Таблетки пролонгированного действия белого с сероватым оттенком цвета, с многочисленными вкраплениями светло-коричневого цвета, нормальной круглой формы, с фаской, риской и надписью "500 mg" на одной стороне и "Pentasa" - на другой. 1 таб. месалазин (5-АСК) 500 мг. Вспомогательные вещества: повидон, этилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК.
Фармакологическое воздействие
Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК. Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липоксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (выражается в толстой кишке). Оказывает антиоксидантное воздействие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Уменьшает риск рецидива при болезни Крона, особенно у пациентов с илеитом с большой длительностью заболевания.
Лечебное воздействие месалазина выражается в результате местного контакта лекарства со слизистой оболочкой кишечника. После приема внутрь таблетка распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы лекарства с замедленным высвобождением месалазина. Это обеспечивает терапевтический результат лекарства в течении от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение первого часа после приема таблетки. Пассаж лекарства по неповрежденной тонкой кишке при приеме внутрь осуществляется в течение 3-4 ч.
Всасывание и распределение
Около 30-50% принятой дозировки всасывается, главным образом, в тонкой кишке. Связывание месалазина с белками плазмы - 43%, а N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты составляет 73-83%. Месалазин и его метаболиты не проникают через ГЭБ. Кумулятивные свойства имеют место при использовании высоких доз лекарства - 1500 мг/сут.
Метаболизм и выведение
Месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника, в печени и, в малой степени, - энтеробактериями, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Клиренс месалазина после в/в введения в дозе 500 мг составляет 18.0 л/час. Месалазин и его метаболит выделяются с грудным молоком, мочой и калом.
Таблетки Пентаса надлежит проглатывать, не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку возможно разделить на несколько частей или растворить вводе или соке непосредственно перед приемом. Дозировка лекарства подбирается индивидуально.
Наибольшая суточная дозировка лекарства составляет 6-8 г/сут. Средняя длительность лечения составляет 8-12 недель. Наибольшая длительность лечения, включая поддерживающую и противорецидивную терапию не лимитирована. Критерием эффективности проводимой терапии считается достижение клинико-эндоскопической ремиссии.
Побочное воздействие
С осторожностью надлежит использовать препарат в I триместре беременности, при печеночной и/или почечной недостаточности.
Использование лекарства при беременности вероятно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Месалазин проникает через плацентарный барьер, однако ограниченный опыт применения лекарства при беременности не позволяет оценить возможные побочные действия. Месалазин выделяется с грудным молоком в концентрации ниже, чем в крови женщины, тогда как метаболит (ацетил-месалазин) обнаруживается в сходной или более высокой концентрации. При необходимости применения лекарства в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказано использование лекарства при печеночной недостаточности тяжелой степени.
Использование при нарушениях функции почек
Противопоказано использование лекарства при почечной недостаточности тяжелой степени.
Лечение пациентов с нарушениями функции печени или почек вероятно только после оценки степени их выраженности. В течение всего курса лечения и, особенно, в его начале надлежит регулярно контролировать функцию почек (уровень креатинина в крови). При подозрении на развитие перикардита, миокардита и изменениях формулы крови надлежит прервать лечение.
Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут служить при выраженных патологических изменениях состава крови - повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка; при перикардите и/или миокардите - лихорадка и боли за грудиной в сочетании с одышкой. В некоторых случаях аллергической реакции к сульфасалазину вероятно развитие непереносимости и к препарату Пентаса (риск аллергии к салицилатам).
Пациенты, являющиеся "медленными ацетиляторами", имеют увеличенный риск развития побочных эффектов. Вероятно окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость. Лечение: промывание желудка, назначение слабительных средств, симптоматическая терапия.
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, месте при температуре не выше 25С. Срок годности - 3 года.