Таблетки, покрытые оболочкой светло-оранжевого цвета, двояковыпуклые, продолговатые, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой "Е 511" на другой стороне, без запаха; на изломе: наружное кольцо оболочки светло-оранжевого цвета, ядро таблетки белого или почти белого цвета. 1 таб. цетиризина дигидрохлорид 10 мг. Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая. Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, макрогол 400, ариавит "Сансет" желтый.
Капли для приема внутрь бесцветные или почти бесцветные, сладкие, без осадка или механических включений, со слабым запахом уксусной кислоты. 1 мл цетиризина дигидрохлорид 10 мг. Вспомогательные вещества: глицерол, пропиленгликоль, натрия ацетат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, ледяная уксусная кислота, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.
Фармакологическое воздействие
Избирательный блокатор гистаминовых Н1-рецепторов из группы производных пиперазина. Считается основным карбоксилированным метаболитом гидроксизина. По сравнению с гидроксизином он менее липофилен, хуже проникает в ЦНС и в меньшей степени вызывает седативный результат. По сравнению с иными антигистаминными средствами цетиризин имеет более полярные (менее липофильные) группы, присоединенные к боковой цепи этиламина, что понижает его поступление в ЦНС, увеличивет избирательность по отношению к гистаминовым Н1-рецепторам, а также понижает побочные эффекты, связанные с холиноблокирующей активностью.
Препарат угнетает миграцию эозинофилов и ингибирует факторы хемотаксиса эозинофилов. В значительной степени понижает накопление эозинофилов в коже, а также кожную разрешающую реакцию на гистамин, оцениваемую по размерам волдыря и гиперемии.
Кроме того, препарат угнетает и другие клетки воспалительного инфильтрата (в т.ч. нейтрофилы). Парлазин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Понижает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Воздействие лекарства начинается через 20 мин после приема, максимальный результат развивается через 1 ч, длительность действия - 24 ч.
Всасывание
После приема внутрь препарат всасывается быстро и полностью. Одновременный прием пищи оказывает незначительное воздействие.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 93%. Кажущийся Vd цетиризина - 0.5-0.8 л/кг, что значительно меньше, чем у других избирательных блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов. Проникает через ГЭБ в небольших количествах и практически не взаимодействует с центральными гистаминовыми Н1-рецепторами. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Обнаружен один неактивный метаболит, образующийся при окислительном О-деалкилировании боковой цепи (определен в плазме крови, кале).
Выведение
T1/2 составляет 7.4-9 ч. При использовании лекарства в дозе 10 мг около 60% цетиризина выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч, 10% выводится в последующие 4 дня; 10% - выводится с калом в течение 5 дней. О-алкилированный метаболит выводится с калом, предполагается также выведение с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У детей конечный T1/2 составляет 6.2 ч (на 33% меньше, чем у взрослых).
У детей в возрасте до 4 лет T1/2 - 4.9 ч. У пожилых людей и у заболевших с хроническими заболеваниями печени T1/2 увеличивается на 50%. T1/2 может увеличиваться и при почечной недостаточности.
При почечной недостаточности легкой или средней степени тяжести T1/2 составляет 19-21 ч. Почечный клиренс при правильной функции почек составляет 40 мл/мин, при почечной недостаточности легкой степени - 7 мл/мин, при почечной недостаточности средней степени тяжести - 1.5 мл/мин. Хотя клиническое значение этих факторов не установлено, у таких пациентов надлежит проводить коррекцию дозировки лекарства. При гемодиализе фармакокинетика цетиризина не меняется.
Взрослым и подросткам старше 12 лет прописывают по 10 мг (1 таб. или 20 капель) 1 раз/сут, предпочтительно на ночь.
Детям в возрасте 6-12 лет прописывают по 5 мг (1/2 таб. или 10 капель) 2 раза/сут (утром и вечером) или по 10 мг (1 таб. или 20 капель) 1 раз/сут (вечером).
Детям в возрасте 2-6 лет прописывают по 5 мг (10 капель) 1 раз/сут. Возможно также разделить эту дозу на 2 приема по 2.5 мг (по 5 капель утром и вечером).
