Преднизолон
Фармакологическое воздействие:
Преднизолон считается синтетическим аналогом выделяемых корой надпочечника гормонов кортизона и гидрокортизона. Преднизолон в 4—5 раз более активен по сравнению с кортизоном и в 3—4 раза по сравнению с гидрокортизоном при использовании внутрь. В отличие от кортизона и гидрокортизона преднизолон не вызывает заметной задержки натрия и воды и лишь незначительно увеличивет выделение калия.
Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, антиаллергическое, антиэкссудативное, противошоковое, антитоксическое воздействие.
Противовоспалительный результат преднизолона достигается, главным образом, при участии цитозольных рецепторов глюкокортикостероидов. Гормон-рецепторный комплекс, проникая в ядро клетки-мишени кожи (кератиноциты, фибробласты, лимфоциты), усиливает экспрессию генов, кодирующих синтез липокортинов, которые ингибируют фосфолипазу А2 и понижают синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты циклических эндоперекисей, простагландинов и тромбоксана. Антипролиферативное воздействие преднизолона связано с торможением синтеза нуклеиновых кислот (прежде всего ДНК) в клетках базального слоя эпидермиса и фибробластах дермы. Противоаллергический результат лекарства обусловлен уменьшением числа базофилов, прямым торможением синтеза и секреции биологически активных веществ.
Фармакокинетика.
При приеме внутрь нормально всасывается из ЖКТ. Наибольшая концентрация в плазме крови достигается через 90 минут после приема. В плазме 90% преднизолона находится в связанном виде (с транскортином и альбумином). Биотрансформируется путем окисления в основном в печени; окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. Выводится с мочой и калом в виде метаболитов, частично в неизмененном виде. Проникает через плацентарный барьер и в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке.
Преднизолон - показания к применению:
Коллагенозы (общее название болезней, характеризующихся диффузным поражением соединительной ткани и сосудов), ревматизм, инфекционный неспецифический полиартрит (воспаление нескольких суставов), бронхиальная астма, острый лимфобластный и миелобластный лейкоз (злокачественная опухоль крови, возникшая из кроветворных клеток костного мозга), инфекционный мононуклеоз (острое инфекционное заболевание, протекающее с высоким подъемом температуры, увеличением небных лимфоузлов, печени), нейродермиты (заболевание кожи, обусловленное нарушением функции центральной нервной болезни), экзема (нейроаллергическое заболевание кожи, характеризующееся мокнущим, зудящим воспалением) и другие кожные заболевания, различные аллергические заболевания, болезнь Аддисона (снижение функции надпочечников), острая недостаточность коры надпочечников, гемолитическая анемия (снижение содержания гемоглобина в крови вследствие повышенного распада эритроцитов), гломерулонефрит (заболевание почек), острый панкреатит (воспаление поджелудочной железы); шок и коллапс (резкое падение артериального давления) при хирургических вмешательствах; для подавления реакции отторжения при гомотрансплантации (пересадке от одного человека другому) органов и тканей.
Аллергический, хронический и нетипичный конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза) и блефарит (воспаление краев век); воспаление роговицы при неповрежденной слизистой; острое и хроническое воспаление переднего отрезка сосудистой оболочки, склеры (непрозрачной части фиброзной оболочки глазного яблока) и эписклеры (наружного рыхлого слоя склеры, в котором проходят кровеносные сосуды); симпатическое воспаление глазного яблока (воспаление передней части сосудистой оболочки глаза в связи с проникающим ранением другого глаза); после травм и операций при продолжительном раздражении глазных яблок.
Преднизолон - способ применения:
Дозировка устанавливается индивидуально. В острых состояниях и в роли вводной дозировки зачастую используют 20-30 мг в сутки (4-6 таблеток). Поддерживающая дозировка составляет 5-10 мг в сутки (1-2 таблетки). При некоторых заболеваниях (нефрозе -заболевании почек, характеризующееся поражением почечных канальцев с развитием отеков и появлением белка в моче/, некоторых ревматических заболеваниях) прописывают в более высоких дозах. Лечение прекращают медленно, постепенно снижая дозу. Если в анамнезе (истории болезни) имеются указания на психозы, в высоких дозах прописывают под строгим контролем врача. Дозировка для детей зачастую составляет 1-2 мг на кг массы тела в сутки в 4-6 приемов. При назначении преднизолона надлежит учитывать суточный секреторный ритм глкжокортикоидов (ритм выделения гормонов коры надпочечников): утром прописывают большие дозировки, днем - средние, вечером - малые.
При шоке 30-90 мг преднизолона вводят внутривенно медленно или капельно.
При других показаниях преднизолон прописывают в дозе 30-45 мг внутривенно медленно. Если внутривенное вливание затруднено, то препарат возможно вводить глубоко в мышцу. По показаниям преднизолон вводят повторно в дозе 30-60 мг, внутривенно или внутримышечно. После купирования (снятия) острого состояния прописывают преднизолон внутрь в таблетках, постепенно уменьшая дозу.
У детей преднизолон используют из расчета: в возрасте 2-12 месяцев - 2-3 мг/кг; 1-14 лет - 1-2 мг/кг внутривенно медленно (в течение 3 мин). В случае необходимости препарат возможно ввести повторно через 20-30 мин.
