Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с риской с одной стороны.
1 таб.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, лактозы моногидрат, лактоза гранулированная, карбоксиметиламилопектин натрия, крахмал кукурузный, магния стеарат, повидон 90.
Клинико-фармакологическая группа: Антипсихотический препарат (нейролептик).
Фармакологическое воздействие
Фармакологическое воздействие - нейролептическое, тимолептическое, психостимулирующее. Нейролептический результат связан с антидофаминергическим действием. Блокирует дофаминергические D2- и D3-рецепторы, незначительно действует на неостриатную систему, оказывает антипсихотическое воздействие.
Не оказывает значительного воздействия на норадренергические, ацетилхолиновые, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы.
Стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным противоэметическим эффектом (угнетение рвотного центра).
Антипсихотическое воздействие сульпирида выражается в дозах более 600 мг/сут; в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное воздействие.
В незначительных дозах сульпирид может применяться как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболеваний, например язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой кишки уменьшает интенсивность абдоминальных болей. Низкие дозировки сульпирида (50–300 мг/сут) эффективны при головокружениях.
Cmax в плазме после перорального приема дозировки 200 мг достигается где-то через 4,5 ч. Биодоступность -25–35%. Связывание с белками плазмы -<40%. Быстро проникает в печень и почки, медленнее - в ткани мозга (основное количество лекарства накапливается в гипофизе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2–5% концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер.
Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс - 126 мл/мин. T1/2 составляет 6–8 ч. С грудным молоком выделяется 0,1% суточной дозировки.
Внутрь, не предлогается принимать препарат во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня бодрствования.
Психосоматические расстройства, в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стрессовые язвы ЖКТ, медикаментозные язвы, симптоматические язвы, неспецифический язвенный колит, синдром раздраженной толстой кишки: 100–300 мг/сут в 1–2 приема в течение 4–6 нед.
Неврозы: 100–400 мг/сут в 2–3 приема.
Депрессии: от 150–300 мг/сут, разделенные на несколько приемов; наибольшая суточная дозировка - 600 мг.
Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения): в зависимости от клинической картины заболевания прописывают 300–600 мг/сут, разделенные на несколько приемов; наибольшая суточная дозировка - 1200 мг. При негативной симптоматике - 200–600 мг/сут, при продуктивной - 800–1200 мг/сут; при двигательной заторможенности - 100–300 мг/сут.
Головокружение, мигрень: 150–300 мг/сут, в тяжелых состояниях суточную дозу возможно увеличивать до 300–400 мг.
Длительность лечения головокружения должна быть не менее 14 дней.
Для лиц приклонного возраста начальная дозировка - 1/4–1/2 дозировки для взрослых.
Детям среднесуточную дозу определяют из расчета 5 мг/кг массы тела.
Побочное воздействие
Со стороны ЦНС: седативный результат, сонливость, головная боль; редко - тремор, акатизия, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тревога, раздражительность, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, рвота, запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны повышение АД, тахикардия; редко - артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, головокружение.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, возможны нарушения менструального цикла, снижение сексуальной активности, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, экзематозные высыпания, зуд.
Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Другие: нарушение остроты зрения.
С осторожностью - при беременности, в период лактации, новорожденным, лицам в престарелом возрасте, при сердечно-сосудистых заболеваниях, почечной недостаточности, паркинсонизме, эпилепсии.
При беременности и в период лактации надлежит использовать с осторожностью и в минимально эффективных дозах, в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
Нужно тщательное наблюдение за состоянием матери, плода, новорожденного. Вероятно развитие экстрапирамидных расстройств у новорожденных, матери которых длительное время применяли сульпирид.
С осторожностью прописывают лицам приклонного возраста, т.к. эта категория пациентов часто имеет повышенную чувствительность к препарату. Надлежит также соблюдать осторожность при назначении сульпирида пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, паркинсонизмом и молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом.
У заболевших с эпилепсией перед началом лечения нужно провести предварительное клиническое и электрофизиологическое исследование, т.к. препарат уменьшает порог судорожной активности.
Гипертермия, развившаяся на фоне терапии сульпиридом, может быть ранним признаком злокачественного нейролептического синдрома. При развития гипертермии препарат надлежит отменить.
В период лечения надлежит воздерживаться от вождения автомобиля и занятий иными потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от употребления алкоголя.
Симптомы: дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапирамидные нарушения; в отдельных случаях - кома.
Лечение: симптоматическая терапия, назначение холиноблокаторов центрального действия.
Одновременный прием сульпирида и препаратов, угнетающих ЦНС (наркотические анальгетики, снотворные, антигистаминные средства, барбитураты, транквилизаторы, противокашлевые препараты центрального действия), может привести к усилению седативного действия этих препаратов.
Комбинация сульпирида с алкоголем может усилить седативное воздействие алкоголя.
Надлежит избегать одновременого назначения с леводопой из-за взаимного антагонизма и снижения эффективности сульпирида.
При одновременном приеме сульпирида и антигипертензивных средств усиливается гипотензивное воздействие последних и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.
Сукральфат, антациды, содержащие магний или алюминий, понижают биодоступность сульпирида на 20–40%.
Хранить всухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
Срок годности - 3 года.