Таблетки
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал.
Фармакологическое воздействие
Противовирусное средство. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов. Ацикловир активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.
При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%. Широко распределяется в тканях и жидких средах организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33%.
Метаболизируется в печени. T1/2 при приеме внутрь - 3.3 ч, при в/в введении - 2.5 ч.
Выводится с мочой, в незначительном количестве - с калом.
Внутрь взрослым и детям старше 2 лет - по 200-400 мг 3-5 раз/сут., при необходимости - по 20 мг/кг (до 800 мг на прием) 4 У детей в возрасте до 2 лет используют в дозе, равной половине дозировки для взрослых. Продолжительность лечения - 5-10 дней. При почечной недостаточности предлогается коррекция режима дозирования.
В/в капельно взрослым и детям старше 12 лет - по 5-10 мг/кг, интервал между введениями - 8 ч. Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет - по 250-500 мг/м2 поверхности тела, интервал между введениями - 8 ч. Для новорожденных дозировка составляет 10 мг/кг, интервал между введениями - 8 ч.
При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.
Местно и наружно используют 5 раз/сут. Дозировка и продолжительность лечения зависят от показаний и используемой лекарственной формы.
Максимальные дозировки: для взрослых при в/в введении - 30 мг/кг/сут.
Побочное воздействие
При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, кожная сыпь, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, галлюцинации, сонливость или бессонница, лихорадка; редко - выпадение волос, преходящее повышение концентрации в крови билирубина, мочевины, креатинина, активности печеночных ферментов, лимфоцитопения, эритропения, лейкопения.
При в/в введении: острая почечная недостаточность, кристаллурия, энцефалопатия (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, судороги, психоз, сонливость, кома), флебит или воспаление в месте введения, тошнота, рвота.
При местном использовании: ощущение жжения в месте аппликации, поверхностный точечный кератит, блефарит, конъюнктивит.
При наружном использовании: в месте аппликации возможны ощущение жжения, кожная сыпь, зуд, шелушение, эритема, сухость кожи; при попадании на слизистые оболочки - воспаление.
Использование ацикловира при беременности вероятно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Использование ацикловира в период лактации противопоказано (выделяется с грудным молоком).
В экспериментальных исследованиях на животных показано, что ацикловир проникает через плацентарный барьер.
Не предлогается использование при тяжелых нарушениях функции почек.
Надлежит учитывать, что при использовании ацикловира вероятно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном использовании нефротоксических препаратов, у заболевших с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.
При использовании ацикловира нужно контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).
Лечение заболевших приклонного возраста надлежит проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается период полувыведения ацикловира.
При лечении генитального герпеса надлежит избегать половых контактов или применять презервативы, т.к. использование ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.
Ацикловир в виде лекарственных форм для наружного применения не надлежит наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, влагалища.
При одновременном использовании пробенецид уменьшает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и период полувыведения ацикловира.
При одновременном использовании ацикловира с нефротоксическими лекарствами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек).
Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
При смешивании растворов нужно учитывать щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (рН 11).
Данные не представленны.