Препарат в виде суспензии для инъекций и раствора для инъекций предназначен для внутрисуставного, внутримышечного и инфильтрационного (пропитывания тканей) введения при строгом соблюдении асептики (стерильности). При внутрисуставной инъекции предлогается введение 10 мг в малые суставы, введение 25 мг или 50 мг в большие суставы. Инъекция может быть повторена неоднократно. После проведения нескольких инъекций надлежит оценить выраженность терапевтического эффекта. При недостаточной выраженности - решить вопрос о повышении дозировки. После удаления иглы из суставной шёл и, больной для лучшего распределения гормона должен несколько раз привести сустав в движение, сгибая и разгибая его. При инфильтраиионном введении в небольшие пораженные части тела - 25 мг, в более крупные - 50 мг.
Глазную взвесь закапывают в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) по 1 -2 капли 3 раза в день. Курс лечения - не более 14 дней.
Предлогается регулярно контролировать артериальное давление, проводить анализы мочи и кала, измерять уровень сахара в крови, вводить анаболические гормональные препараты, антибиотики. Надлежит особенно тщательно следить за электролитным (ионным) балансом при комбинированном использовании преднизолона с мочегонными средствами. При продолжительном лечении преднизолоном с целью предупреждения гипокалиемии (снижения уровня калия в крови) нужно назначать препараты калия и соответствующую диету. Для уменьшения опасности катаболизма (распада тканей) и остеопороза (нарушения питания костной ткани, сопровождающегося увеличением ее ломкости) используют метандростенолон.
Преднизолон - побочные действия:
При продолжительном использовании возможны ожирение, гирсутизм (избыточное оволосение у женщин, проявляющееся ростом бороды, усов и т. д.), появление угрей, нарушение менструального цикла, остеопороз, симптомокомплекс Иценко-Кушинга (ожирение, сопровождающееся снижением половой функции, повышением ломкости костей вследствие усиленного выделения адренокортикотропного гормона гипофиза), изъязвление пищеварительного тракта, прободение нераспознанной язвы (возникновение сквозного дефекта стенки желудка или кишки на месте язвы), геморрагический панкреатит (воспаление поджелудочной железы, протекающее с кровоизлиянием в ее тело), гипергликемия (повышение уровня сахара в крови), понижение сопротивляемости к инфекциям, повышение свертываемости крови, психические нарушения. При прекращении лечения, особенно длительного, вероятно возникновение синдрома отмены (резкого ухудшения состояния больного после прекращения приема лекарственного лекарства), надпочечниковой недостаточности, обострения заболевания, по поводу которого назначался преднизолон.
Преднизолон - противопоказания:
Тяжелые формы гипертонической болезни (стойкий подъем артериального давления), сахарного диабета и болезни Иценко-Кушинга; беременность, недостаточность кровообращения III стадии, острый эндокардит (воспаление внутренних полостей сердца), психозы, нефрит (воспаление почек), остебпороз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, недавно перенесенные операции, сифилис, активная форма туберкулеза, старческий возраст.
Преднизолон назначается при сахарном диабете с осторожностью и только по абсолютным показаниям или для лечения резистентности к инсулину (отсутствия реакции и введение инсулина), связанной с высоким титром антиинсулиновых антител. При инфекционных заболеваниях и туберкулезе использовать препарат надлежит лишь в комбинации с антибиотиками или средствами для лечения туберкулеза.
Лекарственное взаимодействие:
Если преднизолон назначается на фоне противодиабетических или противосвертывающих средств, то их дозировка должна быть скорректирована.
При совместном использовании преднизолона и барбитуратов у страдающих болезнью Аддисона надлежит соблюдать осторожность.
При беременности, особенно в первом триместре, преднизолон надлежит назначать с особой осторожностью.
Преднизолон - передозировка:
Сообщения об острых токсических эффектах или смерти при передозировки глюкокортикоидов редки. В случаях передозировки не существует специфических антидотов. Проводится симптоматическая терапия.
Преднизолон - форма выпуска:
Таблетки, содержащие 0,001; 0,005; 0,02 или 0,05 г преднизолона в упаковке по 100 шт. Ампулы по 25 и 30 мг в 1 мл в упаковке по 3 штуки. Ампулы с 1 мл суспензии для инъекций, содержащие преднизолона 25 или 50 мг, в упаковке по 5, 10, 50, 100 и 1000 штук. 0,5% мазь в тубах по 10 г. 0,5% глазная взвесь в упаковке по 10 мл.
Преднизолон - условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.
Условия отпуска - по рецепту.
Преднизолон - синонимы:
Антизолон, Коделкортон, Кордекс, Дакортин, Декортин Н, Дигидрокортизол, Делта-Кортеф, Делтакортил, Делтастаб, Делтидрозол, Делтисилон, Гостакортин Н, Гиделтра, Гидрокортанцил, Мекортолон, Метакорталон, Метакортандролон, Меликортелон, Низолон, Паракортол, Прекорталон, Преднелан, Пренолон, Стеран, Сгеролон, Ультракортен Н, Теднисол, Шеризолон, Преднизолон-Дарница (Prednisolonum-darnitsa).
Преднизолон - состав:
Международное и химическое названия: Prednisolonum; (прегнадиен-1,4-триол-11,17,21-дион-3,20(или -дегидрокортизон);
основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета;
состав: 1 таблетка содержит 0,005 г преднизолона;
вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал картофельный, кальция стеарат.
Преднизолон - дополнительно:
Производители:
ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница", Киев, Украина;
РУП БелМедПрепараты, Минск, Беларусь;
Gedeon Richter, Венгрия.
Важно!
Перед применением лекарства Преднизолон вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.