Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. триметазидина дигидрохлорид 35 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, повидон, магния стеарат, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), глицерол, кремния диоксид коллоидный безводный, макрогол, гипромеллоза.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат, улучшающий метаболизм миокарда и нейросенсорных органов в условиях ишемии.
Фармакологическое воздействие
Антиангинальный препарат. Предуктал МВ предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии.
Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза. Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА-тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и восстановлению сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе антиангинального действия триметазидина.
Триметазидин обладает следующими свойствами: поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов в периоды эпизодов ишемии; понижает величину внутриклеточного ацидоза и степень изменений в трансмембранном ионном потоке, возникающем при ишемии; понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемических и реперфузионных тканях сердца, понижает размер повреждения миокарда.
Данные эффекты триметазидина наблюдаются при отсутствии какого-либо прямого гемодинамического эффекта. У пациентов, страдающих стенокардией, триметазидин увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя развитие ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии; ограничивает резкие колебания АД без каких-либо значительных изменений сердечного ритма; существенно понижает частоту приступов стенокардии, существенно понижает потребность в приеме нитроглицерина, делает лучше сократительную функцию левого желудочка у заболевших с ишемической дисфункцией.
Всасывание
После приема лекарства внутрь триметазидин быстро абсорбируется. Сmax достигается через 5 ч. Более 24 ч концентрация в плазме остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства лекарства.
Распределение
Сss достигается через 60 ч. Vd составляет 4.8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию в ткани. Связывание с белками плазмы низкое, около 16% (in vitro).
Выведение
Выводится из организма как правило почками в неизмененном виде. T1/2 - около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.
Было показано, что у пациентов приклонного возраста при суточной дозе 2 таб. в 2 приема, увеличение концентрации в плазме крови не приводит к какому-либо выраженному эффекту.
Предуктал МВ прописывают по 35 мг (1 таб.) 2 раза/сут во время приема пищи утром и вечером. Суточная дозировка - 70 мг (2 таб.). Длительность терапии устанавливается индивидуально.
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: редко - слабо выраженные тошнота, рвота.
Препарат противопоказан при беременности из-за отсутствия клинических данных о безопасности его применения. Неизвестно, выделяется ли триметазидин с грудным молоком. Поэтому при необходимости назначения лекарства в период лактации надлежит прекратить грудное вскармливание. В экспериментальных исследованиях не установлено тератогенное воздействие триметазидина.
Применение при нарушениях функции печени
Из-за отсутствия соответствующих клинических данных назначение лекарства Предуктал МВ не предлогается пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Из-за отсутствия соответствующих клинических данных назначение лекарства Предуктал МВ не предлогается пациентам с почечной недостаточностью с КК менее 15 мл/мин.
Надлежит иметь в виду, что Предуктал МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда, а также при подготовке к госпитализации или в первые ее дни. В случае развития приступа стенокардии надлежит пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение реваскуляризации).
Из-за отсутствия соответствующих клинических данных назначение лекарства Предуктал МВ не предлогается пациентам с почечной недостаточностью с КК менее 15 мл/мин, а также пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Применение в педиатрии
Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных не надлежит назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Предуктал МВ не влияет на возможность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.
В настоящее время о случаях передозировки лекарства Предуктал МВ не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие лекарства Предуктал МВ не описано.
Специальных условий хранения не требуется. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.