Полькортолон (Polcortolon)

Полькортолон (Polcortolon) - форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировками "O" на одной стороне и "4/mg" - на другой. 1 таб. триамцинолон 4 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, лактоза.

Клинико-фармакологическая группа: ГКС для перорального применения.

Фармакологическое воздействие

Синтетический глюкокортикоидный препарат, считается фторированным производным преднизолона. Оказывает сильное противовоспалительное воздействие и имеет слабый минералокортикоидный результат. Тормозит развитие симптомов воспаления за счет уменьшения проницаемости капилляров и снижения накопления макрофагов, лейкоцитов и других клеток в зоне воспаления.

Обладает иммунодепрессивным действием, в т.ч. за счет подавления клеточного иммунного ответа. Подавляет секрецию АКТГ гипофизом, что приводит к уменьшению выработки ГКС и андрогенов корой надпочечников. Усиливает катаболизм белков, вызывает увеличение концентрации глюкозы в крови, влияет на липидный обмен, увеличивает концентрацию жирных кислот в сыворотке крови. При длительном лечении вероятно перераспределение жировой ткани.

Триамцинолон угнетает образование костной ткани и понижает концентрацию кальция в сыворотке крови, в связи с чем на фоне приема лекарства вероятно подавление роста костей у детей и подростков и развитие остеопороза у заболевших всех возрастных групп. Считается, что 4 мг триамцинолона обладает противовоспалительным действием, равноценным 4 мг метилпреднизолона, 5 мг преднизолона, 0.75 мг дексаметазона, 0.6 мг бетаметазона и 20 мг гидрокортизона.

Полькортолон (Polcortolon) - фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь легко абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 20-30%. Прием лекарства вместе с пищей замедляет всасывание триамцинолона в начальной фазе, но не влияет на общую биодоступность лекарства.

Распределение

Связывание с белками плазмы (в основном с глобулинами) составляет 40%. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Биотрансформируется главным образом в печени. Биологический период полураспада составляет где-то 5 ч. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов.

Полькортолон (Polcortolon) - показания

эндокринные заболевания: недостаточность коры надпочечников (первичная или вторичная), врожденная гиперплазия надпочечников, подострый тиреоидит;
тяжело протекающие аллергические заболевания, резистентные к другим методам лечения: контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, реакции повышенной чувствительности к лекарственным препаратам, круглогодичный или сезонный аллергический ринит;
заболевания опорно-двигательного аппарата: псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, острый и подострый бурсит, эпикондилит, острый тендовагинит, посттравматический остеоартрит;
ревматические заболевания: острая ревматическая лихорадка, ревматический миокардит, ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит (в случаях, резистентных к другим методам лечения), ревматическая полимиалгия, болезнь Хортона
системные заболевания соединительной ткани: дерматомиозит, СКВ, мезоартериит гранулематозный гигантоклеточный, системная склеродермия, узелковый периартериит, рецидивирующий полихондрит;
дерматологические заболевания: эксфолиативный дерматит, герпетиформный буллезный дерматит, тяжелый себорейный дерматит, тяжелая многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), грибовидный микоз, пузырчатка, псориаз тяжелой степени, тяжелые формы экземы, пемфигоид;
гематологические заболевания: приобретенная аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, анемия вследствие гипоплазии костного мозга, вторичная тромбоцитопения у взрослых, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Верльгофа) у взрослых, гемолиз;
заболевания печени: алкогольный гепатит с энцефалопатией, хронический активный гепатит;
гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях;
онкологические заболевания: лейкозы и лимфомы у взрослых, острые лейкозы у детей;
неврологические заболевания: туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе его появления (в комбинации с противотуберкулезной терапией), рассеянный склероз в период обострения;
тяжелые острые и хронические воспалительные заболевания глаз: тяжелый вялотекущий передний и задний увеит, неврит зрительного нерва, симпатическая офтальмия;
заболевания органов дыхания: бронхиальная астма (тяжелая форма), бериллиоз, синдром Леффлера, симптоматический саркоидоз, молниеносный или диссеминированный туберкулез легких (в комбинации с противотуберкулезной терапией), аспирационный пневмонит;
для профилактики и лечения отторжения трансплантата при пересадке органов и тканей (в комбинации с иными иммунодепрессивными средствами).

Полькортолон (Polcortolon) - режим дозирования

Устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, эффективности терапии и состояния пациента. Предлогается принимать всю суточную дозу 1 раз/сут утром во время еды (в соответствии с суточным ритмом секреции эндогенных глюкокортикоидов), но в некоторых случаях может быть нужен более частый прием лекарства.

Взрослым и подросткам старше 14 лет прописывают в дозе 4-48 мг/сут в один или несколько приемов.

Детям прописывают препарат в дозе 100-500 мкг/кг массы тела/сут в 1 или несколько приемов. В случае пропуска приема дозировки препарат надлежит принять как возможно быстрее. Если приближается время следующего приема, пропущенную дозу не принимают. Не надлежит принимать двойную дозу сразу. Полькортолон надлежит назначать в минимальной эффективной дозе. При необходимости дозу лекарства возможно постепенно понизить.

