Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой красного цвета, круглые, двояковыпуклые; допускаются незначительная неоднородность окрашивания, степени глянцевости и наличие небольших вкраплений. 1 таб. пирибедил 50 мг. Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, натрия кроскармеллоза, воск пчелиный белый, кошениль красная (Е124, Ponceau 4R), титана диоксид (Е171), полисорбат 80, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, сахароза, тальк.
Клинико-фармакологическая группа: Противопаркинсонический препарат - стимулятор допаминергической передачи в ЦНС.
Фармакологическое воздействие
Противопаркинсонический препарат, стимулятор допаминовых рецепторов и допаминергической передачи в ЦНС, периферический вазодилататор. Пирибедил вызывает допаминергическую стимуляцию корковой электрической активности как в периоды бодрствования, так и в периоды сна; воздействует на различные функции, контролируемые допамином. Воздействуя на допаминовые рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре периферических сосудов, оказывает вазодилатирующее воздействие (увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей).
Всасывание
После приема внутрь пирибедил быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax достигается через 1 ч. Как показано in vitro, таблетка Пронорана медленно растворяется, что способствует постепенному высвобождению активного вещества in vivo.
Распределение
Связывание с белками плазмы низкое. Терапевтическая концентрация пирибедила сохраняется в организме в течение 24 ч и более.
Метаболизм
Характеризуется высокой степенью метаболизма с образованием 2 основных метаболитов - гидроксилированного и дегидроксилированного производных пирибедила.
Выведение
Концентрация пирибедила в плазме крови снижается двухфазно: T1/2 в α-фазе - 1.7 ч, в β-фазе - 6.9 ч. 68% абсорбированного пирибедила выводится в виде метаболитов с мочой; 25% - с желчью. Через 24 ч с мочой выводится около 50% лекарства, через 48 ч - 100%.
По всем показаниям (кроме болезни Паркинсона) препарат прописывают в дозе 50 мг (1 таб.) 1 раз/сут.
При необходимости вероятно повышение дозировки до 100 мг/сут - по 50 мг 2 раза/сут. При болезни Паркинсона в виде монотерапии прописывают 150-250 мг/сут (3-5 таб./сут), разделенных соответственно на 3-5 приемов.
При использовании в комбинации с лекарствами леводопы суточная дозировка составляет 100-150 мг (2-3 таб.) в 2 или 3 приема соответственно. Таблетки принимают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая 1/2 стакана воды.
Побочное воздействие
Противопоказания
Проноран не предлогается использовать при беременности, т.к. адекватных и нормально контролируемых исследований безопасности применения лекарства при беременности не проводилось. В экспериментальных исследованиях не установлено тератогенного действия лекарства.
При назначении лекарства пациентам с артериальной гипертензией нужно одновременное проведение антигипертензивной терапии. При возникновении на фоне приема Пронорана состояния сильной сонливости (вплоть до внезапного засыпания) нужно рассмотреть вопрос о снижении дозировки или отмене лекарства.
В связи с тем, что в состав лекарства входит сахароза, пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозы или галактозы, а также пациентам с непереносимостью сукроизомальтозы (редкое нарушение обмена веществ) Проноран принимать не предлогается. Краситель кошениль красная, входящая в состав лекарства, у некоторых пациентов увеличивет риск развития аллергической реакции.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациенты, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управление автомобилем, работа с механизмами), должны быть предупреждены, что крайне редко на фоне приема Пронорана может возникать состояние сильной сонливости вплоть до внезапного засыпания.
Симптомы: рвота (обусловленная действием пирибедила на хеморецепторную триггерную зону), лабильность АД (повышение или снижение), нарушение функции ЖКТ (тошнота, рвота). Лечение: отмена лекарства, симптоматическая терапия.
Противопоказанные комбинации Отмечается взаимный антагонизм между Пронораном и нейролептиками с выраженными антипсихотическими свойствами (исключая клозапин). В случае развития экстрапирамидного синдрома, вызванного нейролептиками, надлежит назначать терапию антихолинергическими лекарственными средствами и не надлежит назначать препараты группы агонистов допамина. При необходимости применения нейролептиков у пациентов с болезнью Паркинсона, получающих Проноран, дозу последнего надлежит уменьшать постепенно до полной отмены.
Внезапная отмена Пронорана может вызвать злокачественный нейролептический синдром. Наблюдается взаимный антагонизм между Пронораном и противорвотными лекарствами группы антагонистов допамина. Совместный прием Пронорана и противорвотных препаратов группы антагонистов допамина центрального действия не предлогается в связи с риском снижения эффективности обоих препаратов; несмотря на то, при возникновении нарушений пищеварения, вызванных приемом Пронорана, вероятно назначение противорвотных препаратов, влияющих на периферические рецепторы допамина (домперидон).
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.