Капсулы твердые желатиновые, размер №3, непрозрачные, зеленые/кремовые, с нанесенными на них логотипом "LILLY" и идентификационным кодом "3105""; содержимое капсул - порошок белого цвета. 1 капс. флуоксетин (в форме гидрохлорида) 20 мг. Вспомогательные вещества: крахмал, диметикон. Состав оболочки капсул: краситель синий патентованный (краситель патентный голубой V), краситель железа оксид желтый, титана диоксид, желатин, чернила пищевые (для нанесения идентификационной печати).
Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант.
Фармакологическое воздействие
Антидепрессант. Считается селективным ингибитором обратного захвата серотонина, что определяет механизм его действия. Флуоксетин практически не обладает сродством к другим рецепторам, в частности, к α1-, α2- и β-адренорецепторам, серотониновым рецепторам, допаминовым рецепторам, гистаминовым H1-рецепторам, м-холинорецепторам и GABA-рецепторам.
Всасывание
После приема внутрь нормально всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 6-8 ч. Биодоступность при приеме внутрь - более 60%. Лекарственные формы флуоксетина для приема внутрь биоэквивалентны.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови - более 90%. Распределяется по всему организму. Css в плазме достигается после приема лекарства в течение нескольких недель. Css после продолжительного приема лекарства аналогична концентрациям, наблюдаемым на 4-5 неделе приема лекарства.
Метаболизм
Интенсивно метаболизируется в печени до норфлуоксетина и ряда других неидентифицированных метаболитов.
Выведение
Выводится с мочой в виде метаболитов. T1/2 флуоксетина составляет 4-6 сут, а его основного активного метаболита - 4-16 сут.
Показания
Препарат возможно принимать независимо от приема пищи. Не существует данных о необходимости изменения дозировки в зависимости от возраста. У заболевших с нарушениями функции печени, сопутствующими заболеваниями или принимающих другие препараты, надлежит уменьшить дозировки и понизить частоту приема.
Побочное воздействие
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено прямого или опосредованного отрицательного воздействия флуоксетина на развитие эмбриона или плода или на протекание беременности. В исследованиях in vitro и на животных не получено доказательств мутагенности и нарушения фертильности. Поскольку исследования репродукции на животных не всегда позволяют прогнозировать реакцию человека, использовать Прозак при беременности надлежит только в случаях крайней необходимости. Флуоксетин выделяется с грудным молоком, поэтому препарат надлежит с осторожностью назначать кормящим матерям.
Воздействие флуоксетина на процесс родов у человека неизвестно. Применение при нарушениях функции печени У заболевших с нарушениями функции печени надлежит уменьшить дозировки и понизить частоту приема.
Имеются сообщения о возникновении кожной сыпи, анафилактических реакциях и прогрессирующих системных нарушениях с вовлечением в патологический процесс кожи, легких, печени, почек у пациентов, принимающих флуоксетин. При появлении кожной сыпи или других возможных аллергических реакций, этиология которых не может быть определена, прием Прозака надлежит отменить.
Как и в случае применения других антидепрессантов Прозак надлежит с осторожностью назначать больным, у которых в анамнезе отмечались эпилептические припадки. При использовании флуоксетина отмечались случаи развития гипонатриемии (в отдельных случаях уровень натрия в крови был менее 110 ммоль/л). Как правило подобные случаи наблюдались у пожилых пациентов и у заболевших, получавших диуретики, вследствие уменьшения ОЦК.
У заболевших сахарным диабетом во время лечения Прозаком отмечалась гипогликемия, а после отмены лекарства - гипергликемия. В начале и после окончания лечения флуоксетином может потребоваться коррекция доз инсулина и/или гипогликемических препаратов для приема внутрь. Результаты экспериментальных исследований В исследованиях in vitro и на животных не получено доказательств канцерогенности.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность применения Прозака у детей не установлены.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препараты, влияющие на психическую деятельность, могут влиять на возможность к принятию решений и на навыки вождения автомобиля. Больным нужно посоветовать избегать вождения автомобиля или управления опасными механизмами до тех пор, пока не будет установлено отсутствие влияния лекарства на возможность к этим видам деятельности.
Симптомы: тошнота, рвота, припадки, нарушение функции сердечно-сосудистой системы (от асимптоматических аритмий до остановки сердца), нарушение функции дыхательной системы и признаки изменения состояния ЦНС от возбуждения до комы. Случаи передозировки только одного флуоксетина зачастую протекают мягко, летальный исход отмечался чрезвычайно редко. Лечение: контроль общего состояния и сердечной деятельности наряду с проведением общей симптоматической и поддерживающей терапии. Специфический антидот неизвестен. Эффективность форсированного диуреза, диализа, гемоперфузии, перекрестной трансфузии маловероятна.
При лечении передозировки надлежит учитывать возможность применения нескольких лекарственных препаратов. Лекарственное взаимодействие Прозак не надлежит назначать одновременно с ингибиторами МАО и в течение не менее 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. После отмены флуоксетина и началом лечения ингибиторами МАО должен существовать интервал не менее 5 недель. Если проводилось длительное лечение флуоксетином и/или препарат применялся в высоких дозах, то этот интервал надлежит повысить.
Среди заболевших, раньше принимавших флуоксетин, и начавших принимать ингибиторы МАО через более короткий интервал, отмечались серьезные случаи развития серотонинового синдрома (проявления которого могут быть сходны с ЗНС), вплоть до летального исхода. Флуоксетин обладает возможностью ингибировать изофермент CYP2D6. Поэтому лечение лекарствами, которые метаболизируются этой системой и которые имеют узкий терапевтический индекс, надлежит начинать с наименьших доз, если пациент одновременно получает флуоксетин или принимал его в течение предыдущих 5 недель. В случае включения флуоксетина в режим лечения больного, уже принимающего подобный препарат, надлежит предусмотреть снижение дозировки первого лекарства.
При одновременном использовании с Прозаком отмечается изменение концентраций в крови фенитоина, карбамазепина, галоперидола, клозапина, диазепама, алпразолама, лития, имипрамина и дезипрамина, а в некоторых случаях наблюдались проявления токсического действия. При приеме флуоксетина в сочетании с указанными лекарственными лекарствами надлежит предусмотреть консервативный подбор дозировки лекарства и осуществлять контроль состояния пациента.
Флуоксетин прочно связывается с белками плазмы. Поэтому при назначении флуоксетина на фоне применения другого лекарства, который прочно связывается с белками плазмы, возможны изменения концентраций в плазме крови обоих препаратов.
При одновременном использовании флуоксетина с варфарином отмечалось увеличение времени кровотечения. Изменения антикоагулянтного действия (лабораторные показатели и/или клинические признаки и симптомы) имели непостоянный характер. Как и в случае лечения варфарином в сочетании со многими иными лекарственными лекарствами в начале применения или в случае прекращения лечения флуоксетином на фоне терапии варфарином надлежит проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.
При необходимости назначения других препаратов после отмены Прозака надлежит учитывать длительный период полувыведения флуоксетина и его активного метаболита норфлуоксетина и, в связи с этим, возможность развития лекарственного взаимодействия. Редко отмечались случаи увеличения продолжительности припадков у заболевших, принимавших флуоксетин, при проведении электрошоковой терапии.
Препарат надлежит хранить при комнатной температуре (от 15° до 30°С), в недоступном для детей месте.