Побочное воздействие

Со стороны эндокринной системы: вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно при стрессовых ситуациях, таких как заболевание, травма, хирургические вмешательства), синдром Иценко-Кушинга (в т.ч. лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития и подавление роста у детей; нарушения менструального цикла, снижение толерантности к глюкозе, манифестация латентного сахарного диабета и повышение надобности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах у заболевших с сахарным диабетом, гирсутизм.
Со стороны пищеварительной системы: стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки с возможным прободением и кровотечением, панкреатит, эрозивный эзофагит, метеоризм, нарушения пищеварения, тошнота, рвота, увеличенный или пониженный аппетит, икота; в нечастых случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца), развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, артериальная гипертензия, гиперкоагуляция, тромбозы.

У заболевших с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза и замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга - чаще всего у детей, зачастую после слишком быстрого уменьшения дозировки; симптомы - головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); вертиго, псевдоопухоль мозжечка, судороги, головокружение, головная боль, нервозность или беспокойство, нарушение сна.
Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение ВГД с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома, экзофтальм, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы.
Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс в результате катаболизма белка, гипергликемия, глюкозурия, повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, усиленное потоотделение, задержка натрия и жидкости в организме (периферические отеки), гипернатриемия, пипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, патологические переломы длинных трубчатых костей), разрыв сухожилий мышц, мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Дерматологические реакции: стероидные угри, стрии, замедление заживления ран, истончение кожи, петехии, экхимозы, гематомы, склонность к развитию пиодермии и кандидоза. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок. Прочие: развитие и обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром отмены. Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности их применения, величины используемой дозировки и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.

При кратковременном использовании триамцинолона, как и других ГКС, побочные эффекты наблюдаются редко. Побочные эффекты в основном, появляются при длительном использовании лекарства.

Полькортолон (Polcortolon) - противопоказания

системные микозы;
детский возраст до 3 лет;
повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью прописывают Полькортолон при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (протекающих в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным): простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный и подозреваемый), системный микоз, активный и латентный туберкулез.

Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.

С осторожностью надлежит назначать препарат в поствакцинальный период (период длительностью 8 недель до и 2 недели после вакцинации), при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД, ВИЧ-инфекция). Надлежит соблюдать осторожность при лечении лиц, с такими заболеваниями ЖКТ как эзофагит, гастрит, НЯК с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника.

С осторожностью прописывают препарат пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в т.ч. при недавно перенесенном инфаркте миокарда (у заболевших с острым и подострым инфарктом миокарда вероятно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого - разрыв сердечной мышцы), при хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации, при артериальной гипертензии и гиперлипидемии.

Необходима осторожность при назначении Полькортолона лицам с эндокринными заболеваниями (сахарный диабет /в т.ч. при нарушении толерантности к углеводам/, тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга), при хронической почечной и/или печеночной недостаточности тяжелой степени, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, системном остеопорозе, миастении gravis, остром психозе, ожирении III-IV степени, полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме, при беременности и в период лактации.

Полькортолон (Polcortolon) - беременность и лактация

Применение лекарства при беременности вероятно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения лекарства в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью прописывают Полькортолон при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью прописывают Полькортолон при почечной недостаточности.

Полькортолон (Polcortolon) - особые указания

В случае появления стрессовых ситуаций больным, принимающим Полькортолон, предлогается парентеральное введение ГКС. Полькортолон может маскировать симптомы инфекции, снижать устойчивость к инфекции и возможность к ограничению ее распространения. Длительное применение Полькортолона увеличивает риск развития вторичных грибковых или вирусных инфекций. Длительное применение Полькортолона может вызывать развитие катаракты, глаукомы с возможным поражением зрительных нервов.

Заболевших, принимающих Полькортолон, не надлежит прививать живыми вирусными вакцинами. Введение инактивированной вирусной или бактериальной вакцины может не вызвать ожидаемого увеличения количества антител.

Кроме того, у заболевших принимающих ГКС существует увеличенный риск неврологических осложнений во время вакцинации. Надлежит помнить, что внезапное прекращение лечения может вызвать развитие недостаточности коры надпочечников, поэтому дозу Полькортолона надлежит уменьшать постепенно.

При внезапной отмене Полькортолона, особенно после длительного приема, вероятно развитие так называемого синдрома отмены, проявляющегося анорексией, повышением температуры тела, мышечными и суставными болями, общей слабостью. Эти симптомы могут появиться даже и случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.

У заболевших с гипотиреозом или циррозом печени воздействие триамцинолона усиливается. Во время применения Полькортолона могут появиться психические расстройства, такие как эйфория, бессонница, резкие изменения настроения, изменения личности, тяжелая депрессия, симптомы психоза. Существовавшие раньше эмоциональная неустойчивость или психотические тенденции могут во время лечения усиливаться.

