Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые. 1 таб. амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 125 мг. Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, натрия карбоксиметилкрахмал, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид Е171.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с буквами "А" и "К" и риской с одной стороны. 1 таб. амоксициллин (в форме тригидрата) 500 мг клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 125 мг. Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, натрия карбоксиметилкрахмал, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид Е171.
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз.
Фармакологическое воздействие
Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и ингибитор β-лактамаз клавулановую кислоту. Клавулановая кислота ингибирует большинство клинически значимых β-лактамаз (типы II, III, IV и V - по классификации Ричмонда-Сайкса). Неактивна в отношении β-лактамаз типа I. Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с указанными ферментами и защищает амоксициллин от потери антибактериальной активности, вызванной продукцией β-лактамаз, как основными возбудителями и ко-патогенами, так и условно патогенными микроорганизмами. Данная комбинация обеспечивает высокую бактерицидную активность Панклава.
Панклав обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении как чувствительных к амоксициллину штаммов, так и в отношении штаммов, продуцирующих β-лактамазы. Панклав активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Listeria spp., Enterococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurela multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica; анаэробных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinomyces israelii.
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны.
Всасывание
После приема внутрь оба компонента лекарства быстро абсорбируются из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на степень всасывания. Cmax в плазме крови достигаются приблизительно через 1 ч после приема.
Распределение
Степень связывания с белками плазмы крови низкая. Оба компонента характеризуются высоким объемом распределения в жидкостях и тканях организма (в ткани легкого, в среднем ухе, в плевральной и перитонеальной жидкости, матке, яичниках). Амоксициллин также проникает в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну и бронхиальный секрет. Активные вещества не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках, в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком, проникают через плацентарный барьер.
Метаболизм
Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.
Выведение
T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1.5 ч. Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальциевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота как правило выводится почками путем клубочковой фильтрации, частично - в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник или легкими.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек снижается почечный и внепочечный клиренс обоих компонентов, что приводит к кумуляции их в плазме. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени T1/2 амоксициллина увеличивается до 7.5 ч, клавулановой кислоты - до 4.5 ч. Оба компонента удаляются гемодиализом, незначительные количества - перитонеальным диализом.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Внутрь взрослым и детям старше 12 лет (или с массой тела более 40 кг) при легком и среднетяжелом течении инфекций прописывают по 1 таб. 250 мг/125 мг 3 раза/сут.
При тяжелом течении инфекций разовая дозировка составляет 2 таб. 250 мг/125 мг или 1 таб. 500 мг/125 мг 3 раза/сут. Наибольшая суточная дозировка клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых 600 мг, для детей - 10 мг/кг массы тела. Наибольшая суточная дозировка амоксициллина составляет для взрослых 6 г, для детей - 45 мг/кг массы тела. Курс лечения составляет 5-14 дней. Лечение не надлежит продолжать более 14 дней без повторного медицинского осмотра.
При одонтогенных инфекциях рекомендуемая дозировка - 1 таб. по 500 мг/125 мг каждые 12 ч в течение 5 дней. Больным с почечной недостаточностью средней степени (КК от 10 до 30 мл/мин) рекомендуемая дозировка составляет 1 таб. 500 мг/125 мг 2 раза/сут при тяжелом течении инфекции и 1 таб. 250 мг/125 мг 2 раза/сут при легком и среднетяжелом течении. Больным с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) прописывают по 1 таб. 500 мг/125 мг 1 раз/сут при тяжелом течении инфекции и 1 таб. 250 мг/125 мг 1 раз/сут при легком и среднетяжелом течении.
При анурии интервал между приемами надлежит повысить до 48 ч и более. Таблетки надлежит принимать внутрь во время еды, не разжевывая, запивая малым количеством воды. Надлежит помнить, что 2 таб. Панклава 250 мг/125 мг не эквивалентны 1 таб. 500 мг/125 мг, т.к они содержат разное количество клавулановой кислоты.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, эритематозные высыпания; редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, сывороточная болезнь, отек Квинке; крайне редко - эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.
С осторожностью препарат используют при беременности, в период лактации, у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени, хронической почечной недостаточностью, заболеваниями ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов).
Использование лекарства Панклав при беременности и в период лактации вероятно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения лекарства в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью прописывают больным с тяжелой печеночной недостаточностью.
Использование при нарушениях функции почек
Больным с почечной недостаточностью (КК от 10 до 30 мл/мин) рекомендуемая дозировка составляет 1 таб. по 500 мг каждые 12 ч, больным с почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) - 1 таб. по 500 мг каждые 24 ч. При анурии интервал между приемами надлежит повысить до 48 ч и более.
При курсовом лечении нужно проводить контроль состояния кроветворения, функций печени и почек. С целью снижения риска развития диспептических побочных эффектов надлежит принимать препарат во время еды. Вероятно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. Прием Панклава приводит к появлению амоксициллина в моче. Высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на обнаружение глюкозы в моче с использованием реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Предлогается применять ферментативные реакции с глюкозооксидазой.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат Панклав не влияет на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Симптомы: тошнота, рвота; вероятно - возбуждение, бессонница; в нечастых случаях - судорожные припадки, нарушение водно-электролитного баланса. Лечение: при приеме лекарства менее 4 ч назад - промывание желудка, прием абсорбента. Гемодиализ полезен.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют абсорбцию Панклава, аскорбиновая кислота - увеличивет. При одновременном использовании Панклава с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) наблюдается синергизм действия; с бактериостатическими лекарствами (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонизм действия.
При одновременном назначении Панклав увеличивет эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, понижает синтез витамина К и протромбиновый индекс).
При одновременном приеме антикоагулянтов нужно следить за показателями свертываемости крови. При сочетанном использовании с Панклавом уменьшается эффективность пероральных контрацептивов; с этинилэстрадиолом - повышается риск развития кровотечений "прорыва".
Панклав понижает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК. Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится как правило путем клубочковой фильтрации). Одновременное использование Панклава с аллопуринолом увеличивет риск развития кожной сыпи.
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 2 года.