Состав и форма выпуска
Пары д/инг. фл. 3 мл, с ингалятором, № 10
Метоксифлуран 99,9 %
Фармакологическое свойства
Фармакодинамика
Метоксифлуран - средство, повышающее порог болевой чувствительности, он считается эффективным анальгетиком для большинства пациентов, которым требуется анальгезия (обезболивание) в неотложных случаях, в частности при переломах и вывихах, во время стоматологических процедур, при замене повязок на ожоговых поверхностях и для постоперационной анальгезии. Пары метоксифлурана в низких концентрациях обеспечивают анальгезию при вдыхании. После применения метоксифлурана может наблюдаться сонливость. Во время применения метоксифлурана сердечный ритм зачастую стабильный. Наблюдается незначительное воздействие метоксифлурана на миокард. В невысоких дозах для анестезии может наблюдаться некоторое снижение АД. Это может сопровождаться брадикардией. Вышеупомянутая артериальная гипотензия может сопровождаться снижением ЧСС и уменьшением сердечного выброса.
В организме человека происходит биотрансформация метоксифлурана. 50–70% дозировки, которая адсорбируется, метаболизируется в свободную фторовую, щавелевую, дихлорметоксиуксусную и дихлоруксусную кислоты. Свободная фторовая и щавелевая кислоты могут стать причиной нарушения работы почек. Метоксифлуран метаболизируется быстрее, чем другие галогеновые метилэтиловые эфиры и существенно подвержен диффузии в жировые ткани. Таким образом, метоксифлуран медленно высвобождается и подвергается биотрансформации в течении нескольких дней. Приблизительно 20% поглощаемого метоксифлурана выводится с выдыхаемым воздухом, в то время как экскреция с мочой органического фтора, фторовых и щавелевых кислот составляет приблизительно 30% поглощаемого метоксифлурана. Обследование показали, что наибольшая концентрация фтора в крови быстрее достигается у пациентов с ожирением, чем у лиц с правильной массой тела и у лиц приклонного возраста.
Боль вследствие травмы у пациентов со стабильной гемодинамикой, находящихся в сознании. Снижение болевой чувствительности во время кратковременных хирургических процедур, таких как наложение или замена хирургической повязки.
Использование
Предлогается вводить 6 мл метоксифлурана в сутки с помощью ингалятора. Для достижения анальгезии используют минимальную эффективную дозу. Интермиттирующую ингаляцию предлогается проводить паром с концентрацией в пределах 0,2–0,7%. Общая недельная дозировка не должна превышать 15 мл. Использование в следующие дни не предлогается.
Повышенная чувствительность к фторованным анестетикам. Использование как анестетика для местного обезболивания. Почечная недостаточность; нарушение функции почек; нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы; угнетение дыхания; травма головы; потеря сознания; нежелательные реакции на препарат в анамнезе.
Побочные эффекты
Часто (1/100 и ≤1/10) - ретроградная амнезия, тошнота, рвота, кашель, головокружение, сонливость, повышенная чувствительность к запахам, лихорадка, полиурия, головная боль.
Редко (1/10 000 и ≤1/1000) - неспецифический гепатит, гипертермия.
Единичные случаи (≤1/10 000, включая отдельные сообщения) - приступ стенокардии, угнетение дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм, артериальная гипотензия, брадикардия, почечная недостаточность, повышение уровня мочевины, креатинина и неорганического фтора в плазме крови, выделения оксалатов с мочой, бледность, миоплегия.
Препарат используют у пациентов, находящихся в сознании, под наблюдением медицинского персонала.
Кумулятивную дозу для пациентов, получающих интермиттирующие дозировки метоксифлурана для обезболивания процедур (таких как наложение повязки), нужно тщательно контролировать для предотвращения превышения рекомендуемой дозировки метоксифлурана.
Заболевания почек
Метоксифлуран нужно с осторожностью использовать у пациентов с заболеваниями почек. При использовании лекарства в высоких концентрациях вероятно появление нефротоксического эффекта, поэтому Пентрокс не надлежит использовать как единственное анестезирующее средство. Риск возникновения нефротоксических эффектов зависит от общего дозирования (времени и концентрации).
Эта совокупность симптомов связана с концентрацией оксалатов и свободных фтор-ионов, метаболических побочных продуктов метоксифлурана и в большинстве случаев необратимы. Поэтому предлогается принимать метоксифлуран в наиболее низких эффективных дозах, особенно пациентам приклонного возраста и лицам с ожирением.
Заболевания печени
Не предлогается использовать Пентрокс у пациентов с выраженными симптомами поражения печени после предыдущего применения метоксифлурана или анестезии галотаном.
Больные сахарным диабетом
Вероятно повышение вероятности развития нефропатий, если у пациента нарушение функции почек, полиурия, выраженное ожирение или отсутствует оптимальный контроль.
Не предлогается ежедневное использование метоксифлурана в связи с способностью развития нефротоксичности.
У пациентов медикаментозная терапия энзимами (в частности барбитуратами) считается причиной метаболизма метоксифлурана и как следствие - вероятно повышение уровня фторидов.
Адреналин или норадреналин надлежит использовать с осторожностью во время приема метоксифлурана.
Злокачественная гипертермия
С осторожностью используют у пациентов со злокачественной гипертермией или которые генетически склонны к ней.
Предупредительные меры в жарком климате. Не хранить при температуре выше 40 °C, особенно в комплексе с кислородом.
Пациенты приклонного возраста. Осторожно использовать у лиц приклонного возраста, поскольку вероятно снижение АД или ЧСС.
С осторожностью использовать при следующих обстоятельствах из-за возможности повышения уровня фтористых и щавелевых кислот:
а) снижение интенсивности клубочковой фильтрации или уменьшенное мочеиспускания;
б) снижение кровообращения в почках.
Период беременности и кормления грудью. Не предлогается использовать метоксифлуран из-за возможности нарушения функции почек у беременных, нарушений со стороны ЦНС и угнетения дыхания в новорожденных.
Во время лечения препаратом нужно прекратить кормление грудью.
Дети
Данные о использовании лекарства Пентрокс у детей отсутствуют, поэтому не предлогается его использование у этой категории пациентов.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. После применения метоксифлурана пациентам не надлежит управлять транспортными средствами или работать с иными механизмами, или заниматься опасными видами спорта в течении ≥24 ч (в зависимости от суммарной дозировки метоксифлурана, состояния пациента и с учетом применения других лекарственных средств).
Взаимодействия
Получены сообщения о том, что одновременное использование тетрациклина и метоксифлурана для анестезии приводит к летальной нефротоксичности. Метоксифлуран может усиливать побочные эффекты со стороны почек при использовании других препаратов, в том числе некоторых антибиотиков с известным нефротоксическим потенциалом, таких как гентамицин, канамицин, колистин, полимиксин В, цефалоридин и амфотерицин В. Дозу для дальнейшего применения средств, оказываюших наркотическое воздействие, надлежит понизить.
Нежелательные эффекты могут быть вызваны применяемыми для анестезии дозами. После применения метоксифлурана пациентам надлежит пройти обследование на наличие таких симптомов, как сонливость, бледность и миоплегия. При чрезмерном мочеиспускании вследствие передозировки нужно немедленно восполнить потерю жидкости и электролитов.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.