Драже светло-голубого цвета, чечевицеобразной формы, с блестящей поверхностью, без или почти без запаха. 1 драже прометазина гидрохлорид 25 мг. Вспомогательные вещества: стеариновая кислота, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал картофельный, лактозы моногидрат. Состав оболочки: ариавит синий, глицерол, желатин, титана диоксид, макрогол 35 000, тальк, сахароза.
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или с зеленым оттенком, без или почти без запаха. 1 мл 1 амп. прометазина гидрохлорид 25 мг 50 мг. Вспомогательные вещества: гидрохинон, калия дисульфит, натрия сульфит безводный, натрия хлорид, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.
Фармакологическое воздействие
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное фенотиазина. Обладает выраженной антигистаминной активностью и оказывает значительное воздействие на ЦНС (оказывает седативное, снотворное, противорвотное, антипсихотическое и гипотермическое воздействие). Предупреждает и успокаивает икоту. Предотвращает эффекты, опосредованные гистамином (включая крапивницу и зуд). Антихолинергическое воздействие обуславливает подсушивающее воздействие на слизистые оболочки полости носа и рта.
Противорвотное воздействие прометазина обусловлено его центральным антихолинергическим эффектом, снижением возбудимости вестибулярной системы, подавлением функции лабиринта, а также прямым тормозным эффектом на триггерные хеморецепторные зоны продолговатого мозга. Седативное воздействие обусловлено ингибированием гистамин-К-метилтрансферазы и блокадой центральных гистаминовых рецепторов. Возможна также блокада и других рецепторов ЦНС, таких как серотониновые и холинорецепторы; стимуляция α-адренорецепторов косвенно ослабляет стимуляцию ретикулярной формации ствола мозга. Поскольку его химическая структура отлична от структуры других антипсихотических средств из группы фенотиазинов, прометазин обладает более слабым антипсихотическим действием. В терапевтических дозах не влияет на сердечно-сосудистую систему.
После приема лекарства внутрь клинические эффекты проявляются в течение 20 мин (в среднем 15-60 мин) и продолжаются зачастую 4-6 ч, иногда до 12 ч. Клинический результат выражается через 20 мин после приема внутрь (в среднем 15-60 мин), через 2 мин после в/м введения или через 3-5 мин после в/в введения и зачастую продолжается в течение 4-6 ч (иногда сохраняясь до 12 ч).
Всасывание
После приема внутрь быстро и нормально абсорбируется из ЖКТ.
Распределение
Связывание прометазина с белками плазмы составляет около 90%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
Интенсивно метаболизируется в печени при "первом прохождении" в основном путем S-окисления. Сульфоксиды прометазина и N-деметил-прометазин являются основными метаболитами, которые определяются в моче.
Выведение
T1/2 прометазина составляет 7-15 ч. Выводится главным образом почками; в меньшей степени - через кишечник.
Прописывают внутрь, в/м и в/в. Наибольшая суточная дозировка для взрослых составляет 150 мг. В/м препарат прописывают взрослым по 25 мг 1 раз/сут, при необходимости 12.5-25 мг каждые 4-6 ч.
Для предоперационной подготовки за 2.5 ч до операции в составе литических смесей в/м вводят 50 мг Пипольфена, при необходимости через 1 ч введение возможно повторить.
Для индукции наркоза и анальгезии при определенных диагностических и хирургических вмешательствах, таких как повторная бронхоскопия, офтальмологические операции, Пипольфен возможно назначать в/в в дозах 0.15-0.3 мг/кг массы тела.
Детям в возрасте старше 2 мес. препарат возможно вводить в/м 3-5 раз/сут в дозе из расчета 0.5-1 мг/кг массы тела. В тяжелых случаях разовая дозировка для в/м введения может быть увеличена до 1-2 мг/кг массы тела.
Детям в возрасте от 6 до 14 лет прописывают внутрь по 25 мг (1 драже) 3-4 раза/сут. Драже делить не предлогается, поэтому применение данной лекарственной формы детям в возрасте до 6 лет не показано.
Побочное воздействие
С осторожностью надлежит назначать препарат при острых и хронических респираторных заболеваниях (из-за подавления кашлевого рефлекса), открытоугольной глаукоме, угнетении функции костного мозга, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, нарушениях функции печени и почек, язвенной болезни с пилородуоденальной обструкцией, стенозе шейки мочевого пузыря и/или гипертрофии предстательной железы, предрасположенности к задержке мочи, эпилепсии, синдроме Рейе, а также пациентам приклонного возраста.
