Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, с вкраплениями темно- и светло-желтого цвета и возможными пятнами белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
1 таб.
Вспомогательные вещества: кальция фосфата дигидрат, повидон, магния стеарат, тропеолин О.
Клинико-фармакологическая группа: Противотуберкулезный препарат
Фармакологическое воздействие
Изониазид считается специфическим противотуберкулезным препаратом, который обладает выраженным бактерицидным действием, главным образом, по отношению к быстро пролиферирующим популяциям микобактерий туберкулеза. Изониазид подавляет синтез миколевой кислоты, которая необходима для образования клеточной стенки микобактерий.
Этамбутол - это синтетический препарат, который оказывает бактериостатический результат, нарушая синтез РНК в микобактериях. Он обладает активностью только по отношению к быстро пролиферирующим популяциям микобактерий. Помимо этого, этамбутол предупреждает возникновение штаммов, резистентных к изониазиду и рифампицину.
Изониазид быстро всасывается после приема внутрь, но при одновременном приеме лекарства с пищей его абсорбция и биодоступность снижаются. После однократного приема внутрь 300 мг изониазида Cmax в плазме отмечаются через 1-2 ч.
Связь с белками плазмы - до 10 %. Изониазид нормально проникает в различные ткани и жидкости организма, включая кости и спинномозговую жидкость. Изониазид ацетилируется и гидролизуется в печени. Ацетилирование - это основной путь метаболизма изониазида.
Скорость ацетилирования зависит от индивидуальных особенностей пациента. Т1/2 составляет 0.5-1.6 ч ("быстрые ацетиляторы") или 2-5 ч ("медленные ацетиляторы"). При нарушении функции печени Т1/2 изониазида удлиняется. Метаболиты изониазида не обладают антимикробной активностью.
В течение 24 ч с мочой выводится 75-95% от введенной дозировки в виде метаболитов (N-ацетилизониазид и др.). Часть изониазида выводится с мочой в неизмененном виде: до 12% при быстром ацетилировании и до 27% при медленном ацетилировании. При выраженной почечной недостаточности у пациентов с медленным ацетилированием возможна кумуляция лекарства.
Этамбутол: биодоступность после приема внутрь составляет 75-80%. После однократного приема внутрь этамбутола в дозе 25 мг/кг массы тела максимальные плазменные концентрации отмечаются через 2-4 ч.
Этамбутол нормально проникает в различные ткани и жидкости организма, кроме спинномозговой жидкости. При туберкулезном менингите 10-50% лекарства проникает через мягкую мозговую оболочку.
Связь с белками плазмы крови составляет 20-30%. Т1/2 составляет 3-4 ч, при почечной недостаточности - увеличивается до 8 ч. Этамбутол подвергается биотрансформации в печени; до 15% лекарства превращается в неактивные метаболиты. Этамбутол выводится из организма через почки (до 80%) и желудочно-кишечный тракт (до 20%).
Препарат Фтизоэтам используется внутрь, после еды, 1 раз/ Дозирование Фтизоэтама проводится по изониазиду из расчета 5-10 мг/кг массы больного.
Препарат используется ежедневно в период интенсивной терапии (3-4 мес), в последующее время - через день. Общая курсовая дозировка Фтизоэтама для каждого больного индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.
Побочное воздействие
Изониазид
Со стороны гепато-билиарной системы: может отмечаться нарушение функции печени, особенно у пациентов с гипотрофией или предшествующими заболеваниями печени, а также у лиц приклонного возраста.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, редко - раздражительность, эйфория, бессонница, психозы. Иногда вероятно развитие периферической невропатии, особенно у пожилых пациентов, беременных женщин, пациентов с гипотрофией, заболевших сахарным диабетом, а также у пациентов с хроническими заболеваниями печени, в том числе, алкогольной этиологии. Для предупреждения периферической нейропатии предлогается принимать пиридоксин. У заболевших эпилепсией могут учащаться припадки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия, повышение артериального давления.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: очень редко - гинекомастия, меноррагия.
