Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, в форме диска, с фаской, с маркировкой "INOR" на одной стороне. 1 таб. левоноргестрел 750 мкг. Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, крахмал картофельный, лактозы моногидрат.
Клинико-фармакологическая группа: Посткоитальный контрацептив для приема внутрь.
Фармакологическое воздействие
Гормональный контрацептив для приема внутрь, гестаген. Оказывает контрацептивное, выраженное гестагенное и антиэстрогенное воздействие. В рекомендуемых дозах левоноргестрел вызывает торможение овуляции, если половой акт имеет место в преовуляторной фазе менструального цикла, т.е. в период наибольшей вероятности оплодотворения. Кроме того, вызываемая препаратом регрессия пролиферации эндометрия препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.
При состоявшейся имплантации препарат неэффективен. Эффективность контрацепции снижается по мере увеличения времени, прошедшего между половым актом и приемом лекарства.
При соблюдении рекомендуемого режима дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертываемости крови, обмен жиров и углеводов.
Всасывание
После приема внутрь левоноргестрел быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Наибольшая концентрация активного вещества в плазме отмечается через 2 ч и составляет 18.5 нг/мл. Абсолютная биодоступность составляет 100% от принятой дозировки.
Распределение
Левоноргестрел связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1.5% общего количества в плазме находится в форме свободного стероида, 65% специфически связаны с ГСПГ. 0.1% принятой дозировки лекарства попадает в организм грудного ребенка вместе с грудным молоком.
Метаболизм
В печени левоноргестрел гидроксилируется и в виде глюкуронидных конъюгатов выводится из организма. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.
Выведение
После достижения максимальной концентрация левоноргестрела в крови снижается. время полувыведения 2-7 ч. 60% лекарства выводится в форме метаболитов с мочой и 40% с каловыми массами.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Заболевания ЖКТ, протекающие с нарушением всасывания, понижают абсорбцию лекарства, что может влиять на его эффективность.
Постинор прописывают в дозе 750 мкг (1 таб.) в течение 48 ч (однако не позднее 72 ч) после полового акта, а через 12 ч после приема первой дозировки принимают еще 750 мкг (1 таб.). Не надлежит использовать Постинор повторно во время одного и того же менструального цикла во избежание его нарушений. Возможен прием не более 4 таблеток в месяц.
Побочное воздействие
Постинор противопоказан к применению при беременности. После приема лекарства надлежит прекратить грудное вскармливание на 36 часов.
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени или желчевыводящих путей.
Постинор предназначен для экстренных случаев и не заменяет регулярную контрацепцию. Не разрешается использование лекарства как средства для регулярной и непрерывной контрацепции, т.к. это приводит к снижению эффективности лекарства и учащению побочных реакций. При регулярной половой жизни предлогается использовать другие методы контрацепции. Срочная контрацепция не защищает от заболеваний, передающихся половым путем. Левоноргестрел не во всех случаях предотвращает оплодотворение.
В случае, когда время полового акта точно не известно либо когда с момента полового акта без контрацепции прошло более 72 ч, вероятность оплодотворения высока. В таких случаях прием таблетки Постинор после второго полового акта не принесет желаемого результата.
При задержке менструации более чем на 7 дней, а также в случае, когда своевременно наступившая менструация проходит необычно, либо имеет место подозрение на беременность по каким-либо иным причинам, надлежит провести гинекологическое исследование для исключения беременности. Если в течение 3 ч после приема лекарства возникла рвота, эффективность Постинора снижается. Постинор возможно принимать в любой день менструального цикла при условии, что предыдущая менструация протекала хорошо.
После применения Постинора надлежит использовать барьерные противозачаточные средства, в частности презерватив, вплоть до следующей менструации. Использование Постинора не считается противопоказанием для продолжения приема перорального гормонального противозачаточного лекарства, если он начат раньше.
У женщин с абдоминальными/тазовыми болями, или в анамнезе которых есть эктопическая беременность, хирургическая операция на фаллопиевых трубах, воспалительные заболевания органов малого таза использование левоноргестрела может послужить дополнительным фактором риска для появления внематочной беременности.
При наличии болей в нижней части живота, появлении обмороков, наличии в анамнезе эктопической беременности, операции на органах малого таза либо их воспаления надлежит исключить внематочную беременность.
Использование лекарства, в основном, не нарушает регулярность и нормальный характер менструаций. Иногда вероятно более раннее или запоздалое (приблизительно 2 дня) появление менструации. Предлогается обеспечить регулярную контрацепцию после применения таблеток Постинор.
В случаях, когда Постинор применялся из-за ошибки в регулярной гормональной контрацепции, и в последующий семидневный перерыв менструация отсутствует, надлежит исключить наличие беременности.
Симптомы: тошнота, нарушения менструального цикла. Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию, специфического антидота нет.
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.