Prestarium (Престариум)
Фармакологическое воздействие:
Престариум (периндоприл) – гипотензивное лекарственное средство, ингибитор ангиотензинпревращающего фактора 2 поколения. Гипотензивное воздействие связано со снижением выработки ангиотензина II, который обладает сосудосуживающим эффектом на артериальные сосуды, стимулирует секрецию альдостерона. Восстанавливает эластичность крупных артериальных стволов, понижает гипертрофическое увеличение левого желудочка при длительном использовании.
Понижает повышенное образование субэндокардиального коллагена, понижает частоту развития реперфузионной аритмии, нормализует метаболические процессы в миоцитах сердца (в миозине делает лучше изоэнзиматический профиль) у пациентов с хронической сердечно-сосудистой недостаточностью.
Понижает пред- и постнагрузку, тем самым делает лучше функционирование сердца. Понижает давление наполнения в левом и правом желудочках, общую предсердечную нагрузку. Несколько понижает частоту сердечных сокращений. Обнаружено клинически достоверное улучшение при сердечно-сосудистой недостаточности. Увеличивет толерантность сердца к физической активности (о чем возможно судить по данным функционального исследования сердца – велоэргометрическая проба). В дозе, рекомендованной для лечения сердечно-сосудистой недостаточности, не вызывает значимого снижения артериального давления ни после первого применения, ни в ходе продолжительного лечения.
Продолжительность терапии престариумом не влияет на функции почек и содержание калия в сыворотке крови.
Максимальный гипотензивный результат при приеме престариума в средней разовой дозе наблюдается через 4-6 часов и длится в течении суток. Через 1 месяц приема происходит стабилизация артериального давления, что сохраняется достаточно продолжительное время. После прекращения приема периндоприла не замечено синдрома отмены.
У заболевших с цереброваскулярными заболеваниями проводилась оценка взаимосвязи приема престариума (монотерапия или в сочетании с диуретическим средством индапамид) в течение 4 лет и риска появления повторных инсультов. Проводимое обследование было международным, мультицентровым, рандомизированным, двойным слепым, плацебо-контролируемым (ПРОГРЕСС). Данные этого исследования показали терапевтические преимущества как у заболевших с гипертензией, так и при нормальном артериальном давлении. Зависимости от типа инсульта (геморрагический или ишемический), возраста, пола, уровня глюкозы в крови (сахарный диабет) не выявлено. Активное лечение престариумом в течении 5 лет позволило понизить риск развития инсульта (у 1 из 23 заболевших) и возникновение какого-либо тяжелого осложнения сердечно-сосудистого характера (у 1 пациента из 18).
Престариум не изменяет скорость гломерулярной фильтрации, в то же время усиливает почечный кровоток.
После перорального приема престариума активный ингредиент – периндоприл – быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Наибольшая концентрация в плазме крови наблюдается через 60 мин. Биодоступность лекарства – 65-70%. 20% периндоприла, который попал в кровь, метаболизируется до активного периндоприлата. Кроме этого, образуются метаболические неактивные соединения (5 соединений). На метаболизм лекарства влияет прием пищи (прием во время еды замедляет биотрансформацию).
Наибольшая концентрация активного метаболита зависит от принятой дозировки и наблюдается через 3-5 часов после перорального приема престариума.
Периндоприлат незначительно связывается белками крови (меньше 30%). Период полувыведения составляет 60 минут. Выводится почками. Замедлено выведение периндоприла в случае сердечно-сосудистой и/или почечной недостаточности. Периндоприл не накапливается в тканях организма. При повторном приеме кумуляции и увеличения периода полураспада не происходит.
Prestarium (Престариум) - показания к применению:
• сердечно-сосудистая недостаточность;
• артериальная гипертензия;
• превентивная терапия у заболевших с наличием цереброваскулярных заболеваний в анамнезе (в комбинации с индапамидом).
Prestarium (Престариум) - способ применения:
Престариум нужно принимать до приема пищи.
Артериальная гипертензия. Средняя суточная дозировка 4 мг (в утренние часы). Через 30 дней приема при необходимости вероятно повысить до максимальной суточной дозировки 8 мг (однократно, в утренние часы). В дальнейшем возможно назначать в комбинации с некалийсберегающими диуретиками.
Пациентам старше 70 лет, которые до этого получали диуретики, суточная стартовая дозировка составляет 2 мг (в утренние часы). Эта же дозировка используется при реноваскулярной гипертензии. Через 30 дней после начала приема возможно повысить дозу до 4 мг в сутки.
В роли превентивной терапии после повторных инсультов суточная стартовая дозировка составляет 2 мг в течении 14 дней, затем нужно дополнительно назначить индапамид. Профилактику начинают не раньше 2 недель после инсульта. Возможно назначать, если после инсульта прошло несколько лет.
В случае почечной недостаточности суточную дозу престариума подбирают индивидуально на основании оценки клиренса креатинина (15-30 мл/мин – 2 мг, через день; 30-60 мл/мин – 2 мг; больше 60 мл/мин – 4 мг; менее 15 мл/мин в случае гемодиализа – 2 мг в день гемодиализа).