Этамбутол
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны нервной системы: слабость, головная боль, головокружение, помутнение сознания, дезориентация, галлюцинации, парез, периферический неврит (покалывание в конечностях, онемение, зуд).
Со стороны органов чувств: неврит зрительного нерва (снижение остроты зрения, цветовая слепота, скотома).
Аллергические реакции: дерматит, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия.
Прочие: гиперурикемия.
Фтизоэтам противопоказан:
С осторожностью назначать препарат лицам с хронической почечной недостаточностью. Фтизоэтам может оказывать гепатотоксическое воздействие, поэтому его надлежит использовать с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом, а также у пациентов с гипотрофией.
В период беременности Фтизоэтам прописывают только по строгим показаниям. Изониазид и этамбутол выделяются с грудным молоком. Женщинам, принимающим Фтизоэтам, запрещено кормить ребенка грудью.
Использование при нарушениях функции печени
Фтизоэтам может оказывать гепатотоксическое воздействие, поэтому его надлежит использовать с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени.
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью назначать препарат лицам с хронической почечной недостаточностью.
Во время лечения препаратом пациенты должны воздерживаться от употребления алкоголя.
Для предупреждения и лечения периферической невропатии, которая может развиваться на фоне терапии изониазидом, предлогается дополнительное назначение пиридоксина (витамина В6).
В ряде случаев, особенно у пациентов с приступами подагры в анамнезе, предлогается периодически контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови. Этамбутол может оказывать отрицательное воздействие на зрение. Зрение зачастую нормализуется после своевременной отмены этамбутола. В нечастых случаях нормализация зрения может происходить в течение года и более. Нужно проверять остроту зрения каждого глаза по отдельности и обоих глаз вместе; остроту зрения проверяют до начала лечения и периодически в процессе лечения. При любом изменении остроты зрения пациентам надлежит сразу же обращаться к врачу. Если выявлено снижение остроты зрения, этамбутол отменяют.
У пациентов с почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозировки этамбутола.
Предлогается контролировать уровни АЛТ и ACT в плазме и ежемесячно оценивать функцию печени. Изониазид надлежит отменять только в тех случаях, если уровни трансаминаз более чем в 3 раза превышают верхнюю границу нормы, поскольку нередко отмечается бессимптомное преходящее повышение уровня печеночных ферментов, которое не требует прекращения приема лекарства. При развитии острого или хронического гепатита изониазид нужно отменить, в последнем случае возобновлять терапию изониазидом запрещено.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме в высоких дозах вероятно развитие побочных реакций со стороны нервной системы (периферическая невропатия), что влияет на возможность к управлению автомобилем и на работу со сложным оборудованием.
Симптомы передозировки: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.
Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.
Изониазид
Изониазид замедляет метаболизм некоторых лекарственных препаратов, включая фенитоин, карбамазепин, вальпроат. При одновременном назначении с изониазидом дозировки указанных препаратов предлогается снижать.
Надлежит избегать одновременного применения изониазида и дисульфирама, так как это может приводить к психическим расстройствам. Механизм этого взаимодействия не установлен.
Ичониазид увеличивет сывороточные концентрации карбамазепина и фенитоина, уменьшает концентрацию в крови кетоконазола и циклоспорина.
Антациды уменьшают абсорбцию изониазида.
Уменьшает эффективность пероральных контрацептивных препаратов, глипизида, толбутамида, теофиллина, толазомида, витамина В1, усиливает побочные действия фенитоина; подавляет выведение триазолама, усиливает экскрецию витамина В1, уменьшает содержание ионов цинка в крови, увеличивает их экскрецию.
Потребление алкоголя на фоне терапии изониазидом может повышать риск появления гепатита.
Этамбутол
Одновременное назначение этамбутола и препаратов, обладающих нейротоксическим действием, может увеличивать вероятность развития зрительного нерва и периферических невритов.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.