Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде аморфного порошка или пористой массы белого цвета, без запаха. 1 фл. проурокиназа рекомбинантная 2 млн.МЕ Вспомогательные вещества: натрия хлорид. Клинико-фармакологическая группа: Тромболитик - тканевой активатор плазминогена.
Фармакологическое воздействие
Тромболитик. Рекомбинантный фибрин-специфичный активатор плазминогена урокиназного типа. Представляет собой одноцепочечную молекулу с молекулярной массой 46000 Да, состоящую из двух полипептидных цепей-доменов с молекулярными массами 17000 и 29000 Да, которые содержат регуляторную часть и каталитический домен фермента, соответственно, и соединены дисульфидным мостиком. Благодаря своей регуляторной части специфически взаимодействует с фибрин-связанным плазминогеном и катализирует превращение плазминогена в плазмин -протеазу, способную лизировать фибриновые сгустки (тромбы).
Данных по фармакокинетики лекарства Пуролаза не предоставлено.
Препарат предназначен только для в/в введения! Препарат прописывают в максимально ранние сроки от возникновения клинической симптоматики в дозе 6 млн. МЕ (2 млн. ME болюсно + 4 млн. ME в виде инфузии в течение 60 мин). Препарат вводят по следущей схеме: содержимое одного флакона (2 млн. ME ) разводится в 20 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводится болюсно.
Для приготовления инфузионного раствора содержимое двух флаконов (4 млн. ME ) разводится в 0.9% растворе натрия хлорида (по 20 мл на каждый флакон), затем общий объем раствора доводится до 100 мл и вводится в/в за 60 мин. Раствор готовится непосредственно перед применением и не подлежит хранению!
Побочное воздействие
При развитии местных кровотечений (в т.ч. из мест пункций, десен), которые являются наиболее частым побочным действием при использовании лекарства, в основном, дополнительных вмешательств не требуется.
При развитии серьезных осложнений - внутренних кровотечений (снижения уровня гемоглобина более чем на 3 г/дл) или геморрагического инсульта, требуется немедленная остановка введения лекарства и при необходимости переливание компонентов крови. Введение лекарства в терапевтических дозах, в основном, не приводит к возникновению аллергических реакций и к снижению АД.
Препарат противопоказан к применению при беременности. Данных о безопасности применения лекарства в период лактации (грудного вскармливания) не предоставлено.
Использование при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при заболеваниях печени, сопровождающихся выраженными нарушениями системы гемостаза.
Для увеличения эффективности терапии Пуролазой предлогается одновременное использование ацетилсалициловой кислоты и гепарина, которые надлежит вводить сразу после установления диагноза острого инфаркта миокарда. Рекомендуемая начальная дозировка ацетилсалициловой кислоты составляет 250-325 мг. В этом случае для быстрого начала действия лекарства нужно применять таблетку ацетилсалициловой кислоты, не покрытую кишечнорастворимой оболочкой (если доступны только лекарственные формы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, первую таблетку нужно разжевать).
В последующие дни дозировка ацетилсалициловой кислоты составляет 100 мг/сут в течение длительного времени после перенесенного инфаркта. Дозировка гепарина рассчитывается в зависимости от массы тела. Назначение гепарина предлогается начинать с в/в болюсного введения из расчета 60 ед/кг, однако не более 4000 ед, с последующим инфузионным введением гепарина в течение 24-48 ч со скоростью 1000 ед/ч под контролем АЧТВ каждые 3 ч до повышения АЧТВ в 2-2.5 раза выше исходных значений.
Симптомы: проявления геморрагического синдрома. Лечение: небольшие по объему кровотечения могут быть остановлены без прекращения введения Пуролазы путем временного отключения инфузии гепарина с дополнительным контролем АЧТВ.
При возникновении жизнеугрожающих кровотечений, введение лекарства надлежит остановить и назначить свежезамороженную плазму или цельную кровь. При необходимости, для нейтрализации эффекта Пуролазы, возможно ввести антифибринолитическое средство (в т.ч. апротинин, аминокапроновую или транексамовую кислоту).
При одновременном назначении Пуролазы с антиагрегантами, пероральными антикоагулянтами, при передозировке гепарина (более 4000 ед.) и других препаратов, влияющих на свертывающую систему крови повышается риск развития кровотечений.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 2 до 20°С. Срок годности - 3 года. Препарат запрещено применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.