Хроническая сердечно-сосудистая недостаточность. Стартовая суточная дозировка – 2 мг (однократно, в утренние часы). Поддерживающая средняя дозировка – 2-4 мг/сут. При недостаточности IV степени, снижении артериального давления, у лиц приклонного возраста и нарушении почечных функций нужно использовать престариум под постоянным врачебным контролем в дозе 1 мг/сутки.
Prestarium (Престариум) - побочные действия:
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, нарушения вкуса, сухость во рту.
Органы дыхания: сухой кашель.
Центральная нервная система: бессонница, головокружение, снижение настроения, головная боль, судороги (редко).
Система крови: гипогемоглобинемия, уменьшение количества эритроцитов, тромбоцитопения.
Почки: увеличение уровня мочевой кислоты и креатинина (изменения обратимы).
Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке, зуд кожи, покраснение.
Другие: нарушения потенции.
Prestarium (Престариум) - противопоказания:
• аллергия на периндоприл или повышенная индивидуальная чувствительность к периндоприлу и другим компонентам лекарства;
• возраст до 18 лет.
Prestarium (Престариум) - беременность:
Престариум, как и другие ингибиторы АПФ, категорически запрещено использовать беременным. В случае необходимости назначения кормящим женщинам грудное вскармливание надлежит прекратить.
Взаимодействие с иными лекарственными средствами:
Салуретики потенцируют гипотензивное воздействие престариума. При комбинации периндоприла с диуретиками, сохраняющими калий, или с калийсодержащими лекарствами увеличивается риск развития гиперкалиемии.
При сочетании престариума с литийсодержащими лекарствами выведение лития из организма ухудшается, что может привести к передозировке последнего. В случае необходимости такой комбинации лечение проводят при мониторинге содержания лития в сыворотке крови.
Комбинация престариум-производные сульфонилмочевины (или инсулин) повышается толерантность к глюкозе (и, как следствие, – усиление эффективности гипогликемических препаратов).
Потенцирует гипотензивный результат периндоприла миорелаксанты, препараты для общей анестезии, антидепрессанты имипраминовой группы, нейролептики (вплоть до развития постуральной гипотензии).
В комбинации с гипотензивными средствами других групп происходит перекрестное потенцирование гипотензивного эффекта.
При совместном использовании престариума и нестероидных противовоспалительных средств наблюдается снижение гипотензивного эффекта, повышение концентрации калия в сыворотке крови, нарушения функции почек (что носит обратимый характер и наблюдается у заболевших с заболеваниями почек).
Симпатомиметики понижают антигипертензивное воздействие периндоприла.
Prestarium (Престариум) - передозировка:
Случаи передозировки неизвестны. В случае передозировки вероятным синдромом будет гипотензивный. Нужно промывание желудка и симптоматическая терапия. Престариум возможно элиминировать из организма с помощью гемодиализа (70 мл/мин).
Prestarium (Престариум) - форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 4; 5; 8; 10 мг по 14 или 30 штук в блистере.
Prestarium (Престариум) - условия хранения:
Престариум надлежит хранить не более 2 лет при температуре не выше 30°С. Отпускается по рецепту.
Prestarium (Престариум) - синонимы:
Коверсум (сoversum), коверсил (сoversyl), ацеон (аceon), прексум (рrexum), ацертил (аcertil).
Prestarium (Престариум) - состав:
Активный компонент: периндоприла аргинин.
Вспомогательные вещества: стеарат магния, моногидрат лактозы, гидрофобный коллоидный кремний, мальтодекстрин, крахмалгликолат натрия типа А, гипромеллоза, глицерин, макрогол 6000, хлорофиллин меди (Е141), диоксид титана (Е171).
Примечание: в 0,05 г периндоприл аргинина содержится периндоприла 3,395 мг.
Prestarium (Престариум) - дополнительно:
При выраженной гипотензии и пациентам с нарушениями функции почек (почечная недостаточность) назначать с осторожностью.
Пациентам, принимающим диуретики, нужно прекратить прием последних минимум за 3 дня до начала приема периндоприла. При необходимости возможно назначить диуретики после. В случае использования периндоприла на фоне диуретиков, сначала прописывают суточную дозу престариума в 2 мг.
При необходимости оперативного вмешательства нужно сообщить анестезиологу, что больной принимает периндоприл.
Мембрана диализного аппарата из полиакрилонитрила на фоне приема престариума потенцирует аллергенные свойства последнего вплоть до развития анафилактического шока.
В случае наличия у пациента стеноза почечных артерий, а так же при обезвоживании (диарея, рвота, бессолевая диета) вероятно развитие острой недостаточности почек (функциональной) или резкой гипотензии.
При приеме престариума на фоне почечной недостаточности нужно регулярное обследование концентрации в сыворотке крови креатинина и калия.
Важно!
Перед применением лекарства Престариум вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.