антибиотик группы пенициллинов, резистентный к пенициллиназе.
Фармакологическое воздействие
Бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp.
Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Устойчивость развивается медленно.
Абсорбция - быстрая и полная. Устойчив в слабокислой среде. Связь с белками плазмы - около 90%. Т1/2 - 30 мин. Время достижения Сmах после в/м введения - 1-2 ч, концентрация быстро уменьшается к 4 ч. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости - 50%, желчи - 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповрежденный ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Более 40% после в/м введения быстро выводится почками, с желчью - 10%.
Показания к применению лекарства
Инфекционные заболевания, вызванные грамположительными микроорганизмами, продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу:
Взрослым и детям старше 6 лет - 2-4 г.
Детям в возрасте до 3 мес – 60-80 мг/кг/, от 3 мес до 2 лет - 1 г/, от 2 до 6 лет - 2 г.
Новорожденным и недоношенным детям - 20-40 мг/кг.
Кратность введения - 4 (каждые 4-6 ч). Длительность лечения зачастую составляет 7-10 дней. При тяжелых формах заболевания (сепсис, септический эндокардит) лечение может продолжаться 2-3 недели и более.
При приготовлении растворов для в/м инъекций во флакон с 250 мг добавляют 1.5 мл, с 500 мг - 3 мл воды для инъекций.
При приготовлении растворов, предназначенных для в/в струйного введения, 250 мг или 500 мг растворяют в 5 мл воды для инъекций или 0.9% раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 5-10 мин.
Для в/в капельного введения оксациллина натриевую соль растворяют в 0.9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы до концентрации 0.5-2 мг/мл и вводят в течение 1-2 ч со скоростью 60-100 капель/мин.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, реже -ангионевротический отек, бронхоспазм, в нечастых случаях анафилактический шок, эозинофилия.
Противопоказания к применению лекарства
С осторожностью: аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность (ХПН), энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).
При беременности и в период лактации прописывают только по жизненным показаниям. Использование лекарства при беременности и в период лактации вероятно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Оксациллин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения лекарства в период лактации надлежит прекратить грудное вскармливание.
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность.
Нецелесообразно использовать при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.
Увеличивет токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию).
Может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его использование.
Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином считается рациональным, поскольку последний, угнетая активность пенициллиназы, понижает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.
Нужно избегать совместного применения с иными лекарственными средствами, оказывающими гепатотоксическое воздействие.
Не предлогается назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.
Антациды и слабительные препараты уменьшают абсорбцию лекарства из ЖКТ.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.