Капли глазные в виде прозрачной или немного опалесцирующей, бесцветной или немного окрашенной жидкости. 1 мл тимолол (в форме малеата) 5 мг пилокарпина гидрохлорид 20 мг. Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия цитрат д/и, лимонная кислота, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), вода д/и.
Пилотимол® МИНИ
Капли глазные в виде прозрачной или немного опалесцирующей, бесцветной или немного окрашенной жидкости. 1 мл тимолол (в форме малеата) 5 мг пилокарпина гидрохлорид 10 мг. Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия цитрат, лимонная кислота, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), натрия хлорид, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Противоглаукомный препарат.
Фармакологическое воздействие
Противоглаукомный препарат, содержит 2 активных вещества.
Пилокарпин - холинергическое средство, стимулирующее м-холинорецепторы. При закапывании в глаз пилокарпин вызывает миоз и спазм аккомодации, уменьшает внутриглазное давление. Уменьшение внутриглазного давления вызывается сокращением ресничной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, что приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной ткани, облегчая таким образом отток водянистой влаги.
Воздействие пилокарпина начинается через 30-40 мин, достигает максимума через 1.5-2 ч и продолжается от 4 до 14 ч. Тимолол - бета-адреноблокатор, предотвращающий связывание симпатомиметических нейромедиаторов с β1- и β2-адренорецепторами. Уменьшает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги.
Локализация действия тимолола - β2-адренорецепторы в ресничном теле. Проникая в системный кровоток путем абсорбции через слизистую оболочку глаза, носа и слезного тракта, может вызывать системные эффекты, характерные для бета-адреноблокаторов. Воздействие тимолола выражается через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 1-2 ч и продолжается до 24 ч. При комбинации в одном препарате пилокарпин и тимолол взаимно усиливают воздействие друг друга.
Всасывание
Пилокарпин нормально проникает в роговицу. Сmax пилокарпина в водянистой влаге достигает своего максимума через 30 мин. Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза. Сmax тимолола в водянистой влаге достигается через 1-2 ч.
Распределение
Пилокарпин связывается во многих глазных тканях, что продлевает T1/2 из глаза. При инстилляции в конъюнктивальный мешок не проникает в системный кровоток. Тимолол в незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта.
Метаболизм
Пилокарпин не метаболизируется в водянистой влаге, а выделяется вместе с ней. Тимолол интенсивно метаболизируется в печени.
Выведение
T1/2 пилокарпина из глаза который продолжается от 1.5 до 2.5 ч. Но результат снижающегося внутриглазного давления продолжается несколько часов. Тимолол выводится с мочой в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов. T1/2 тимолола составляет 4 ч. Уменьшая образование внутриглазной жидкости, тимолол уменьшает скрость выведения пилокарпина из глаза.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных и маленьких детей концентрация тимолола значительно превышает его Cmax в плазме взрослых.
Препарат закапывают в пораженный глаз по 1 кап. 2 раза/сут. Оценка терапии должна включать в себя измерение внутриглазного давления приблизительно через 4 недели после начала лечения.
Побочное воздействие
С осторожностью надлежит использовать препарат при отслойке сетчатки, цереброваскулярных нарушениях, сахарном диабете, тиреотоксикозе, гипогликемии, пероральном приеме бета-адреноблокаторов, а также перед операциями под общей анестезией.
Использование лекарства при беременности вероятно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения лекарства в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Перед началом лечения Пилотимолом и Пилотимолом МИНИ отменяют другие противоглаукомные лекарственные средства. Измерение внутриглазного давления проводят в разное время суток. При длительном назначении вероятно развитие резистентности к препарату. Глазные капли Пилотимол и Пилотимол МИНИ содержат в роли консерванта бензалкония хлорид, поэтому их не предлогается использовать при ношении контактных линз. Перед применением лекарства надлежит удалить контактные линзы и снова установить их не раньше, чем через 15 минут.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Надлежит соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при проведении работ при плохом освещении.
Симптомы: брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность. Лечение: главным образом симптоматическое. Атропин может быть использован в роли антидота пилокарпина. Изопреналин возможно вводить в/в для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма; добутамин - для лечения артериальной гипотензии.
При одновременном использовании Пилотимола и Пилотимола МИНИ с блокаторами кальциевых каналов или сердечными гликозидами - вероятно нарушение AV-проводимости, острая левожелудочковая недостаточность или артериальная гипотензия.
Комбинированное использование Пилотимола с лекарствами, нарушающими депонирование катехоламинов (резерпин) способствует развитию артериальной гипотензии (в т.ч. ортостатической), брадикардии и головокружения. Одновременное использование Пилотимола с бета-адреноблокаторами системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта.
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 15°С. Срок годности - 2 года.