Клинические данные о использовании лекарства Пипольфен при беременности отсутствуют, поэтому применение его противопоказано.
При необходимости применения лекарства в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить в связи с риском появления экстрапирамидных нарушений у ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит назначать препарат при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит назначать препарат при нарушениях функции почек
При длительном использовании лекарства нужно систематически контролировать формулу периферической крови и функцию печени.
С особой осторожностью, особенно в высоких дозах, надлежит назначать Пипольфен пациентам приклонного возраста, т.к. у этой категории пациентов повышен риск развития побочного действия.
При одновременном использовании с Пипольфеном анальгетики и снотворные средства надлежит назначать в меньших дозах. Пипольфен надлежит использовать под строгим врачебным контролем одновременно с опиоидными анальгетиками, седативными и снотворными лекарствами, средствами для наркоза, трициклическими антидепрессантами и транквилизаторами. Пипольфен может маскировать ототоксическое воздействие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых лекарственных препаратов.
Пипольфен уменьшает порог судорожной готовности. Это надлежит учитывать при назначении лекарства пациентам, склонным к развитию судорог, или одновременно с иными лекарственными средствами со сходным действием. В роли противорвотного лекарства Пипольфен надлежит использовать только при затяжной рвоте известной этиологии. При длительном использовании повышается риск развития стоматологических заболеваний (кариес, пародонтит, кандидоз) из-за уменьшения слюноотделения.
В период лечения нельзя потребление алкоголя. В период приема Пипольфена диагностический тест на беременность может давать ложноположительный результат. Надлежит учитывать возможное повышение уровня глюкозы в крови заболевших, принимавших Пипольфен, при выполнении теста на толерантность к глюкозе. Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены препарат нужно отменить за 72 ч до проведения аллергологических тестов. Каждое драже содержит 95 мг лактозы, что надлежит учитывать при непереносимости лактозы.
Применение в педиатрии
С осторожностью надлежит назначать Пипольфен детям, поскольку при этом затрудняется диагностика основного заболевания. Симптомы недиагностированной энцефалопатии и синдрома Рейе могут быть ошибочно приняты за побочные эффекты Пипольфена.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начальный период применения Пипольфена нужно воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий иными потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости пациента.
Симптомы: у детей - возбуждение, тревожность, галлюцинации, судороги, мидриаз и неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия; у взрослых - психомоторное возбуждение, судороги, заторможенность. При острой передозировке - выраженное снижение АД, сосудистый коллапс, угнетение дыхания, кома. Лечение: в связи с отсутствием антидотов проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Промывание желудка, назначение активированного угля внутрь (при проведении детоксикации в ранние сроки после приема внутрь); по показаниям – противоэпилептические препараты. Диализ неэффективен.
Благоприятное воздействие может оказать прием внутрь сульфата натрия или магния. Надлежит принимать меры для восстановления адекватной легочной вентиляции путем обеспечения проходимости дыхательных путей и проведения вспомогательной или искусственной вентиляции легких. Необходима коррекция ацидоза и/или электролитного баланса. При тяжелой артериальной гипотензии надлежит вводить норэпинефрин (норадреналин) или мезатон. Эпинефрин (адреналин) парадоксальным образом может усиливать артериальную гипотензию.
Пипольфен усиливает эффекты опиоидных анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и антипсихотических средств (нейролептиков), а также лекарственных средств для общей анестезии, местных анестетиков, м-холиноблокаторов и гипотензивных лекарственных средств (требуется коррекция доз). Пипольфен ослабляет воздействие производных амфетамина, м-холиномиметиков, антихолинэстеразных лекарственных средств, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина.
Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность прометазина. Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию прометазина в плазме крови. Пипольфен ослабляет воздействие бромокриптина и увеличивет концентрацию пролактина в сыворотке крови.
Трициклические антидепрессанты и антихолинергические лекарственные средства усиливают м-холиноблокирующую активность прометазина.
Этанол, клофелин, противоэпилептические средства усиливают угнетающее воздействие прометазина на ЦНС. Ингибиторы МАО (одновременное назначение не предлогается) и производные фенотиазина повышают риск появления артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств. Хинидин увеличивет вероятность кардиодепрессивного действия прометазина.
Список Б. Препарат надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.