Таблетки, покрытые оболочкой от светло-оранжевого до темно-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые; разрешается наличие шероховатости.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, повидон, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, макрогол, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, краситель желто-оранжевый (оранж S).
Клинико-фармакологическая группа: Противотуберкулезный препарат
Фармакологическое воздействие
Противотуберкулезное средство II ряда, воздействует бактериостатически, блокирует синтез миколевых кислот, являющихся важнейшим структурным компонентом клеточной стенки микобактерий туберкулеза.
Обладает свойствами антагониста никотиновой кислоты. В высоких концентрациях нарушает синтез белка микробной клетки и воздействует бактерицидно. Полезен в отношении микобактерий туберкулеза, устойчивых к препаратам I ряда.
Использование в комбинации с иными противотуберкулезными средствами уменьшает вероятность развития резистентности туберкулеза.
Протионамид быстро всасывается в ЖКТ, создавая Cmax лекарства в плазме крови через 2-3 ч после приема внутрь. Проникает в здоровые и патологически измененные ткани (туберкулезные очаги и каверны в легких, серозный и гнойный плевральный выпот, спинномозговую жидкость при менингите). В организме частично превращается в сульфоксид, обладающий туберкулостатической активностью. Частично выделяется в неизмененном виде (до 15-20% принятой дозировки) с мочой и фекалиями.
Принимают препарат внутрь после еды.
Взрослым прописывают по 0.25 г 3 раза/сут.; при хорошей переносимости - по 0.5 г 2 раза/сут.
У заболевших старше 60 лет и при массе тела менее 50 кг суточная дозировка не должна превышать 0.75 г (чаще прописывают по 0.25 г 2 раза/сут.).
Детям прописывают из расчета 10-20 мг/кг массы тела в сутки.
Побочное воздействие
Побочные действия протионамида проявляются со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, кожи, эндокринной и нервной системы.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: потеря аппетита, тошнота, рвота, сухость и металлический привкус во рту. После отмены лекарства эти явления, в основном, быстро проходят.
Часто во время лечения отмечается подъем в крови уровня трансаминаз. Редко отмечаются выраженные нарушения функции печени с признаками гепатита и желтухи.
Гепатотоксичность лекарства зависит от имеющихся нарушений функции печени, таких как повреждение печени в результате алкоголизма или после оперативных вмешательств. Эти побочные эффекты отмечаются особенно при комбинированной терапии с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом.
Кожные реакции отмечаются редко, в отдельных случаях описаны пеллагроподобные реакции соответственно с комбинацией кожных проявлений и нарушений со стороны ЦНС.
Иногда отмечаются нарушения со стороны эндокринной системы. Наряду с развитием гипогликемии (снижение сахара в крови менее 50 мг%) у заболевших сахарным диабетом, описано развитие гинекомастии (увеличение грудных желез у мужчин). Редко отмечается нарушение менструального цикла и импотенция, а также гипотиреоз (снижение функции щитовидной железы).
Протионамид может иногда вызывать нарушения периферической и ЦНС. В комбинации с изониазидом описаны случаи полиневропатии. Прием протионамида может вызвать головокружение, головные боли.нарушение концентрапни внимания, расстройства психики (редко - неврит зрительного нерва, тахикардия). Одновременный прием других противотуберкулезных препаратов, влияющих на ЦНС, таких как изониазид или циклосерин, может привести к усилению побочных эффектов со стороны ЦНС. Тот же результат может оказать одновременный прием алкоголя. В отдельных случаях описаны аллергические реакции и нарушения со стороны костного мозга.
Протионамид запрещено использовать при:
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.
Использование при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при циррозе печени и при остром гепатите.
Надлежит избегать совместного применения протионамида и алкоголя из-за опасности появления состояний возбуждения центральной нервной системы (связанных с усилением токсического эффекта алкоголя).
При комбинированном использовании протионамида с изониазидом и циклосерином надлежит обратить особое внимание на способность расстройств психики.
Поскольку препарат постоянно используется в комбинации с иными противотуберкулезными медикаментами, нужен регулярный контроль сывороточных трансаминаз, гамма-глутамат трансферазы и щелочной фосфатазы. У заболевших сахарньм диабетом нужен контроль уровня сахара в крови не реже одного раза в месяц.
Кожные и особенно слизистые реакции могут быть первыми признаками пеллагроподобных побочных эффектов. Это надлежит расценивать как причину необходимой отмены лекарства.
При комбинированной терапии туберкулеза надлежит принимать во внимание аддитивный гепатотоксический результат отдельных препаратов. Это особенно относится к комбинации протионамида с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом. Аддитивный результат на центральную нервную систему отмечается при совместном использовании изониазида и циклосерина.
Одновременный прием алкоголя приводит к усилению возбуждающего эффекта на ЦНС. В определенных случаях при приеме протионамида нужно понизить дозу инсулина или пероральных антидиабетических препаратов, применяемых для приема внутрь.
Вследствие метаболической конкуренции происходит замедление превращения в организме других препаратов, в частности, изониазида или барбитуратов.
Препарат надлежит хранить в сухом, прохладном, защищенном от света месте, недоступном для детей.
Срок годности 2 года.
Не использовать позже срока, указанного на упаковке.