При лечении заболевших с гипопротромбинемией надлежит с осторожностью назначать одновременно триамцинолон и ацетилсалициловую кислоту.

Применение в педиатрии

При длительном использовании Полькортолона в педиатрической практике нужен тщательный контроль роста и развития детей.

Полькортолон (Polcortolon) - передозировка

Симптомы: повышение АД, периферические отеки; вероятно усиление описанных выше побочных явлений. Лечение: постепенное снижение дозировки и отмена лекарства; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Прием больших доз лекарства не вызывает острую интоксикацию. Но при длительном использовании Полькортолона, особенно в больших дозах, существует риск передозировки.

Полькортолон (Polcortolon) - лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании Полькортолона и сердечных гликозидов повышается риск развития нарушений сердечного ритма и других токсических эффектов гликозидов, связанных с гипокалиемией.

При одновременном использовании с Полькортолоном барбитураты, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин), рифампицин, глютетимид ускоряют метаболизм триамцинолона (за счет индукции микросомальных ферментов) и ослабляют его воздействие.
При одновременном использовании блокаторы гистаминовых H1-рецепторов ослабляют воздействие Полькортолона.
При совместном использовании Полькортолона с амфотерицином В, ингибиторами карбоангидразы возрастает риск развития гипокалиемии, гипертрофии миокарда левого желудочка и недостаточности кровообращения. При одновременном использовании Полькортолона с парацетамолом повышается вероятность появления гипернатриемии, периферических отеков, увеличения выведения кальция, повышается риск гипокальциемии, остеопороза, гепатотоксичности парацетамола.
При совместном использовании Полькортолона с анаболическими стероидами или андрогенами повышается риск развития периферических отеков, угрей (такая комбинация требует осторожности, особенно в случае заболеваний печени и сердца).
При сочетанном использовании гормональные контрацептивы, содержащие эстрогены, усиливают воздействие Полькортолона за счет увеличения концентрации глобулинов, связывающих ГКС в сыворотке крови, замедления их метаболизма и увеличения T1/2. При одновременном использовании Полькортолона с холиноблокаторами (атропином) вероятно повышение внутриглазного давления. Антикоагулянты (производные кумарина, индадион, гепарин), стрептокиназа, урокиназа понижают (у некоторых заболевших повышают) эффективность Полькортолона. Дозу надлежит определять на основании протромбинового времени и учитывать повышение риска язвенного поражения и кровотечения из ЖКТ. Совместное применение трициклических антидепрессантов может усиливать психические нарушения, связанные с приемом Полькортолона (такая комбинация не предлогается).
При одновременном использовании Полькортолон ослабляет воздействие пероральных гипогликемических препаратов, инсулина, калийсберегающих диуретиков, увеличивает концентрацию глюкозы в крови (может потребоваться коррекция дозировки гипогликемических препаратов).
При совместном использовании Полькортолона и антитиреоидных препаратов и гормонов щитовидной железы вероятно изменение функции щитовидной железы (может потребоваться коррекция дозировки или отмена антитиреоидного лекарства или гормонов щитовидной железы). Полькортолон ослабляет воздействие калийсберегающих диуретиков. Совместное применение может вызвать гипокалиемию. Полькортолон понижает эффективность слабительных препаратов, калийсберегающих диуретиков, при этом повышается риск развития гипокалиемии.
При одновременном использовании эфедрин ускоряет биотрансформацию триамцинолона, что может потребовать коррекции дозировки Полькортолона. При совместном использовании Полькортолона и иммунодепрессантов повышается риск развития инфекций, лимфом и других лимфопролиферативных заболеваний.
При использовании совместно с изониазидом может происходить снижение концентрации изониазида в плазме крови (в основном у лиц, с быстрым ацетилированием), в таком случае нужно изменение дозировки.
При совместном использовании ускоряется метаболизм мексилетина и снижается его концентрация в плазме крови.
При одновременном использовании с деполяризующими миорелаксантами гипокальциемия, связанная с применением Полькортолона, может увеличивать длительность нервно-мышечной блокады. Полькортолон понижает воздействие НПВС (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты), алкоголя, при этом повышается риск язвенного поражения и развития кровотечения из ЖКТ.
При одновременном использовании Полькортолона с лекарственными лекарствами или пищей, содержащими натрий, вероятно появление периферических отеков и артериальной гипертензии. В такой ситуации нужно ограничение в диете натрия и отмена лекарственных препаратов с высоким содержанием натрия.
При использовании вакцин, содержащих живые вирусы, на фоне применения иммунодепрессивных доз ГКС возможны репликация вирусов и развитие вирусных заболеваний, снижение выработки антител (комбинация не предлогается).
При одновременном использовании с иными вакцинами повышается риск неврологических осложнений и снижается выработка антител.
При совместном использовании с фолиевой кислотой вероятно повышение надобности в этом препарате.

Полькортолон (Polcortolon) - условия и сроки хранения

Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.