Таблетки шипучие, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской с обеих сторон, от бело¬го до белого с желтоватым оттенком цвета.
1 таблетка шипучая содержит
действующие вещества:
Вспомогательные вещества: на¬трия гидрокарбонат, натрия карбонат, лимонная кислота, лактоза моно¬гидрат, докузат натрия, натрия сахаринат, натрия бензоат, повидон.
Фармакологическое воздействие
Анальгезирующее средство комбинированное (анальгезирующее ненаркотическое средство+витамин Парацетамол-С-Хемофарм представляет собой комбинацию парацетамола и аскор¬биновой кислоты (витамин С).
Парацетамол - анальгетическое ненаркотическое средство, механизм действия свя¬зан с торможением синтеза простагландинов и преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Аскорбиновая кислота (витамин С) играет важную роль в регулировании окисли¬тельно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертывании крови, ре¬генерации тканей; участвует в синтезе глюкокортикостероидов, коллагена и про-коллагена; нормализует проницаемость капилляров. Особенно важным считается возможность повышать сопротивляемость организма, что вероятно, связано с анти-оксидантным свойством аскорбиновой кислоты и стимуляцией иммунной системы.
Парацетамол - характеризуется высокой абсорбцией, время достижения макси¬мальной концентрации (ТСтах) через 0.5-2 ч; наибольшая концентрация (Стах) -5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гемато-энцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозировки парацета¬мола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация па¬рацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глю-куроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, кото¬рые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные систе¬мы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме лекарства также участвует изофермент CYP2E1. Т1/2 - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, пре¬имущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых заболевших снижается клиренс лекарства и увеличивается период полувыведения (Т1/2).
Аскорбиновая кислота абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) - пре¬имущественно в тощей кишке. С увеличением дозировки до 200 мг всасывается до 140 мг (70%); при дальнейшем повышении дозировки всасывание уменьшается (50-20%). Связь с белками плазмы - 25%. Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, запоры или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), потребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают всасывание ас-корбата в кишечнике. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл, запасы в организме - около 1.5 г при приеме ежедневных рекомен¬дуемых доз и 2.5 г при приеме 200 мг/сут. время достижения максимальной кон¬центрации после приема внутрь -4 ч.
Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпите¬лии, межуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, селезенке, поджелу¬дочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейко¬цитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных со¬стояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рас¬сматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме. Метаболизируется в основном в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты.
Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в виде неизме¬ненного аскорбата и метаболитов.
При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и потребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.
Выводится при гемодиализе.
Шипучую таблетку лекарства Парацетамол-С-Хемофарм полностью растворяют в стакане воды, а полученный раствор сразу выпивают. Лучше принимать лекарство между приемами пищи.
Если врачом не даны другие указания, то при использовании лекарства необходимо соблюдать следующие дозировки.
Взрослым и подросткам старше 14 лет препарат прописывают по 1-2 таблетки 1-3 раза в день. Наибольшая суточная дозировка парацетамола составляет 4 г (12 шипучих таблеток).
Детям младшего школьного возраста (6-9 лет) препарат прописывают по Уг таблетки 1-3 раза в день. Наибольшая разовая дозировка - 1 таблетка, мак¬симальная суточная дозировка - 3 таблетки. Для детей 9-12 лет по 1 таблетке 1-3 раза в день.
Наибольшая разовая дозировка - 2 таблетки, наибольшая суточная дозировка - 6 таблеток.
Интервал между приемами должен быть не менее 4 часов. Наибольшая длительность лечения для детей - 3 дня. Наибольшая длительность лечения для взрослых - не более 5 дней при назначении в роли обезболивающего средства и не более 3-х дней - в роли жаропонижающего.
При почечной и/или печеночной недостаточности суточную дозу сни¬жают за счет уменьшения разовой дозировки и/или кратности приема.
Побочное воздействие
Аллергические реакции - кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке; тошнота, эпигастральная боль; анемия, тромбоцитопения, агранулоци-тоз. При длительном использовании в больших дозах - гепатотоксическое воздействие, раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, нефротоксическое воздействие (почечная колика, глюкозурия, асептическая пиурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), гиперпротромбинемия, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения. Очень редко появляется снижение артериального давления, диспноэ.
Длительное применение больших доз витамина С может привести к об¬разованию оксалатных камней в почках
Повышенная чувствительность к компонентам лекарства; бронхообст-рукция, ринит, крапивница, спровоцированные приёмом ацетилсалици¬ловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных пре¬паратов (в т.ч. в анамнезе); тяжёлая_почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), острое заболевание печени или вы¬раженная печеночная недостаточность в фазе обострения, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; подтверждённая гиперкалиемия; желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, эрозивно-язвенные изменения слизистой обо¬лочки желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения; портальная ги-пертензия; беременность (I и III триместры) и период лактации; дефи¬цит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст до 6 лет.С осторожностью
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в анам¬незе), наличие Helicobacter pylori; печеночная недостаточность легкой и средней тяжести, почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин, однако менее 60 мл/мин); ишемическая болезнь сердца (ИБС), хроническая сердечная недостаточность (ХНС);_цереб-роваскулярные заболевания; заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз), конституциональная гипербилирубинемия (синдром Жильбера), врожденные гипербйлирубинемии (синдром Ду¬бина-Джонсона и синдром Ротора), дислипидемия/гиперлипидемия, са¬харный диабет, заболевания периферических артерий, тяжёлые сомати¬ческие заболевания. Длительное применение нестероидных противо¬воспалительных препаратов, одновременный приём пероральных глю-кокортикостероидов (в т.ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч. вар-фарин), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидог-рел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), курение, алкоголизм, пожилой возраст
Одновременное применение с иными лекарственными средствами должно быть согласовано с врачом.
После 5 дней применения лекарства нужен контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Во избежание токсического поражения печени парацетамол не надлежит сочетать с приемом алкогольных напитков,- а также принимать лицам, склонным к хрониче¬скому потреблению алкоголя.
Существуют данные о том, что частое применение препаратов, содержащих пара¬цетамол, приводит к ухудшению симптомов бронхиальной астмы.
Симптомы (обусловлены парацетамолом): бледность кожных покро¬вов, снижение аппетита, тошнота, рвота; гепатонекроз (выраженность некроза вследствие интоксикации прямо зависит от степени передози¬ровки). Токсическое воздействие у взрослых вероятно после приема свы¬ше 10-15 г парацетамола: повышение активности "печеночных" тран-саминаз, увеличение протромбинового времени (через 12-48 ч после приема); развернутая клиническая картина поражения печени проявля¬ется через 1-6 дней. Редко печеночная недостаточность развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубу-лярный некроз).
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метио-нина - через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина -через 12 ч.
Необходимость в проведении дополнительных терапевтических меро¬приятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации параце¬тамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитура¬ты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты, эстрогенсодер-жащие контрацептивы) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при незначительных передозировках. Этанол способствует развитию острого панкреатита. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) понижают риск гепатотокси-ческого действия. Уменьшает эффективность урикозурических препаратов. Усиливает воздействие препаратов, угнетающих центральную нервную систему, этанола. При за¬медлении опорожнения желудка (пропантелина бромид) может иметь место замед¬ленное наступление действия парацетамола. При ускорении опорожнения желудка (метоклопрамид) препарат начинает действовать быстрее. Токсичность хлорамфе-никола усиливается. Соблюдать осторожность при продолжительном использовании парацетамола и одновременной терапии пероральными лекарствами, тормозящими свертывание крови.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С
Хранить недоступном для детей месте 2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упако