Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде порошка от белого до светло-серого цвета. 1 фл. натрия пара-аминосалицилат 13.49 г, что соответствует содержанию свободной пара-аминосалициловой кислоты 11.82 г Na+ 1.77 г.
Клинико-фармакологическая группа: Противотуберкулезный препарат.
Фармакологическое воздействие
Противотуберкулезный препарат. Аминосалициловая кислота (пара-аминосалициловая кислота, ПАСК) обладает бактериостатическим действием на Mycobacterium tuberculosis. Понижает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду, механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа Mycobacterium tuberculosis.
Аминосалициловая кислота воздействует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не влияет на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Аминосалициловая кислота активна только в отношении Mycobacterium tuberculosis. He воздействует на нетуберкулезные микобактерии.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 50-60%. В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек. Метаболизм и выведение Метаболизируется в печени и частично в желудке. 80% аминосалициловой кислоты экскретируется с мочой, причем более 50% выводится в ацетилированной форме. Процесс ацетилирования не обусловлен генетически (как в случае с изониазидом).
Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации. Особенности клинической фармакологии аминосалициловой кислоты - это быстрое образование в кислой среде токсичного неактивного метаболита и короткий T1/2 из плазмы крови, составляющий для несвязанного лекарства 1 ч.
Взрослым и детям старше 14 лет препарат прописывают в дозе 10-15 г/сут. Для недоношенных детей новорожденных, грудных детей и детей в возрасте до 6 лет суточная дозировка зачастую составляет 200-300 мг/кг массы тела. Препарат вводят в/в в виде инфузии в течение 2-4 ч. Для приготовления инфузионного раствора препарат растворяют в 500 мл воды для инъекций.
При необходимости более длительного введения предлогается поддерживать электролитный баланс: назначение соли калия внутрь или добавление в инфузионный раствор определенного количества соответствующего лекарства калия для инфузий, исходя из результатов предварительной оценки содержания калия в плазме крови.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: часто - избыточное слюноотделение, тошнота, рвота, ухудшение или потеря аппетита, боли в животе, диарея, метеоризм, запор; редко - умеренное преходящее повышение активности трансаминаз, иногда сопровождающееся желтухой. Где-то у 25% пациентов, имеющих аллергическую реакцию на ПАСК, наблюдается поражение печени, причем в 10% случаев это может привести к возникновению печеночной недостаточности и летальному исходу.
Аллергические реакции: лихорадка, дерматиты типа крапивницы или пурпуры, энантемы, астматические явления, боли в суставах, эозинофилия, редко - агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, медикаментозный гепатит.
Аллергические реакции могут появиться через несколько дней, хотя как правило они появляются в период между 2-7 неделей лечения (наиболее часто на 4-5 неделе). Изредка наблюдаются такие побочные эффекты, как сильные аллергические реакции (в частности, отек Квинке), опухание суставов, лихорадка, вызванная введением лекарств, реакции, сходные с красной волчанкой, сопровождающиеся поражением селезенки, печени, почек, пищеварительного тракта, костного мозга и нервной системы (в частности, боли корешкового характера, менингизм, многоформная экссудативная эритема в виде синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла).
При необходимости применения лекарства при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) надлежит соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода и ребенка.
Использование при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан к применению. при нарушении функции печени.
Использование при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан к применению. при нарушении функции почек.
Во время лечения нужно регулярно проводить анализ крови и мочи, осуществлять контроль функции печени. Для предотвращения кристаллурии надлежит принимать меры, направленные на поддержание щелочного значения рН мочи, особенно имеющей кислую реакцию.
При нарушениях функций печени или почек, сахарном диабете, язвенных поражениях ЖКТ надлежит тщательно устанавливать дозу лекарства и в период лечения регулярно контролировать состояние пациента. На фоне терапии возможны ложноположительные результаты при неферментном определении глюкозы и уробилиногена в моче.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
До настоящего времени не есть данных, свидетельствующих о нежелательном влиянии ПАСК на возможность к управлению транспортными средствами или работе с механизмами.
Симптомы: возможен анафилактический шок. Лечение: срочно прекратить введение лекарства и начать проведение противошоковой терапии (введение антигистаминных препаратов, кортикостероидов, симпатомиметиков, искусственное дыхание). В случае отравления введение лекарства надлежит прекратить, при необходимости - проведение гемодиализа.
ПАСК нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. ПАСК нарушает усвоение витамина B12, вследствие этого вероятно развитие анемии. Использование ПАСК одновременно с изониазидом или фенитоином приводит к увеличению продолжительности нахождения изониазида или фенитоина в плазме крови.
При одновременном использовании ПАСК с салицилатами, фенилбутазоном или иными противовоспалительными лекарствами, обладающими повышенной возможностью связывать белки, приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения ПАСК в плазме крови.
При использовании ПАСК одновременно с дифенилгидрамином приводит к уменьшению концентрации ПАСК в плазме крови. ПАСК ингибирует всасывание фолата и может усилить токсичность антагонистов фолата, таких как метотрексат.
Фармацевтическая несовместимость ПАСК не надлежит вводить в одном растворе с рифампицином и протионамидом.
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 4 года. Готовый к употреблению раствор надлежит применять сразу же после его приготовления.