Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. зопиклон 7.5 мг.
Клинико-фармакологическая группа: Снотворный препарат.
Фармакологическое воздействие
Снотворный препарат из группы циклопирролонов. Механизм действия связан с действием на бензодиазепиновые рецепторы, что приводит к усилению GABA-ергических процессов в мозге. Но, в отличие от бензодиазепинов, препарат связывается только с центральными бензодиазепиновыми рецепторами и не обладает сродством к периферическим бензодиазепиновым рецепторам, которые отвечают за возникновение побочных эффектов транквилизаторов.
Зопиклон сокращает время засыпания, понижает количество ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна. Практически не влияет на структуру сна, не понижает значительно фазы быстрого сна. Последствия при пробуждении отсутствуют или слабо выражены.
Всасывание и распределение
Зопиклон быстро всасывается. Cmax в плазме крови достигается в пределах 1.5-2 ч и составляет приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема лекарства внутрь в дозах 3.75 и 7.5 мг соответственно. Связывание зопиклона с белками плазмы крови - около 45%.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени. T1/2 - 3.5-6 ч; не кумулирует. Повторные приемы не сопровождаются кумуляцией зопиклона и его метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тяжелой печеночной недостаточности T1/2 увеличивается в среднем до 11 ч.
Препарат предназначен для кратковременного приема. Продолжительность курса терапии - от нескольких дней до 4 недель. Средняя терапевтическая дозировка лекарства составляет 7.5 мг. Таблетки принимают за 30 мин до сна. Начальная дозировка для лиц приклонного возраста составляет 3.75 мг, которая может быть увеличена в зависимости от переносимости и эффективности.
У пациентов с нарушениями функции печени рекомендуемая дозировка - 3.75 мг. Пациентам с нарушениями функции почек снижение дозировки лекарства не требуется.
Побочное воздействие
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Использование при нарушениях функции печени
При тяжелой печеночной недостаточности T1/2 увеличивается в среднем до 11 ч. У пациентов с нарушениями функции печени рекомендуемая дозировка - 3.75 мг. Препарат противопоказан при выраженной недостаточности функции печени.
Использование при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек снижение дозировки лекарства не требуется.
При резком прекращении приема лекарства вероятно возникновение синдрома отмены (частое пробуждение, возобновление бессонницы), поэтому надлежит избегать внезапного прекращения приема и отменять препарат постепенно. Риск развития зависимости или злоупотребления возникает в случаях нарушения дозировки и продолжительности лечения; злоупотребления алкоголем и/или лекарственными средствами; использования с алкоголем или психотропными лекарствами.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам запрещено водить транспортные средства и надлежит соблюдать осторожность при работе с механизмами.
Симптомы: угнетение ЦНС различной степени (от сонливости до комы). Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости проводят симптоматическую терапию в стационаре с применением антагониста бензодиазепиновых рецепторов - флумазенила. Гемодиализ неэффективен.
При одновременном использовании зопиклон несколько понижает концентрацию тримипрамина (это надлежит учитывать при использовании такой комбинации или при одновременном использовании Пиклодорма и других трициклических антидепрессантов).
При одновременном использовании зопиклона с лекарствами, оказывающими угнетающее воздействие на ЦНС (в т.ч. с этанолом), вероятно усиление действия зопиклона.
Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.