Капсулы непрозрачные, с корпусом от белого до белого с желтоватым оттенком цвета и зеленой крышечкой; содержимое капсул - гигроскопичный порошок от белого до почти белого с желтоватым оттенком цвета.
1 капс. пипемидовой кислоты тригидрат 235.6 мг, что соответствует содержанию пипемидовой кислоты 200 мг. Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный. Состав корпуса капсул: титана диоксид (E171), краситель солнечный закат желтый (E110), желатин. Состав крышечки капсул: титана диоксид (E171), краситель желтый хинолиновый (E104), краситель синий патентованный (E131), краситель бриллиантовый черный (E151), краситель солнечный закат желтый (E110), желатин.
Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный препарат группы хинолонов. Уроантисептик.
Фармакологическое воздействие
Антибактериальный препарат из группы хинолонов. Воздействует бактерицидно. Препарат активен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Neisseria spp., Pseudomonas aeruginosa; грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus. Препарат не активен в отношении анаэробных микроорганизмов.
Всасывание
После приема лекарства внутрь в дозе 400 мг Сmax пипемидовой кислоты достигается через 70-80 мин и составляет 3.5 мкг/мл. Биодоступность составляет 30-60%.
Распределение
В почках, моче и жидкости предстательной железы создаются высокие концентрации пипемидовой кислоты. Пипемидовая кислота проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком в небольшом количестве.
Выведение
Пипемидовая кислота как правило выводится с мочой в неизмененном виде. В суточной моче определяется 50-85% введенной дозировки лекарства. Выведение пипемидовой кислоты находится в прямой зависимости от клиренса креатинина. T1/2 составляет 2 ч 15 мин. Общий клиренс - 6.3 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У заболевших с нарушениями функции почек отмечаются более высокие концентрации лекарства в плазме крови, чем у здоровых добровольцев. T1/2 составляет 5.7-16 ч.
Острые и хронические инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами:
Профилактика инфекций при инструментальных вмешательствах в урологической и гинекологической практике.
Препарат прописывают в дозе 200 мг каждые 12 ч, утром и вечером перед едой. При стафилококковых инфекциях интервал между приемами лекарства не должен составлять более 8 ч (по 200 мг 3 раза/сут). Курс лечения составляет в среднем 10 дней.
При необходимости курс лечения может быть продлен в зависимости от течения заболевания. Длительность курса лечения определяется индивидуально.
При заболеваниях почек курс лечения составляет 3-6 недель, при простатите - 6-8 недель. Во время терапии пациенту предлогается обильное питье.
Побочное воздействие
Безопасность применения Палина при беременности и в период лактации не изучена, поэтому препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения лекарства Палин в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени (в т.ч. цирроз).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК<10 мл/мин).
С осторожностью прописывают препарат пациентам, имеющим в анамнезе нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. кровоизлияние в головной мозг, спазмы сосудов головного мозга), судороги; при эпилепсии; пациентам в возрасте старше 70 лет (из-за повышенного риска развития побочных эффектов у данной категории пациентов). В период приема лекарства пациенты должны получать обильное питье (под контролем диуреза). Вследствие вероятной фотосенсибилизации в период приема Палина надлежит избегать УФ-облучения.
В связи с способностью развития перекрестной чувствительности надлежит соблюдать осторожность при назначении Палина пациентам, имеющим в анамнезе аллергические реакции на хинолоны. При длительном применении лекарства надлежит контролировать общие показатели крови, определять функции печени и почек и периодически определять чувствительность микрофлоры к пипемидовой кислоте. При применении лекарства может отмечаться ложноположительная реакция мочи на глюкозу при применении реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Предлогается использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.
Применение в педиатрии
Не предлогается использовать Палин у детей. Пипемидовая кислота накапливается в хрящах. Также имеются сообщения о развитии мышечного гипертонуса у новорожденных и детей.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении лекарства надлежит воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Не есть сообщений о развитии угрожающих побочных эффектов или летальном исходе при передозировке лекарства. Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания, тремор, судороги. Лечение: специфического антидота нет. Если с момента приема лекарства прошло менее 4 ч, для уменьшения всасывания нужно промыть желудок с последующим назначением активированного угля. При развитии побочных эффектов со стороны ЦНС (включая эпилептиформные судороги) прописывают симптоматическое лечение (диазепам). Выведение лекарства возможно ускорить с помощью форсированного диуреза.
Пипемидовая кислота ингибирует изоферменты цитохрома Р450, что приводит к замедлению метаболизма теофиллина и кофеина при их совместном применении с Палином. Одновременный прием антацидов и сукральфата может вызывать снижение всасывания пипемидовой кислоты, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 2-3 ч.
Пипемидовая кислота может усиливать эффекты варфарина, рифампицина, циметидина и НПВС при одновременном применении. При одновременном применении пипемидовой кислоты с аминогликозидами отмечается синергизм бактерицидного действия.
Препарат надлежит хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.