Детям в возрасте 1-2 лет прописывают по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут.
Пациентам приклонного возраста и пациентам с почечной недостаточностью предлогается уменьшить суточную дозу до 5 мг. Таблетки принимают внутрь, запивая большим количеством воды (200 мл). Капли перед приемом растворяют в воде.
Побочное воздействие
C осторожностью надлежит использовать препарат при хронической почечной недостаточности средней и тяжелой степени (требуется коррекция режима дозирования), а также у пациентов приклонного возраста (требуется коррекция режима дозирования).
Препарат противопоказан при беременности. В экспериментальных исследованиях установлено, что цетиризин не обладает тератогенным действием. Но данные строго контролируемых исследований у человека отсутствуют. Цетиризин выделяется с грудным молоком, риск предполагаемых побочных эффектов у вскармливаемых младенцев превышает возможную пользу для матери, в связи с чем принимать Парлазин в период лактации противопоказано.
Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью надлежит использовать препарат при хронической почечной недостаточности средней и тяжелой степени (требуется коррекция режима дозирования). Пациентам с почечной недостаточностью предлогается уменьшить суточную дозу до 5 мг.
При развитии реакций повышенной чувствительности лечение препаратом Парлазин надлежит прекратить. У пациентов с почечной недостаточностью в связи с замедлением выведения лекарства возможна кумуляция цетиризина.
При назначении Парлазина данной категории пациентов в рекомендуемых дозах для взрослых могут отмечаться побочные эффекты, связанные с холиноблокирующим действием и влиянием на ЦНС. Поэтому при использовании лекарства у пациентов с нарушениями функции почек предлогается снижение дозировки.
У пациентов приклонного возраста повышается риск развития холиноблокирующих эффектов лекарства (сухость во рту, задержка мочи). При усилении таких симптомов лечение Парлазином надлежит прекратить. Выраженного холиноблокирующего или угнетающего влияния на ЦНС при назначении Парлазина в стандартных дозах, в основном, не возникает. Несмотря на то, риск накопления цетиризина увеличивается (в связи с прогрессирующим уменьшением функции почек у пожилых пациентов).
Надлежит учитывать, что Парлазин в форме таблеток содержит лактозу. Поэтому пациенты с непереносимостью лактозы должны быть информированы об этом. Лечение Парлазином надлежит прекратить за 3 дня до проведения прик-теста с целью профилактики искажения реакции. Надлежит воздерживаться от употребления алкогольных напитков в период лечения Парлазином.
Применение в педиатрии
Детям в возрасте до 1 года
Парлазин не прописывают ни в какой лекарственной форме, т.к. в этой возрастной группе безопасность и эффективность лекарства не установлена. Для лечения детей в возрасте от 1 года до 6 лет надлежит использовать Парлазин в форме капель для приема внутрь. Парлазин в форме таблеток возможно использовать у детей в возрасте 6 лет и старше.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При первом приеме Парлазина надлежит обратить внимание на возможность развития побочных эффектов (сонливость). Больным предлогается воздерживаться от вождения автомобиля или управления механическими устройствами до исчезновения побочных эффектов. В дальнейшем при необходимости вождения автотранспорта или при работе, требующей повышенного внимания, пациентам не надлежит превышать суточную дозу 10 мг.
Симптомы: часто - чувство усталости, сонливость.
У детей отмечается беспокойство и раздражительность, за которыми надлежит сонливость. При приеме однократной дозировки 50 мг могут отмечаться задержка мочеиспускания, запор. Лечение: нужно вызвать рвоту, промыть желудок. При необходимости проводят поддерживающее и симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. Гемодиализ не полезен.
Не установлено клинически значимого взаимодействия цетиризина с глипизидом, диазепамом, циметидином, азитромицином, псевдоэфедрином, кетоконазолом, эритромицином. При одновременном использовании цетиризина с теофиллином (400 мг/сут) отмечается снижение общего клиренса цетиризина на 16%. Фармакокинетика теофиллина при этом не изменяется.
Препарат в форме таблеток надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 4 года. Препарат в форме капель надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Открытый флакон надлежит хранить не более 4 недель.