Таблетки белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с тиснением сокращенного названия лекарства "ПЕНТ-Н" на одной стороне. 1 таб. метамизол натрий 300 мг напроксен 100 мг кофеин 50 мг фенобарбитал 10 мг кодеин 8 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон), натрия цитрат, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Анальгетик-антипиретик комбинированного состава.
Фармакологическое воздействие
Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное воздействие. Напроксен и метамизол натрия обладают анальгезирующим и противовоспалительным эффектами. Кодеин стимулирует опиоидные рецепторы в различных отделах ЦНС, что приводит к активации антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли.
Фенобарбитал и кодеин повышают анальгезирующее воздействие метамизола натрия и напроксена. Кофеин вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек. Увеличивет умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости. Увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и увеличивет биодоступность неопиоидных анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта.
Компоненты лекарства нормально всасываются в ЖКТ.
Метамизол натрия
В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита, 4-метил-амино-антипирина, который в свою очередь метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. Связывание активного метаболита с белками составляет 50-60%. Метаболиты выводятся почками и выделяются с грудным молоком.
Напроксен
Биодоступность составляет 95%. Связывается с белками крови. T1/2 - 12-15 ч. Выводится с мочой в основном в виде метаболита (диметилнапроксен), в незначительных количествах - с желчью. Кофеин Нормально всасывается в кишечнике. T1/2 - 5ч (иногда - до 10 ч). Выводится в основном почками в виде метаболитов, около 10% - в неизмененном виде. Кодеин Незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени (10% путем деметилирования переходит в морфин). Выводится почками (5-15% - в неизмененном виде).
Фенобарбитал
Биодоступность составляет 80%. Связывание с белками плазмы крови - 50%. Нормально проникает через плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени. Основной метаболит не обладает фармакологической активностью. Выводится почками, в т.ч. 20-25% - в неизмененном виде.
Препарат прописывают по 1 таб. 1-3 раза/сут. Наибольшая суточная дозировка – 4 таб. Препарат не надлежит принимать более 5 дней в роли обезболивающего и более 3 дней в роли жаропонижающего средства без назначения врача.
Побочное воздействие
С осторожностью надлежит использовать препарат при артериальной гипертензии легкой и средней степени тяжести, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, а также пациентам приклонного возраста.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости назначения лекарства в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.
Использование при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан к применению при выраженных нарушениях функции печени.
Использование при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан к применению при выраженных нарушениях функции почек.
При длительном (более 5 дней) приеме лекарства нужно контролировать картину периферической крови и показатели функции печени. Прием лекарства Пенталгин-Н может затруднить установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме. У пациентов с атопической бронхиальной астмой и поллинозом повышен риск развития реакций повышенной чувствительности на фоне приема лекарства Пенталгин-Н. На фоне применения лекарства вероятно изменение результатов допинг-контроля у спортсменов.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме Пенталгина-Н надлежит воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, сонливость, тахикардия, нарушения ритма сердца, угнетение дыхания, бред, слабость. Лечение: индукция рвоты, промывание желудка через зонд, назначение адсорбентов (активированного угля), симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.
Одновременное использование лекарства с иными неопиоидными анальгетиками может привести к усилению токсических эффектов. Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь, аллопуринол повышают токсичность метамизола натрия, входящего в состав лекарства.
Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют воздействие метамизола натрия. Одновременное использование метамизола натрия с циклоспорином уменьшает уровень последнего в крови. Седативные средства и транквилизаторы усиливают анальгезирующее воздействие лекарства.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.