Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный или натрия гликолат картофельный, стеариновая кислота.
Клинико-фармакологическая группа: Противотуберкулезный препарат
Фармакологическое воздействие
Противотуберкулезный препарат. Воздействует на внутриклеточно расположенные микобактерии, нормально проникает в очаги туберкулезного поражения. Более полезен в кислой среде. В зависимости от дозировки оказывает бактерицидный или бактериостатический результат. В ходе лечения вероятно развитие резистентности, вероятность которой снижается при сочетании с иными противотуберкулезными лекарственными средствами.
Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы 10-20%. Cmax лекарства в плазме крови достигается за 1-2 ч. Нормально проникает в ткани и органы. Метаболизируется в печени, где вначале образуется активный метаболит - пиразиноевая кислота, которая в дальнейшем превращается в неактивный метаболит - 5-гидроксипиразиноевую кислоту.
Время полувыведения лекарства - 8-9 ч. Выводится почками: в неизмененном виде - 3%, в виде пиразиноевой кислоты - 33%, в виде других метаболитов - 36%. Удаляется при гемодиализе.
Внутрь, во время или после еды, 1 раз в день, предпочтительнее во время завтрака с не большим количеством воды, в суточной дозе 20-30 мг/кг (при массе тела менее 50 кг - 1.5 г , более 50 кг - 2 г). Может назначаться по 90 мг/кг 1 раз в неделю, или по 2-2.5 г 3 раза в неделю, или по 3-3.5 г 2 раза в неделю. Наибольшая суточная дозировка - 2.5 г. Курс лечения - 3 мес и более.
В случае неудовлетворительной переносимости препарат прописывают в 2-3 приема. У лиц приклонного и старческого возраста суточная дозировка не должна превышать 15 мг/кг. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день. Детям - по 15-20 мг/кг 1 раз в день; наибольшая суточная дозировка - 1.5 г. Пиразинамид используют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицином или канамицином в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).
Побочное воздействие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, металлический привкус во рту, нарушение функции печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени); обострение пептической язвы.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная возбудимость, депрессии; в отдельных случаях - галлюцинации, судороги, спутанность сознания.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного железа.
С осторожностью: гиперурикемия, подагра, печеночная недостаточность.
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью: печеночная недостаточность.
При длительном лечении нужно 1 раз в месяц контролировать активность аланинаминотрансферазы (АЛТ) и концентрацию мочевой кислоты в крови. У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск появления гипогликемии.
Симптомы передозировки: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.
Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.
Совместим с иными противотуберкулезными лекарственными средствами: при хронических деструктивных формах пиразинамид предлогается сочетать с рифампицином или этамбутолом (лучше переносимость, чем при сочетании с рифампицином, однако слабее результат).
Вероятность развития гепатотоксического действия увеличивается при совместном использовании с рифампицином.
При одновременном использовании с лекарственными средствами, блокирующими канальцевую секрецию, вероятно снижение их выведения и усиление токсических реакций. Усиливает противотуберкулезное воздействие офлоксацина и ломефлоксацина.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 4 года.
Не использовать по истечении срока годности.