Эмульсия для в/в введения
Эмульсия для в/в введения
Клинико-фармакологическая группа: Препарат для внутривенной анестезии
Фармакологическое воздействие
Пропофол представляет собой быстродействующий внутривенный анестетик для введения в общую анестезию и ее поддержания, а также для седации пациентов во время интенсивной терапии. Согласно общему мнению, данный анестетик вызывает неспецифический результат на уровне липидных мембран. У большинства пациентов общая анестезия наступает через 30-60 секунд. Продолжительность анестезии, в зависимости от дозировки и сопутствующих препаратов, составляет от 10 минут до 1 часа. От анестезии больной пробуждается быстро и с ясным сознанием. Способность открыть глаза появляется через 10 минут. Конкретных мест специфической адсорбции не установлено.
При применении Пропофола для вводного наркоза и для его поддержания наблюдаются снижение средних показателей артериального давления и небольшие изменения частоты сердечных сокращений. Несмотря на то, гемодинамические параметры зачастую остаются относительно устойчивыми во время поддержания общей анестезии и частота неблагоприятных гемодинамических изменений низкая.
Хотя после введения Пропофола может возникать угнетение дыхания, любые эффекты качественно подобные тем, что появляются при применении других внутривенных средств для наркоза, и легко поддаются контролю в клинических условиях.
Пропофол понижает церебральный кровоток, внутричерепное давление и понижает церебральный метаболизм. Уменьшение внутричерепного давления было существенно у заболевших с повышенным исходным значением внутричерепного давления.
Пропофол на 97% связывается с белками плазмы. Кинетика лекарства после внутривенной болюсной инъекции может быть представлена в виде модели из трех частей: быстрая фаза распределения (период полувыведения 2-4 минуты), β-фаза (период полувыведения 30-60 минут) и γ-фаза (период полувыведения 200-300 минут). В ходе γ-фазы понижение концентрации лекарства в крови происходит медленно вследствие медленного перераспределения из слабо перфузируемых, вероятно, жировых тканей. В клинических условиях эта фаза не влияет на время пробуждения. Пропофол метаболизируется в основном путем конъюгации в печени при клиренсе около 2 л/мин, однако метаболизм происходит также вне печени. Клиренс у детей выше чем у взрослых. Период полувыведения после внутривенной инфузии составлял от 277 до 403 минут. Неактивные метаболиты выводятся большей частью почками (около 88%). При поддержании анестезии в обычном режиме не наблюдалось значительной кумуляции Пропофола после хирургических процедур продолжительностью не менее 5 часов. В пределах рекомендуемых скоростей вливания фармакокинетика носит линейных характер.
Пропофол используется:
Используется только внутривенно. При введении пропофола в распоряжении врача должно быть оборудование, зачастую используемое при проведении анестезии, в том числе средства контроля работы сердечно-сосудистой системы (ЭКГ, пульс, оксиметрия) и средства реанимации.
Дозировка Пропофола подбирается индивидуально в зависимости от реакции больного на премедикацию. В основном, при применении лекарства требуется дополнительное введение анальгезирующих препаратов.
Побочное воздействие
Общие
При введении в наркоз могут развиться понижение давления и временная остановка дыхания, которые могут проявляться в тяжелой степени, особенно у пациентов с общим ухудшенным состоянием. Реже наблюдались эпилептоформные движения, конвульсии и опистотонус, иногда через несколько часов или дней после введения лекарства. Также сообщалось о случаях отека легких. Иногда при пробуждении сознание вновь ухудшается на короткое время. В некоторых случаях наблюдались аллергические реакции при наличии анафилактических симптомов, таких как выраженная гипотензия, бронхоспазм, отек или эритема лица. На фоне использования пропофола возникала брадикардия и в некоторых случаях остановка сердца (асистолия). В очень нечастых случаях при применении пропофола для седации во время интенсивной терапии в дозах выше 4 мг/кг/ч наблюдались: рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гиперкалиемия или сердечная недостаточность. Очень редко после введения пропофола развивался панкреатит; однако причинно-следственная взаимосвязь не была подтверждена со всей очевидностью. Также отмечались послеоперационный озноб, жар ощущение холода и эйфория. На фоне длительного применения пропофола может наблюдаться окрашивание мочи в зеленый или красновато-коричневый цвет, вызываемое хинольными метаболитами пропофола и не представляющее опасности. Могут наблюдаться изменения в сексуальном поведении, как и при применении других анестетиков. После многократного введения пропофола наблюдалась легкая тромбопения.
Местные
Зачастую пропофол нормально переносится. Часто в месте инъекции возникает боль, которую возможно уменьшить, смешивая препарат с лидокаином или посредством введения лекарства в одну из крупных вен на предплечье или в локтевой ямке. Редко наблюдаются флебиты и тромбоз вен. В отдельных случаях после внутривенного введения пропофола возникали тяжелые реакции ткани.
Пропофол противопоказан для седации пациентов в возрасте до 16 лет во время интенсивной терапии. осторожностью Пожилым больным, больным с нарушениями функций сердца, дыхания, почек или печени, а также больным с гиповолемией и эпилепсией
Пропофол надлежит вводить с осторожностью и сниженной скоростью. При наличии сердечной, циркуляторной или дыхательной недостаточности ее надлежит компенсировать до введения Пропофола.
