Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слабо окрашенный.
1 мл феназепам (бромдигидрохлорфенилбензодиазепин) 1 мг.
Вспомогательные вещества: поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, глицерол дистиллированный, натрия пиросульфит, твин-80, натрия гидроксида раствор 0.1 М, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Транквилизатор (анксиолитик).
Фармакологическое воздействие
Анксиолитик (транквилизатор), производное бензодиазепина. Обладает выраженным анксиолитическим, снотворным, седативным, а также противосудорожным и центральным миорелаксирующим действием.
Оказывает угнетающее воздействие на ЦНС, реализующееся как правило в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее воздействие гамма-аминобутировой кислоты (GABA), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.
Механизм действия феназепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного GABA-бензодиазепин-хлорионофор-рецепторного комплекса, приводящей к активации GABA-рецепторов, что, в свою очередь, вызывает снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга и торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Распределение и метаболизм
Широко распределяется в организме.
Метаболизируется в печени.
Выведение
T1/2 составляет oт 6 до 10-18 ч.
Выведение лекарства, как правило, с мочой в виде метаболитов.
Препарат надлежит вводить в/м или в/в (струйно или капельно). Разовая дозировка Феназепама зачастую составляет 0.5-1 мг, средняя суточная дозировка составляет 1.5-5 мг, наибольшая суточная дозировка - 10 мг.
Для купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях препарат прописывают в начальной дозе 0.5-1 мг (0.5-1 мл 0.1% раствора), средняя суточная дозировка составляет 3-5 мг (3-5 мл 0.1% раствора), в тяжелых случаях дозу возможно увеличить до 7-9 мг.
При эпилепсии препарат вводят в/м или в/в, начиная с дозировки 0.5 мг.
При алкогольной абстиненции Феназепам прописывают в/м или в/в в дозе 2.5-5 мг/сут.
В неврологической практике при заболеваниях с повышенным мышечным тонусом препарат прописывают в/м по 0.5 мг 1 или 2 раза/сут.
Для предоперационной подготовки препарат вводят в/в медленно в дозе 3-4 мг (3-4 мл 0.1% раствора).
После достижения устойчивого терапевтического эффекта целесообразно перейти на прием пероральных лекарственных форм лекарства.
Во избежание развития лекарственной зависимости при курсовом лечении продолжительность применения Феназепама составляет 2 недели. В отдельных случаях продолжительность лечения может быть увеличена до 3-4 недель. При отмене npenapaтa дозу уменьшают постепенно.
Побочное воздействие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых пациентов) - сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при использовании в высоких дозах), снижение настроения, дистонические экстрапирамидные реакции, астения, миастения, дизартрия; очень редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, cтpax, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушение сна).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
Со стороны репродуктивной системы: снижение или повышение либидо, дисменорея; воздействие на плод - тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания, подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат во время беременности.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко - нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия; при резком снижении дозировки или прекращении применения - синдром отмены.
Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (гиперемия, припухлость или боль в месте введения).
С осторожностью надлежит использовать препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральных и спинальных атаксиях, гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропных препаратов, органических заболеваниях головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, депрессии, у пациентов приклонного возраста.
При беременности Феназепам используют только по жизненным показаниям.
Препарат оказывает токсическое воздействие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при использовании в I триместре беременности. Применение терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение
ЦНС новорожденного. Постоянное применение Феназепама при беременности может вызвать синдром отмены у новорожденного.
Применение лекарства непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию, ослабление акта сосания (синдром "вялого ребенка").
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит использовать препарат при печеночной недостаточности
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит использовать препарат при почечной недостаточности
Требуется соблюдение особой осторожности при назначении Феназепама при тяжелых депрессиях, поскольку препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.
Нужно с осторожностью использовать препарат у пожилых и ослабленных пациентов.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении нужен контроль за картиной периферической крови и показателями печеночных ферментов.
Частота и характер побочного действия зависят oт индивидуальной чувствительности, дозировки и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении применения Феназепама побочные эффекты исчезают.
Подобно другим бензодиазепинам, Феназепам обладает возможностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (> 4 мг/).
При внезапном прекращении применения лекарства может отмечаться синдром отмены, особенно при использовании лекарства более 8-12 недель. Феназепам усиливает воздействие алкоголя, поэтому потребление спиртных напитков в период лечения препаратом не предлогается. Применение в педиатрии
Дети, особенно младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Феназепам противопоказан во время работы водителям транспорта и другим лицам, выполняющим работу, требующую быстрых и точных реакций.
Симптомы: при умеренной передозировке - усиление терапевтического действия и побочных эффектов; при значительной передозировке - выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.
Лечение: контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. В роли антагонистов миорелаксирующего действия Феназепама предлогается стрихнина нитрат (инъекции по 1 мл 0.1% раствора 2-3 раза/сут.). В роли специфического антагониста может использоваться флумазенил (анексат): в/в 0.2 мг (при необходимости дозу возможно увеличить до 1 мг) на 5% растворе глюкозы (декстрозы) или 0.9% растворе хлорида натрия.
При одновременном использовании Феназепама с иными лекарствами, вызывающими угнетение функции ЦНС (в т.ч. снотворные, противосудорожные, нейролептические), надлежит учитывать взаимное усиление их действия.
При одновременном использовании Феназепама с леводопой у пациентов с паркинсонизмом снижается эффективность применения последнего.
При одновременном использовании Феназепама с зидовудином может повышаться токсичность последнего.
При одновременном использовании Феназепама с ингибиторами микросомального окисления повышается риск развития токсических эффектов Феназепама.
При одновременном использовании Феназепама с индукторами микросомальных ферментов печени уменьшается эффективность применения Феназепама.
При одновременном использовании Феназепама с имипрамином увеличивается концентрация последнего в сыворотке крови.
При одновременном использовании Феназепама с гипотензивными средствами вероятно усиление выраженности антигипертензивного действия.
При одновременном использовании Феназепама с клозапином вероятно усиление угнетения дыхания.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте.
Срок годности - 2 года.