Таблетки. Таблетки, покрытые оболочкой. Драже. Таблетки ретард. Раствор для инъекций/инфузий
Раствор для инъекций - прозрачная бесцветная или со немного желтоватым оттенком жидкость;
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Фармакологическое воздействие
Средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор.
Механизм действия обусловлен угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклической аденозин-монофосфорной кислоты со снижением концентрации внутриклеточного кальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементах крови.
Тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, увеличивет их эластичность, понижает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, снижая вязкость крови и улучшая ее реологические свойства.
Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее воздействие, несколько понижает общее периферическое сопротивление сосудов и оказывает умеренное положительное инотропное воздействие.
Незначительно расширяет коронарные сосуды.
Способствует улучшению снабжения тканей кислородом, в наибольшей степени - в конечностях и в центральной нервной системе
При окклюзии пораженных периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанций ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Быстро и полностью всасывается.
Связываясь с мембранами эритроцитов, подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем - в печени с образованием двух основных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина.
Выводится в основном почками, незначительная часть (4 %) - через кишечник, может выделяться через грудное молоко
Прописывают внутрь внутривенно и внутриартериально.
Внутрь принимают, начиная с 0,2 г (2 драже) 3 раза в день после еды, не разжевывая. После наступления терапевтического эффекта (зачастую через 1-2 нед.) дозу уменьшают до 0,1 г (1 драже) 3 раза в день.
Курс лечения 2-3 нед. и более. При необходимости (острые нарушения периферического или мозгового кровообращения /ишемический инсульт/) вводят внутривенно или внутриартериально.
Внутривенно вводят 0,1 г (1 ампула) в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы в течение 90-180 мин. Суточная дозировка может быть в дальнейшем увеличена до 0,2-0,3 г.
Внутриартериально вводят вначале 0,1 г лекарства в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, в последующие дни - по 0,2-0,3 г (в 30-50 мл растворителя). Вводят со скоростью 0,1 г (5 мл 2% раствора лекарства) в течение 10 мин.
Побочное воздействие
Головная боль, головокружение, нервозность, сонливость или бессонница. Тахикардия, приступы стенокардии, аритмия, гипотония. Тошнота, рвота, гастралгия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов в крови, изменение массы тела, отеки, диспептические явления. Лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения. Гиперемия кожных покровов, редко - сыпь, зуд, крапивница. При внутривенном и внутриартериальном введении - снижение артериального давления.
Препарат противопоказан при беременности и грудном вскармливании.
При использовании Пентоксифиллина парентерально, больной должен находиться в горизонтальном положении. Лечение препаратом надлежит проводить под контролем артериального давления.
При артериальной гипотензии дозу повышают постепенно.
Пациентам с выраженным атеросклерозом препарат запрещено вводить внутриартериально.
При сердечной недостаточности нужно введение сердечных гликозидов.
Перед введением Пентоксифиллина нужно достичь компенсации кровообращения.
У заболевших диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз Пентоксифиллина может вызвать гипогликемию (требуется корректировка доз).
При назначении с антикоагулянтами нужно следить за показателями свертывающей системы крови.
Пациентам, перенесшим недавно оперативное вмешательство, нужно систематически контролировать уровень гемоглобина и гематокрита.
С осторожностью использовать препарат пациентам с пептическими язвами желудка и двенадцатиперстной кишки (риск развития кровотечения).
У заболевших приклонного возраста и пациентов с заболеваниями печени, почек дозировка Пентоксифиллина уменьшается.
При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин прописывают 50-70 % дозировки.
Симптомы: снижение АД, гиперемия кожных покровов, гипотония, сонливость, ажитация, судороги, нарушение сознания, признаки желудочно-кишечных кровотечений (рвота цвета «кофейной гущи»), лихорадка.
Лечение: общие реанимационные мероприятия по восстановлению сердечно-сосудистой деятельности (в том числе нормализация АД) и функции дыхания; использование диазепама при судорожном синдроме. Специфического антидота нет.
Усиливает воздействие гипотензивных и противодиабетических лекарственных средств (дозу лекарства надлежит понизить).
При совместном использовании с симпатолитиками, ганглиоблокаторами, вазодилататорами вероятно понижение артериального давления; с кетолораком, мелоксикамом - повышение протромбинового времени с риском развития кровотечений; с гепарином, фибринолитическими лекарствами и антикоагулянтами непрямого действия - усиление противосвертывающего действия.
Циметидин существенно увеличивает концентрацию
Пентоксифиллина в крови с повышением вероятности развития побочных эффектов.
Хранить в темном месте.