Таблетки, покрытые оболочкой бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой "0,2" с одной стороны; на поперечном срезе видны 2 слоя.
1 таб. моксонидин 200 мкг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).
Таблетки, покрытые оболочкой бледно-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой "0,3" с одной стороны; на поперечном срезе видны 2 слоя.
1 таб. моксонидин 300 мкг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).
Таблетки, покрытые оболочкой матово-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой "0,4" с одной стороны; на поперечном срезе видны 2 слоя.
1 таб. моксонидин 400 мкг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).
Клинико-фармакологическая группа: селективный агонист имидазолиновых рецепторов.
Антигипертензивный препарат.
Фармакологическое воздействие
Антигипертензивный препарат с центральным механизмом действия. Избирательно взаимодействует с имидазолиновыми I1-рецепторами, расположенными в стволе мозга, что приводит к снижению симпатической активности. Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными α2-адренорецепторами, за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный результат. Понижает резистентность тканей к инсулину.
Снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме лекарства связано с уменьшением прессорного действия симпатической нервной системы на периферические сосуды, снижением ОПСС, в то время как сердечный выброс и ЧСС значительно не изменяются.
Всасывание
После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 90%. Cmax в плазме крови (после приема 200 мкг моксонидина) составляет 1.4-3 нг/мл и достигается через 60 мин. Биодоступность - 88%. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Vd - 1.4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Основные метаболиты моксонидина - 4.5-дегидромоксонидин и производные гуанидина.
Выведение T1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного моксонидина. Менее 1% дозировки выводится с калом. Моксонидин не кумулирует при длительном использовании. Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов приклонного возраста наблюдаются изменения фармакокинетики, которые, возможно, обусловлены сниженной метаболической активностью и/или несколько более высокой биодоступностью моксонидина. Но эти фармакокинетические различия не являются клинически значимыми. У пациентов с нарушением функции почек выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина.
При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у заболевших артериальной гипертензией с правильной функцией почек (КК более 90 мл/мин).
При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 3 раза выше, чем у заболевших с правильной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина не приводит к кумуляции в организме заболевших с почечной недостаточностью средней степени тяжести. На поздних стадиях у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у заболевших с правильной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозу лекарства надлежит подбирать индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при гемодиализе.
Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи. Физиотенз прописывают в начальной дозе 200 мкг/сут. Наибольшая разовая дозировка - 400 мкг;
наибольшая суточная дозировка - 600 мкг (разделенная на 2 приема).
Для пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная разовая дозировка составляет 200 мкг. Наибольшая суточная дозировка - 400 мкг. Прекращать прием Физиотенза надлежит постепенно.
Побочное воздействие
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение сна.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия. Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.
Прочие: астения, периферические отеки.
Побочные эффекты зачастую постепенно уменьшаются в течение первых недель лечения.
С осторожностью надлежит назначать препарат при хронической почечной недостаточности тяжелой степени, выраженной печеночной недостаточности (клинический опыт применения ограничен), при гемодиализе.
Клинические данные о негативном влиянии лекарства на течение беременности отсутствуют.
При беременности Физиотенз надлежит использовать с осторожностью и только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Моксонидин выделяется с грудным молоком. В случае необходимости применения Физиотенза в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.
С осторожностью назначать при выраженной печеночной недостаточности (клинический опыт применения ограничен).
Для пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе начальная разовая дозировка составляет 200 мкг.
Наибольшая суточная дозировка - 400 мкг. С осторожностью назначать при хронической почечной недостаточности тяжелой степени.
У многих заболевших с артериальной гипертензией (АГ) имеются почечные, нейроэндокринные и метаболические нарушения, классифицирующиеся, как метаболический синдром. Подобная симптоматика способна нивелировать благоприятный результат антигипертензивной терапии.
В ходе проспективного, двойного слепого, плацебоконтролируемого, рандомизированного исследования с использованием параллельных групп и участием 77 заболевших с избыточной массой тела и мягкой эссенциальной гипертонией было выявлено статистически достоверное улучшение скорости инфузии глюкозы и индекса чувствительности к инсулину под действием моксонидина.
У заболевших с отсутствием резистентности к инсулину убедительных изменений данных показателей не отмечалось, что свидетельствует о маловероятном снижении уровня глюкозы в крови до нежелательных цифр. Результаты исследований с участием заболевших АГ и сахарным диабетом типа 2, получавших моксонидин, показали достоверное снижение уровня глюкозы в плазме до еды.
Обследование эффектов терапии моксонидином у заболевших АГ с ожирением (и частично с сахарным диабетом типа 2) показало статистически достоверные снижение уровней инсулина, лептина и катехоламинов в плазме крови. При этом отмечалась тенденция к снижению уровня инсулина до еды и улучшению индекса резистентности к инсулину. Уровни глюкозы в сыворотке крови исходно и через два часа после нагрузки глюкозой оставались неизменными.
Также в проведенном исследовании было показано положительное воздействие моксонидина на снижение массы тела у пациентов с избыточным весом. Основные характеристики лекарства, включающие благоприятное воздействие на симпатическую активность и метаболизм глюкозы, свидетельствуют о большом значении терапии моксонидином при лечении АГ у женщин с метаболическим синдромом в постменопаузе.
Таким образом, основное преимущество Физиотенза в том, что он не только понижает АД, но и делает лучше чувствительность тканей к инсулину, что способствует нормализации углеводного и белкового обменов, а также снижению массы тела. Комбинация с иными лекарствами для коррекции АД Наиболее оптимальная комбинация - с блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами АПФ и тиазидными диуретиками. При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Физиотенза сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней - Физиотенз.
При использовании лекарства нужен регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ. Не предлогается назначать трициклические антидепрессанты одновременно с Физиотензом. Физиотенз не надлежит назначать пациентам с редкой наследственной патологией непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы. Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на возможность к вождению автотранспорта и управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином, что надлежит учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: головная боль, седативный результат, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке.
Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение: специфических антидотов не существует. В случае артериальной гипотензии предлогается восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином.
Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передозировке Физиотенза.
При одновременном использовании Физиотенза с иными антигипертензивными лекарствами происходит взаимное усиление гипотензивного эффекта. Трициклические антидепрессанты при одновременном использовании могут понизить эффективность Физиотенза. Физиотенз умеренно усиливает сниженную когнитивную возможность у пациентов, принимающих лоразепам.
Назначение Физиотенза совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних. При назначении Физиотенза совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует. При назначении Физиотенза с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.
Список Б. Препарат в форме таблеток 200 мкг надлежит хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
Препарат в форме таблеток 400 мкг надлежит хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года. Хранить в недоступном для детей месте!