Таблетки белого цвета, плоские, круглые, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой "SUN" - на другой.
1 таб. пиоглитазона гидрохлорид 16.54 мг, что соответствует содержанию пиоглитазона 15 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 (метоцел Е5) (гипромелоза), тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза.
Таблетки белого цвета, плоские, круглые, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой "SUN" - на другой.
1 таб. пиоглитазона гидрохлорид 33.08 мг, что соответствует содержанию пиоглитазона 30 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 (метоцел Е5) (гипромелоза), тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза.
Пероральный гипогликемический препарат.
Фармакологическое воздействие
Гипогликемический препарат для приема внутрь, производное тиазолидиндионового ряда. Селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). PPARγ-рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (жировой, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных PPARγ-рецепторов модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и уменьшает выброс глюкозы из печени. Уменьшает уровень ТГ, увеличивает концентрацию ЛПВП и холестерина.
В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.
Всасывание
После приема внутрь абсорбция высокая. Пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 мин. Cmax в плазме крови достигается через 2 ч, после приема пищи - через 3-4 ч.
Распределение и метаболизм
Vd составляет 0.22-1.04 л/кг. Связывание с белками плазмы - 99%.
Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) достигается через 24 ч при ежедневном однократном использовании. Css в плазме и пиоглитазона и общего пиоглитазона достигается через 7 дней.
Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (производные пиоглитазона гидроксида) и M-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450. участвующие в печеночном метаболизме - CYP2C8 и CYP3A4. Метаболизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая как правило внепеченочный изофермент CYP1A1.
Выведение
Выводится как правило с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с калом: почками - 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов.
T1/2 пиоглитазона и общего пиоглитазона составляет 3-7 ч и 16-24 ч соответственно.
Показания к применению лекарства
Сахарный диабет типа 2:
Препарат прописывают внутрь, 1 раз/ (независимо от приема пищи).
При монотерапии дозировка составляет 15-30 мг; наибольшая суточная дозировка - 45 мг.
При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или с метформином лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 мг или 30 мг (при возникновении гипогликемии понижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).
При лечении в комбинации с инсулином начальная дозировка - 15-30 мг/ Дозу инсулина оставляют прежней или понижают на 10-25% (в случае, если больной сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее 100 мг/дл).
Побочное воздействие
Прочие: редко - сердечная недостаточность.
Противопоказания к применению лекарства
С осторожностью надлежит использовать препарат при отечном синдроме, анемии, сердечной недостаточности I-II функционального класса, нарушениях функции печени.
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит использовать препарат при нарушениях функции печени. Противопоказано использование при тяжелой печеночной недостаточности (повышение активности ферментов печени в 2.5 раза выше ВГН).
Пациенты, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний.
В этом случае может быть нужно снижение дозировки совместно применяемых гипогликемических препаратов.
У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих заболевших к инсулину считается риск появления беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. При наступлении или планировании беременности надлежит прекратить терапию пиоглитазоном.
Использование пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с иными значительными гематологическими клиническими эффектами.
В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). В клинических исследованиях, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса (по классификации NYHA), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (в частности, хроническая сердечная недостаточность).
Предлогается во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль активности печеночных ферментов в крови. Содержание АЛТ нужно определять у всех пациентов до начала терапии пиоглитазоном, каждые 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема лекарства. Также надлежит проводить определение функции печени у пациентов при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (тошнота, рвота, боль в животе, слабость, анорексия, темная моча). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи надлежит прекратить использование лекарства.
Терапию пиоглитазоном не надлежит начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2.5 раза выше нормы. У пациентов с исходным незначительным повышением АЛТ (в 1-2.5 раз больше нормы) или в любое время при проведении терапии пиоглитазоном надлежит провести исследование с целью выявления причин повышения активности печеночных ферментов. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности печеночных ферментов может проводиться с осторожностью, при этом нужно более часто проверять активность печеночных трансаминаз. Если произошло повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ > 2.5 раз выше нормы), надлежит проводить определение активности печеночных ферментов более часто до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных и исходных до терапии. Если уровень АЛТ более чем в 3 раза выше нормальных показателей, надлежит выполнить определение лабораторных тестов как возможно скорее. Если показатели АЛТ остаются более чем в 3 раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, надлежит прекратить использование пиоглитазона.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных о влиянии пиоглитазона на возможность к управлению автотранспортом и иными механизмами.
В случае передозировки надлежит проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической картине и показателях лабораторных тестов.
Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось.
Использование других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта.
Поэтому надлежит соблюдать осторожность при совместном использовании пиоглитазона и пероральных контрацептивов.
Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, дигоксином, варфарином, метформином.
В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол существенно подавляет метаболизм пиоглитазона. Надлежит проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.