Пефлоксацин
Фармакологическое воздействие:
Синтетический противомикробный препарат из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное воздействие, ингибируя репликацию ДНК бактерий на уровне ДНК-гиразы, оказывает также воздействие на РНК и синтез белков бактерий.
Полезен в отношении грамотрицательных бактерий, находящихся как в стадии деления (фаза роста), так и в стадии покоя, но грамотрицательные анаэробные (способные существовать в отсутствии кислорода) бактерии устойчивы к его действию. В отношении грамположительных штаммов воздействует только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Проявляет активность в отношении внутриклеточных возбудителей.
Абактал активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus; грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Сitrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Aeromonas spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Moraxella spp., Morganella spp., Pasteurella spp., Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Yersinia spp., Ureaplasma urealyticum.
К препарату умеренно чувствительны: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Mycoplasma spp., Chlamydia spp.
К препарату слабочувствительны: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp.
Препарат полезен при пероральном (через рот) и парентеральном (минуя пищеварительный тракт) использовании. При приеме внутрь быстро всасывается, наибольшая концентрация в крови наблюдается через 90 мин после приема. Период полувыведения около 8 ч. Препарат нормально проникает в органы и ткани, в том числе в мозг, кости, слизистые оболочки и др. Выделяется как правило почками в неизмененном виде, частично - в виде метаболитов (продуктов обмена).
Пефлоксацин - показания к применению:
Используют пефлоксацин при инфекциях дыхательных путей, уха, горла, носа, кожи, инфекционных заболеваниях почек, мочевыводящих путей, органов брюшной полости, инфекционных гинекологических заболеваниях, остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани) и других инфекциях, вызванных чувствительными к препарату бактериями.
Пефлоксацин - способ применения:
Взрослым и детям старше 15 лет зачастую прописывают в дозе 800 мг/сут (как при пероральном, так и парентеральном введении). Наибольшая суточная дозировка – 1.2 г.
При лечении инфекций мочевыводящих путей Абактал прописывают однократно в дозе 400 мг/сут.
При других инфекциях прописывают по 400 мг 2 раза/сут.
В/в препарат прописывают в виде инфузии, для чего содержимое одной ампулы (400 мг) растворяют в 250 мл 5% раствора глюкозы и вводят в/в капельно (в течение 1 ч) 2 раза/сут.
Пациентам с заболеваниями печени разовая дозировка для в/в капельного введения (в течение 1 ч) составляет 8 мг/кг массы тела. Частота проведения инфузий составляет у пациентов с желтухой 1 раз в 24 ч; у пациентов с асцитом - 1 раз в 36 ч ; у пациентов с желтухой и асцитом - 1 раз в 48 ч.
Для более быстрого достижения терапевтических концентраций разрешается введение первой «ударной» дозировки 800 мг.
Вследствие эквивалентности доз при приеме внутрь и в/в введении препарат может использоваться для проведения последовательной терапии (курс, начатый в/в инфузиями, продолжают приемом внутрь).
Таблетки предлогается принимать во время еды.
Пефлоксацин - побочные действия:
Препарат зачастую нормально переносится. В отдельных случаях наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд, сыпь); возможны развитие отека лица, голосовых связок; анорексия, боль в животе, тошнота, рвота, понос; нарушения сна, головная боль, чувство беспокойства, общее угнетение; изменения картины крови (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения). В нечастых случаях нарушается восприятие запаха и вкуса.
Пефлоксацин - противопоказания:
При использовании пефлоксацина, так же как и других фторхинолонов, не надлежит подвергаться действию ультрафиолетовых лучей из-за вероятной фотосенсибилизации кожи.
Противопоказаниями применению лекарства являются повышенная чувствительность к хинолонам, эпилепсия.
Запрещено назначать препарат беременным, кормящим женщинам, детям и подросткам с незавершенным формированием скелета (до 15 лет). При нарушениях функции почек сначала дают обычные дозировки, а затем их уменьшают с учетом клиренса креатинина.
Лекарственное взаимодействие.
При одновременном использовании Абактала и аминогликозидов отмечается синергизм в отношении синегнойной палочки, что позволяет уменьшить дозу аминогликозидов и понизить риск развития ото- и нефротоксического действия.
Пефлоксацин может усиливать воздействие непрямых антикоагулянтов.
Абсорбция пефлоксацина замедляется при одновременном приеме с антацидами, содержащими алюминия гидроксид и магния гидроксид.
Одновременный прием пефлоксацина и циметидина приводит к снижению общего клиренса и увеличению периода полувыведения пефлоксацина.
Пефлоксацин угнетает микросомальное окисление в клетках печени, воздействуя на систему цитохрома Р450. Поэтому Абактал угнетает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме.
Пефлоксацин запрещено смешивать с растворами, содержащими ионы хлора, во избежание выпадения осадка.
Особые указания.
С осторожностью прописывают препарат пациентам с заболеваниями нервной системы (т.к. увеличивается риск развития неврологических симптомов).
При тяжелых заболеваниях печени требуется индивидуальный подбор дозировки в зависимости от степени нарушений функции печени.
Вследствие вероятной фотосенсибилизации в период лечения Абакталом надлежит избегать УФ излучения.
Вероятно комбинированное использование Абактала с бета-лактамными антибиотиками и рифампицином с целью предупреждения развития резистентности бактерий к последним.
Пефлоксацин - форма выпуска:
Таблетки по 0,4 г; в ампулах по 5 мл.
Пефлоксацин - условия хранения:
Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Препарат отпускается по рецепту.
Пефлоксацин - синонимы:
Абактал, Пефлацин, Пепоцин, Перти, Пефлобид, Пинафлокс.
Пефлоксацин - состав:
1-Этил-6-фтор-1,4-дигидро-7-(4-метил-1-пиперазина)-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота.
Пефлоксацин считается типичным по структуре фторхинолоном, содержащим в положении 6 хинолонового ядра атом фтора, а в положении 7 - метилзамещенный пиперазинил.
Близким по структуре к пефлоксацину считается препарат норфлоксацин (Norfloxacin).
Одна ампула лекарства содержит 0,4 г пефлоксацина (в виде мезилата-дигидрата).
Важно!
Перед применением лекарства Пефлоксацин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.