Пентоксифиллин

Наименование: Пентоксифиллин (Pentoxyphyllinum)

Фармакологическое воздействие:
Средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор. Механизм действия обусловлен угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклической аденозин-монофосфорной кислоты со снижением концентрации внутриклеточного кальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементах крови. Тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, увеличивет их эластичность, понижает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, снижая вязкость крови и улучшая ее реологические свойства. Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее воздействие, несколько понижает общее периферическое сопротивление сосудов и оказывает умеренное положительное инотропное воздействие. Незначительно расширяет коронарные сосуды. Способствует улучшению снабжения тканей кислородом, в наибольшей степени - в конечностях и в центральной нервной системе. При окклюзии пораженных периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанций ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается. Связываясь с мембранами эритроцитов, подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем - в печени с образованием двух основных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина. Выводится в основном почками, незначительная часть (4 %) - через кишечник, может выделяться через грудное молоко.

Пентоксифиллин - показания к применению:

Цереброваскулярная патология, например атеросклероз мозговых сосудов, состояния после перенесенного инфаркта миокарда; диабетическая нефроангиопатия и другие диабетические ангиопатии, нарушение периферического кровообращения (болезнь Рейно, эндартериит и др.); сосудистая патология глаз (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатки и сосудистой оболочки). Функциональные нарушения слуха сосудистого генеза.

Пентоксифиллин - способ применения:

Прописывают внутрь внутривенно и внутриартериально. Внутрь принимают, начиная с 0,2 г (2 драже) 3 раза в день после еды, не разжевывая. После наступления терапевтического эффекта (зачастую через 1-2 нед.) дозу уменьшают до 0,1 г (1 драже) 3 раза в день. Курс лечения 2-3 нед. и более.
При необходимости (острые нарушения периферического или мозгового кровообращения /ишемический инсульт/) вводят внутривенно или внутриартериально. Внутривенно вводят 0,1 г (1 ампула) в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы в течение 90-180 мин. Суточная дозировка может быть в дальнейшем увеличена до 0,2-0,3 г. Внутриартериально вводят вначале 0,1 г лекарства в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, в последующие дни - по 0,2-0,3 г (в 30-50 мл растворителя). Вводят со скоростью 0,1 г (5 мл 2% раствора лекарства) в течение 10 мин.

Пентоксифиллин - побочные действия:

Головная боль, головокружение, нервозность, сонливость или бессонница. Тахикардия, приступы стенокардии, аритмия, гипотония. Тошнота, рвота, гастралгия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов в крови, изменение массы тела, отеки, диспептические явления. Лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения. Гиперемия кожных покровов, редко - сыпь, зуд, крапивница.
При внутривенном и внутриартериальном введении - снижение артериального давления.

Пентоксифиллин - противопоказания:

Гиперчувствительность к производным метилксантина, острый инфаркт миокарда, обильные кровотечения, выраженный атеросклероз коронарных и мозговых сосудов (противопоказано внутриаортальное введение), геморрагический инсульт, кровоизлияния в сетчатку глаза, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 12 лет.

Пентоксифиллин - беременность:

Препарат противопоказан при беременности и грудном вскармливании.

Взаимодействие с иными лекарственными средствами:
Усиливает воздействие гипотензивных и противодиабетических лекарственных средств (дозу лекарства надлежит понизить). При совместном использовании с симпатолитиками, ганглиоблокаторами, вазодилататорами вероятно понижение артериального давления; с кетолораком, мелоксикамом - повышение протромбинового времени с риском развития кровотечений; с гепарином, фибринолитическими лекарствами и антикоагулянтами непрямого действия - усиление противосвертывающего действия. Циметидин существенно увеличивает концентрацию Пентоксифиллина в крови с повышением вероятности развития побочных эффектов.

Пентоксифиллин - передозировка:

Симптомы: снижение АД, гиперемия кожных покровов, гипотония, сонливость, ажитация, судороги, нарушение сознания, признаки желудочно-кишечных кровотечений (рвота цвета «кофейной гущи»), лихорадка.
Лечение: общие реанимационные мероприятия по восстановлению сердечно-сосудистой деятельности (в том числе нормализация АД) и функции дыхания; использование диазепама при судорожном синдроме. Специфического антидота нет.

Пентоксифиллин - форма выпуска:

Таблетки. Таблетки, покрытые оболочкой. Драже. Таблетки ретард. Раствор для инъекций/инфузий.

Пентоксифиллин - условия хранения:

Список Б. В темном месте.
Условия отпуска из аптек - по рецепту.

Пентоксифиллин - синонимы:

Трентал, Агапурин, Окспентифиллин, Ралофект, Терентал, Торентал, Пентилин, Арбифлекс, Ацупентат 400, Вазопэн, Дартелин, Пентамон, Пентогексал 600, Пентомер, Флекситал

Пентоксифиллин - состав:

Международное и химическое названия: pentoxifylline; 3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-3,7-дигидро-1Н-перин-2,6-дион);
основные физико-химические свойства: раствор для инъекций - прозрачная бесцветная или со немного желтоватым оттенком жидкость;
таблетки - белый кристаллический порошок, растворимый в воде;
1 мл раствора содержит пентоксифиллина 0,02 г; вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 100 мг пентоксифиллина.

Пентоксифиллин - дополнительно:

При использовании Пентоксифиллина парентерально, больной должен находиться в горизонтальном положении.
Лечение препаратом надлежит проводить под контролем артериального давления. При артериальной гипотензии дозу повышают постепенно. Пациентам с выраженным атеросклерозом препарат запрещено вводить внутриартериально. При сердечной недостаточности нужно введение сердечных гликозидов. Перед введением Пентоксифиллина нужно достичь компенсации кровообращения. У заболевших диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз Пентоксифиллина может вызвать гипогликемию (требуется корректировка доз). При назначении с антикоагулянтами нужно следить за показателями свертывающей системы крови.
Пациентам, перенесшим недавно оперативное вмешательство, нужно систематически контролировать уровень гемоглобина и гематокрита.
С осторожностью использовать препарат пациентам с пептическими язвами желудка и двенадцатиперстной кишки (риск развития кровотечения). У заболевших приклонного возраста и пациентов с заболеваниями печени, почек дозировка Пентоксифиллина уменьшается. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин прописывают 50-70 % дозировки.

Важно!
Перед применением лекарства Пентоксифиллин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.