С осторожностью использовать у заболевших с тяжелой сердечной недостаточностью и иными тяжелыми заболеваниями сердца, если при этом не обеспечивается крайняя осторожность и интенсивное наблюдение за пациентом.
Особую осторожность надлежит проявлять в отношении заболевших с высоким внутричерепным давлением и низким средним артериальным давлением, которые имеют увеличенный риск значительного падения внутричерепного перфузионного давления.
Пропофол не предлогается использовать у заболевших, проходящих электросудорожную терапию.
Пропофол протекает через плацентарный барьер и может оказывать угнетающее воздействие на плод. По этой причине препарат противопоказан во время беременности, а также в высоких дозах для анестезии при родоразрешении, за исключением операций по прекращению беременности.
Небольшое количество пропофола попадает в грудное молоко. Является, что это не представляет опасности для младенца, если мать приступает к грудному кормлению через несколько часов после введения пропофола
Пропофол не понижает тонуса блуждающего нерва, и его применение в ряде случаев сопровождается брадикардией (иногда выраженной), а также асистолией. Перед индукцией или в процессе поддержания наркоза Пропофолом надлежит рассмотреть способность внутривенного введения холинолитиков, особенно в случаях предположительно усиленного тонуса блуждающего нерва или при применении Пропофола совместно с иными лекарствами, способными вызывать брадикардию.
Для ослабления боли в месте инъекции при индукции наркоза Пропофолом перед введением эмульсии лекарства возможно ввести лидокаин. При применении лидокаина надлежит учитывать, что его запрещено использовать у заболевших с наследственной порфирией.
Пропофол могут использовать только врачи, прошедшие подготовку по анестезии или интенсивной терапии.
Эффективность и безопасность Пропофола для (фоновой) релаксации детей моложе 16 лет не изучена. При нелицензированном применении лекарства для (фоновой) релаксации детей моложе 16 лет зарегистрированы случаи серьезных побочных эффектов, включая смерть, хотя причинно-следственная связь в этих случаях не установлена. В частности, отмечены случаи метаболического ацидоза, гиперлипидемии, рабдомиолиза и/или сердечной недостаточности. Эти эффекты чаще всего наблюдались у детей с инфекциями дыхательных путей, получавших в условиях отделений интенсивной терапии дозировки лекарства, превышающие дозировки для взрослых. Аналогично, у взрослых, получавших препарат дольше 58 часов со скоростью более 5 мг/кг/час, отмечены редкие случаи метаболического ацидоза, рабдомиолиза, гиперкалиемии и/или быстро прогрессирующей сердечной недостаточности (в некоторых случаях со смертельным исходом). Эта скорость превышает максимальную скорость 4 мг/кг/час, рекомендованную для применения лекарства с целью релаксации заболевших в условиях отделений интенсивной терапии. Сердечная недостаточность в таких случаях зачастую не чувствительна к поддерживающей терапии инотропными лекарствами
Передозировка может вызвать угнетение сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При угнетении дыхательной системы предлогается искусственная вентиляция кислородом, а при угнетении сердечно-сосудистой системы надлежит изменить положение пациента таким образом, чтобы его голова находилась выше, а ноги – ниже. При необходимости возможно использовать вазопрессорные средства, плазмозамещающие средства или растворы электролитов типа растворов Рингера.
Пропофол может быть использован совместно с иными лекарственными лекарствами, зачастую применяемыми для премедикации, ингаляционного наркоза, миорелаксантами или местными анестетиками. Случаи фармакологической несовместимости до сих пор не зарегистрированы. Снижение дозировки лекарства требуется в том случае, если общая анестезия сопровождается местным обезболиванием.
Применение бензодиазепинов, парасимпатолитиков или ингаляционных анестетиков совместно с пропофолом продлевает анестезирующее воздействие и понижает частоту дыхания.
После совместной премедикации опиатами может повышаться частота и продолжительность апноэ.
На фоне введения суксаметония или неостигмина может возникнуть брадикардия и остановка сердца.
Пропофол в сочетании с указанными лекарствами, обладающими гипотензивным действием и влияющими на дыхание, может усиливать эти явления.
Надлежит принимать во внимание, что применение Пропофола на фоне премедикации одновременно с ингаляционными или иными анальгетиками, может потенцировать анестезию и побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. Совместное применение с ним препаратов, угнетающих центральную нервную систему, в частности, алкоголя, общих анестетиков или наркотических анальгетиков ведет к выраженному проявлению их седативного действия. Если введение Пропофола комбинируется с вводимыми парентерально лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, вероятно тяжелое угнетение дыхания и сердечной деятельности.
После введения фентанила уровень содержания в крови Пропофола временно возрастает. Имеются данные, что введение жировых эмульсий, таких, как Пропофол, больным, получающим циклоспорин, вызывает лейкоэнцефалопатию.
Хранить при температуре не выше 25° С.
Не замораживать!
Перед употреблением встряхивать!
Использовать только в том случае, если эмульсия гомогенна, а упаковка не повреждена.
Срок годности. 3 года.